【最全汇总】乳腺癌靶向及免疫药物临床数据更新
女性乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的，乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌99%发生在女性中，男性仅占1%。
乳腺并不是维持人体生命活动的重要器官，原位乳腺癌并不致命；但由于乳腺癌细胞丧失了正常细胞的特性，细胞之间连接松散，容易脱落。癌细胞一旦脱落，游离的癌细胞可以随血液或淋巴液播散全身，形成转移，危及生命。目前乳腺癌已成为威胁女性身心健康的常见肿瘤。
全球乳腺癌发病率自20世纪70年代末开始一直呈上升趋势。中国不是乳腺癌的高发国家，但情况不宜乐观，近年来我国乳腺癌发病率的增长速度高出高发国家1～2个百分点。
乳腺癌的治疗手段除手术切除、内分泌治疗、化疗、放疗外，靶向及免疫治疗也占据着非常重要的地位。
HER2阳性乳腺癌：曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼、来那替尼
HER2阴性乳腺癌：帕博西尼、拉帕替尼、依维莫司、阿贝西尼、奥拉帕尼、PIQRAY、AZD5363（尚未获批）
三阴性乳腺癌：Tencentriq、Keytruda+尼拉帕尼（尚未获批）
HER2阳性
商品名：Herceptin（赫赛汀）
通用名：Trastuzumab（曲妥珠单抗）
厂家：罗氏
靶点：HER-2
美国首次获批：1998年9月
中国首次获批：2002年9月
规格：440mg/20ml
获批适应症：乳腺癌、胃癌
推荐剂量：
转移性乳腺癌：初始剂量为4mg/kg，静脉输注90分钟以上，之后每周一次，每次2mg/kg，持续12/18周后，继续接受每3周一次，每次6mg/kg
维持治疗：8 mg/kg初始剂量后接着每3周一次，每次6mg/kg维持量，静脉滴注约90分钟
价格：440mg/20ml：7270元（已入医保）
曲妥珠单抗联合蒽环类药物和环磷酰胺一线治疗转移性乳腺癌的中位OS为26.8个月。中国患者中，曲妥珠单抗治疗组的2年无病生存率为92.9%。
商品名：Perjeta（帕捷特）
通用名：Pertuzumab（帕妥珠单抗）
靶点：HER-2/Neu
厂家：Roche（罗氏）
美国获批：2012年6月
中国获批：2018年12月
规格：420mg/14ml
获批适应症：乳腺癌
推荐剂量：
乳腺癌：初始剂量为840mg，60分钟内静脉输注完毕，之后每三周420mg，30-60分钟内静脉输注完毕
价格：420mg/14ml：4955元（已入医保）
帕妥珠单抗+曲妥珠单抗+多西他赛一线治疗转移性乳腺癌患者的中位PFS为18.5个月，中位OS为56.5个月，ORR为80.2%，中位DOR为20.2个月。
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商品名：Kadcyla
通用名：T-DM1(曲妥珠单抗-美坦新偶联物)
靶点：HER-2
厂家：罗氏
美国首次获批：2013年2月
中国首次获批：尚未获批
规格：100mg、160mg
获批适应症：乳腺癌
推荐剂量：每次3.6 mg/kg，每3周静脉注射一次
价格：
100mg：约6580元
160mg，约8290元
T-DM1治疗接受过曲妥珠单抗和紫杉烷单独或联合治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者的中位PFS为9.6个月，中位OS为30.9个月，ORR为43.6%，中位DOR为12.6个月。
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商品名：TYKERB（泰立沙）
通用名：lapatinib（拉帕替尼）
靶点：HER2
厂家：GSK（葛兰素史克）
美国首次获批：2007年
中国首次获批：2013年
获批适应症：乳腺癌
规格：250mg*70
推荐剂量：
1.联合卡培他滨治疗：每次1250mg，第1～21天每日1次，联合卡培他滨，每次2000mg/m2，第1～14天每日一次，分2次给药
2.联合来曲唑：每次1500mg，每日一次，联合来曲唑，每次2.5mg，每日一次
价格：250mg*70：4669元（已入医保）
拉帕替尼联合卡培他滨治疗转移性乳腺癌患者的RR（反应率）为31.8%，中位TTP（疾病进展时间）为27.1周，中位OS为75周。
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图注：Beacon版来那替尼40mg*180
商品名：Nerlynx
通用名：Neratinib（来那替尼）
厂家：Puma Biotech
美国首次获批：2017年7月
中国首次获批：尚未获批
规格：40mg*126
获批适应症：乳腺癌
推荐剂量：每次240 mg（6片），每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。严重肝功能损伤的患者起始剂量建议为80mg每天
特别提示：在首次接受来那替尼治疗的前56天给予loperamide（易蒙停，4mg，前两周每日3次，之后每日2次），以预防严重腹泻
价格：Beacon版40mg*180：约8990元
在随访期内，来那替尼组有67（4.7%）例患者发生了复发事件，而安慰剂组有106（7.5%）例患者发生了复发事件。24个月内，来那替尼组94.2%的患者未发生复发事件，安慰剂组则为91.9%。
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HER2阴性
商品名：IBRANCE（爱博新）
