联盟喜讯 ｜ 拓臻生物启动其候选药物TERN-101针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的Ⅱa期名为LIFT的临床试验

LIFT研究将评估法尼醇X受体（FXR）激动剂TERN-101在脂肪肝患者中的安全性和有效性，作为NASH联合用药开发的重要第一步。

美国加州福斯特城与中国上海，2020年6月22日

Terns Pharmaceuticals 拓臻生物—一家专注肝脏疾病和癌症创新疗法研发的国际生物制药公司，宣布在名为LIFT的TERN-101的Ⅱa期临床试验中筛选了首位患者。TERN-101是一种肝脏选择性法尼醇X受体（FXR）激动剂，是公司开发的针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）适应症的主要候选药物之一。

拓臻生物首席医疗官Erin Quirk医学博士说：“LIFT研究在NASH患者中的启动，是拓臻生物一个令人振奋的里程碑，也是推进TERN-101作为未来NASH联合治疗的基础药物的重要步骤。TERN-101在Ⅰ期临床研究中展示了它有效抑制肝脏FXR活化标志物7α-C4，并具有良好的安全性。我们期待通过LIFT研究评估TERN-101在NASH患者中的安全性和有效性，并在随后探索TERN-101与拓臻管线中THR-β激动剂TERN-501的联合应用。”

关于LIFT

LIFT研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱa期临床试验，旨在评估TERN-101在96名接受安慰剂或不同剂量TERN-101治疗12周的NASH患者中的疗效、安全性和药代动力学。试验的主要目的是评估安全性，次要目的是评估TERN-101对丙氨酸转氨酶水平的改变。这项研究还将评估肝组织脂肪含量（MRI-PDFF）和NASH相关的纤维化生物标记物水平。

拓臻生物首席执行官及总裁钟伟东博士说：“LIFT研究展示了拓臻生物致力于为迫切需要有效治疗的NASH患者提供更优的联合治疗方案。近期我们看到在NASH领域中多项临床试验取得了显著的进展，然而，临床上仍然缺少耐受良好、治疗方便且大幅提升应答率的药物。许多专家认为，联合药物治疗才能更大程度的提高疗效。LIFT研究的开始，让我们向联合用药的开发更进一步：我们计划在不久的将来启动FXR激动剂TERN-101与拓臻管线中的THR-β激动剂TERN-501的联合用药研究。TERN-501计划于今年晚些时候进入临床开发阶段。”

TERN-101临床Ⅰ期试验结果总结

TERN-101目前已完成 4个Ⅰ期临床研究。口服TERN-101导致FXR激活的血清生物标志物7α-C4剂量依赖性降低74%至91%，7α-C4的生成受到肝脏FXR激活的抑制。FXR激活的肠道生物标志物FGF19在TERN-101给药后，浓度比基线水平增加了6到8倍。在所有研究中，TERN-101均耐受良好，无一例报告有瘙痒。

关于TERN-101和法尼醇X受体（FXR）激动剂

TERN-101是一种有效的、肝脏选择性的非胆汁酸FXR激动剂，目前正在开发用于治疗NASH。FXR是一种在肝脏和小肠高度表达的核受体。胆汁酸（BA）是FXR的天然配体，它们与FXR的结合和激活对调节BA合成、脂质代谢、炎症和纤维化的细胞途径的调节至关重要。在一项后期临床研究中，FXR激动剂在无NASH进展的肝纤维化消退方面比安慰剂有所改善，显示FXR激动剂有可能成为非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的一种新的治疗方式。TERN-101已获得美国食品和药物管理局（FDA）治疗NASH的快速通道认证。

关于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）

非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症类型，由肝脏中脂肪过量堆积所致。NASH与慢性肝脏炎症和肝细胞损伤有关，可导致纤维化、肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。全球NAFLD和NASH发生率正快速上升，与肥胖发生率攀升有关。目前还没有获批用于治疗NASH的药物。

关于Terns Pharmaceuticals拓臻生物

Terns Pharmaceuticals 拓臻生物是一家专注于慢性肝脏疾病以及癌症的临床阶段全球创新药企业，在中国上海和美国旧金山湾区均设有研发中心。公司目前正在推进一系列非酒精性脂肪性肝炎(NASH)以及癌症领域的不同治疗靶点的创新药。拓臻拥有优异的疾病生物学，药物化学，临床研发团队，致力于把更好的疗法带给中国的和全球的患者。

更多信息，请访问www.ternspharma.com 和 www.ternspharma.com.cn

Terns Pharmaceuticals 拓臻生物

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中国NASH新药联盟中国NASH新药联盟，作为一个聚焦NASH新药研发的非盈利性行业组织，汇聚了研发、医疗、服务、投资、监管、咨询等相关行业的机构和个人，通过分享信息、举办会议、培训等活动促进会员、行业同仁之间的交流、合作以及联盟与监管机构、国外同类组织之间的互动、合作，提升中国NASH新药研发的整体水平，最终推动、加快NASH新药的研发、上市，惠及中国及全球的患者。2020年联盟的线上线下活动将陆续开展，联盟将在23名首批成员单位的基础上进一步扩大规模和影响，为行业和社会做出自己最大的贡献。

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