对抗艾滋病，新一代非核苷类逆转录酶抑制剂获批上市

▎药明康德内容团队编辑

艾滋病，即获得性免疫缺陷综合征（AIDS），是一种危害极大的传染性疾病，由人类免疫缺陷病毒（HIV，亦称艾滋病病毒）感染引起。HIV主要有两种亚型，即HIV-1和HIV-2，相对来讲，HIV-1的复制能力更强，感染传播几率更高，也是中国的主要流行株。

自1981年艾滋病首次被发现至今，已有40年的时间。尽管完全治愈艾滋病仍有挑战，但随着抗病毒药物技术不断发展，尤其是抗逆转录病毒组合疗法（也称为鸡尾酒疗法）的广泛应用，有效地抑制了艾滋病毒复制，让艾滋病患者能够达到与普通人相当的预期寿命。

近日，一款抗艾滋病新药——艾诺韦林片（商品名：艾邦德），获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于与核苷类抗逆转录病毒药物联合使用，治疗成人HIV-1感染初治患者。该新药的上市，将为HIV-1感染患者提供新的治疗选择。

截图来源：NMPA官网

影响全球数千万人的传染病

当人类感染HIV后，HIV主要侵犯人体的免疫系统，最终导致人体细胞免疫功能缺陷，引起各种机会性感染（如结核病）和肿瘤的发生。

从初始感染HIV到终末期是一个较为漫长、复杂的过程。根据感染后临床表现及症状、体征，HIV感染的全过程可分为急性期、无症状期和艾滋病期。

急性期通常发生在初次感染HIV后2-4周。大多数患者临床症状轻微，持续1-3周后缓解。临床表现以发热最为常见，可伴有咽痛、盗汗、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、关节疼痛、淋巴结肿大及神经系统症状。

无症状期持续时间一般为6-8年。不过，其时间长短与感染病毒的数量和型别、感染途径、机体免疫状况的个体差异、营养条件及生活习惯等因素有关。在无症状期，由于HIV在感染者体内不断复制，免疫系统受损，可出现淋巴结肿大等症状或体征。

艾滋病期为感染HIV后的最终阶段。此期主要临床表现为HIV相关症状、体征及各种机会性感染和肿瘤。

据联合国艾滋病规划署（UNAIDS）估计，截至2020年，全球现存活HIV感染者3760万；2020年新增HIV感染者150万，有69万死于与艾滋病相关的疾病。在中国，截止2017年底，现存活HIV感染者758610例；2017年新增感染者134512例，死亡30718例。

对于HIV感染的治疗，主要目标为降低HIV感染的发病率和病死率、减少非艾滋病相关疾病的发病率和病死率，使患者获得正常的期望寿命，提高生活质量；最大程度地抑制病毒复制使病毒载量降低至检测下限并减少病毒变异；重建或者改善免疫功能；减少异常的免疫激活；减少HIV的传播、预防母婴传播。在现有治疗药物中，非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）是主要药物之一。

图片来源：123RF

新一代非核苷类逆转录酶抑制剂

艾诺韦林片为第三代非核苷类逆转录酶抑制剂，通过非竞争性结合并抑制HIV逆转录酶活性，从而阻止病毒转录和复制。

早期研究显示，艾诺韦林片能显著减少头晕、睡眠障碍等中枢神经系统不良反应，脂代谢指标控制良好、肝毒性低和皮疹发生率低；能够快速降低患者体内病毒载量，而且不易产生耐药性，对野生型HIV病毒、常见耐药性突变病毒（K103N、Y181C）均具有较高体外活性。

在一项3期临床试验中，艾诺韦林片的试验结果良好、到达主要临床终点指标。艾诺韦林片和对照组（目前临床一线治疗方案普遍应用的疗法）相互非劣等效，在不良反应尤其是各类神经系统和精神类不良事件的发生率方面，艾诺韦林片优于对照组，提示它在安全性、耐受性和依从性方面具有优势。

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预防感染至关重要

虽然随着医学的发展，有了更多对抗艾滋病的药物。但完全治愈艾滋病仍有很长的路要走，因此做好预防就更为重要。

HIV主要存在于传染源（包括HIV感染者和艾滋病患者）的血液、精液、阴道分泌物、胸腹水、脑脊液、羊水和乳汁等体液中。

HIV感染和传播途径主要有3种：经性接触传播（包括不安全的同性、异性和双性性接触），中国每年新增感染者中，有95%以上是通过性途径感染；经血液及血制品传播（包括共用针具静脉注射毒品、不安全规范的介入性医疗操作、文身等）；经母婴传播（包括宫内感染、分娩时和哺乳传播）。

为预防HIV感染，应做到正确使用安全套，采取安全的性行为；不吸毒，不共用针具；对献血人群进行HIV筛查；HIV感染者和患者的配偶或性伴者、与HIV感染者和患者共用注射器的静脉药物依赖者，以及HIV感染者和患者所生的子女，应进行医学检查和HIV检测，避免母乳喂养等。

图片来源：123RF

目前，科学家已经研究出艾滋病的阻断药，能够在24小时或者72小时内阻断HIV，遏制患上艾滋病的可能。因此，一旦暴露于HIV后，应及时使用阻断药物，以防感染HIV。

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参考资料

[1] 中华医学会感染病学分会艾滋病丙型肝炎学组, et al.,(2018). 中国艾滋病诊疗指南（2018 年版）. 中华内科杂志, DOI: 10.3760/cma.j.issn.0578-1426.2018.12.002.

[2] 国家药监局批准艾诺韦林片上市. Retrieved Jul 1 ,2021,from https://www.nmpa.gov.cn/yaowen/ypjgyw/20210628162213161.html

[3] 艾迪药业关于ACC007片境内生产药品注册申请获得受理的公告. Retrieved Jul 1，2021, from http://data.eastmoney.com/notices/detail/688488/AN202007231393620014.html

[4] Forty years on and new UNAIDS report gives evidence that we can end AIDS. Retrieved Jul 1 ,2021,from https://www.unaids.org/en/resources/presscentre/pressreleaseandstatementarchive/2021/june/20210603_global-commitments-local-action

注：本文旨在介绍医药健康研究进展，不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

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