上海中医药大学冯年平教授课题组《Chem. Eng. J.》: 功能化多臂聚合物纳米粒联合可溶性微针用于抗关节炎药物递送

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类风湿性关节炎是一种慢性自身免疫性疾病，主要病理特征为周围关节骨质损害和慢性滑膜炎。从中药汉防己中提取的汉防己甲素已被广泛应用于临床治疗类风关。汉防己甲素已被开发为片剂等口服剂型，然而，由于其为水难溶性药物，口服吸收较差，而采用注射等途径给药不便，采用经皮给药途径可使药物免于机体的首过效应，提高生物利用度，改善患者依从性。
基于纳米载体的新型经皮给药系统可有效促进药物的经皮吸收，但纳米载体一般载药量较小。聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）是经FDA批准的具有生物相容性和生物可降解性的聚合物材料，已被广泛地用作药物载体。然而，以线性结构的PLGA形成的纳米粒的载药量和包封率一般较低，且对其进行功能化修饰的难度较大。多臂PLGA聚合物分子具有等链长的线性结构，与相同分子量的直链聚合物相比，降解速率更快，对药物的递送效率更高。将PLGA末端进行PEG化处理，可提高载体的亲水性和药物释放速率，减少被网状内皮系统清除，将药物更有效地递送至病灶。
为了进一步增强纳米载体的经皮递药，还可以采用微针辅助方式给药。可溶性微针是近年来发展较快的微针类型，使用安全、方便，剂量准确。本文作者近期的工作发现，桃胶，一种由蔷薇科的桃树分泌的天然产物，被报道有抗氧化、抗炎和抗菌活性，具有较低的吸潮性，更好的稳定性和更强的机械强度，是潜在的可溶性微针基质。
近日，上海中医药大学冯年平教授课题组在《Chemical Engineering Journal》（IF：13.273）上发表了题为“Acid-responsive PEGylated branching PLGA nanoparticles integrated into dissolving microneedles enhance local treatment of arthritis”的论文。该论文报道了研究团队以合成的两亲性六臂星型PLGA-PEG嵌段共聚物作为Tet的经皮给药载体，用以增加载药量，并以碳酸钙杂化纳米粒，构建pH响应型递药系统，纳入以桃胶为基质的可溶性微针中，提高药物向关节炎症部位的递送效率，有效改善了对类风关的治疗效果。

本文要点

1. 末端PEG化与CaCO₃杂化的多臂PLGA纳米粒显著提高了载药量，且具有酸响应释放和免疫逃逸作用。 
2. 桃胶多糖为基质的可溶性微针比透明质酸微针具有更大的机械强度和更高的稳定性。 
3. 功能化PLGA纳米粒联合可溶性微针的递药策略显著增强了汉防己甲素局部给药治疗大鼠佐剂型关节炎的疗效。
这项工作为局部高效递送药物和提高治疗关节炎药效提供了新的策略，另外证明了桃胶多糖作为可溶性微针基质材料的适用性。
论文第一作者为上海中医药大学中药学院研究生胡洪梅和阮航，论文通讯作者为上海中医药大学中药学院张永太教授和冯年平教授。上海中医药大学为论文第一完成单位，该研究得到国家自然科学基金和上海市“东方学者”特聘教授人才资金的资助支持。论文信息Hongmei Hu, Hang Ruan, Shuyao Ruan, Lixia Pei, Qian Jing, Tong Wu, Xiaolin Hou, Hao Xu, Youjie Wang, Nianping Feng, Yongtai Zhang. Acid-responsive PEGylated branching PLGA nanoparticles integrated into dissolving microneedles enhance local treatment of arthritis. Chemical Engineering Journal, 2021, 134196. 

原文链接

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1385894721057697

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