通用名：palbociclib（哌柏西利，又译为帕博西尼）
靶点：CDK4/6
厂家：辉瑞
美国首次获批：2015年2月
中国首次获批：2018年7月
规格：125mg、100mg、75mg
获批适应症：乳腺癌
推荐剂量：每日一次，每次125mg，服用21天，停7天
价格：
75mg*21，20155元
100mg*21，25121元
125mg*21，29800元（未进医保）
帕博西尼+来曲唑治疗乳腺癌的中位PFS为24.8个月，ORR为55.3%；帕博西尼+氟维司群治疗乳腺癌的PFS为9.5个月，ORR为24.6%，中位OS为34.9个月。
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拉帕替尼+来曲唑治疗HER2阴性乳腺癌的RR为32.6%，中位PFS为59.7周。
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商品名：Afinitor（飞尼妥）
通用名：Everolimus（依维莫司）
靶点：mTOR
厂家：诺华
美国首次获批：2009年
中国首次获批：2013年
规格：2.5mg*30、5mg*30、7.5mg*30、10mg*30
获批适应症：肾癌、胰腺神经内分泌肿瘤、结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）、乳腺癌
推荐剂量：
乳腺癌：每次10mg，每日一次
价格：
2.5mg*30 ：2612元
5mg*30：4306元（已入医保）
依维莫司联合依西美坦治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败的晚期HR阳性、HER2阴性乳腺癌的PFS为11个月，ORR为12.6%。
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商品名：VERZENIO
通用名：abemaciclib（阿贝西尼）
靶点：CDK4/6
厂家：礼来
规格：50 mg、100 mg、150 mg、200 mg
美国首次获批：2017年9月
中国首次获批：尚未获批
获批适应症：乳腺癌
推荐剂量：
与氟维司群或芳香化酶抑制剂联合使用时，每次150mg，每日两次
单药使用时，每次200mg，每日两次
价格：约42000元
阿贝西尼联合芳香化酶抑制剂治疗晚期乳腺癌的PFS为28.2个月，ORR为55.4%；阿贝西尼联合氟维司群治疗晚期乳腺癌的中位PFS为16.4个月，ORR为48.1%；阿贝西尼单药治疗晚期乳腺癌的ORR为19.7%，中位持续反应时间（DOR）为8.6个月。
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商品名：Lynparza（利普卓）
通用名：olaparib（奥拉帕尼/奥拉帕利）
靶点：PARP
厂家：阿斯利康
美国首次获批：2014年12月
中国首次获批：2018年8月
规格：150mg、100mg
获批适应症：卵巢癌、乳腺癌
推荐剂量：口服，每次300mg，每日两次
价格：150mg*56，9464元（已入医保）
奥拉帕尼治疗转移性乳腺癌的中位PFS为7.0个月，ORR为52%，中位OS为19.3个月。
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商品名：PIQRAY
通用名：Alpelisib
靶点：PIK3CA
厂家：诺华
美国首次获批：2019年5月
中国首次获批：尚未获批
规格：50mg*28、150mg*28、200mg*28
获批适应症：乳腺癌
推荐剂量：每次300mg，每日一次，随餐服用
PIQRAY+氟维司群治疗晚期或转移性乳腺癌的中位PFS为11个月，ORR为35.7%。
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研发代号：AZD5363
通用名：Capivasertib
靶点：AKT
厂家：Astex Pharmaceuticals
美国首次获批：尚未获批
中国首次获批：尚未获批
推荐剂量：每次400mg，每天2次，用4天停3天
AZD5363+氟维司群治疗乳腺癌的中位PFS为10.3个月，ORR为41%，中位DOR为7.1个月，中位OS为26个月。
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三阴性乳腺癌
商品名：Tecentriq
通用名：atezolizumab（阿特珠单抗）
厂家：罗氏
美国首次获批：2016年5月
中国首次获批：尚未获批
规格：840mg/14ml或1200mg/20ml
获批适应症：尿路上皮癌、肺癌、三阴性乳腺癌
推荐剂量：
乳腺癌：阿特珠单抗840 mg每次，静脉滴注超过60分钟，联合100 mg/m2白蛋白结合紫杉醇，每28天一次。在每个28天的周期中，阿特珠单抗在第1天和第15天使用，白蛋白结合紫杉醇在第1、8和15天使用，直到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应
价格：1200mg/20ml：约19800元
阿特珠单抗联合白蛋白结合紫杉醇一线治疗三阴性乳腺癌的中位PFS为7.4个月，ORR为53%，中位DOR为9.2个月。
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尼拉帕尼联合Keytruda治疗转移性或晚期三阴性乳腺癌的ORR为21%，DCR为49%，中位PFS为8.3个月。
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