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有了这个技术,再也不用“拿药当饭吃”!

北京科学中心 数字北京科学中心 2021-11-24
审核专家:武新胜
解放军第三七一医院消化内科副主任医师


感冒、胃疼、心脏病,牙疼、腿疼、高血压……


人的一生中,总避免不了生病,而生病又总是避免不了吃药这件事情。但是你知道吗?吃药可是门大学问哦!


如果患了某些需要长期吃药的疾病,吃药就像吃饭,每天要服药三到四次,甚至更多,岂不是非常烦恼?这简直是令人不堪重负的日常用药管理和安全性负担啊!


其实,有一种药物可以解决这样的苦恼,那就是长效缓释剂药物。那究竟什么是长效缓释剂呢?今天就让我们一起来打开这道神秘的大门吧!

来源 | 百度

在了解长效缓释剂之前,我们需要搞清楚缓释制剂到底是啥。


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什么是缓释制剂?

传统药物治疗需要每天吃好几次药,这不仅麻烦,而且血液中的药物浓度(简称血药浓度)起伏变化很大。可能在刚服用后血药浓度很高,产生副作用甚至中毒的现象;而在服用之后过了一段时间,血药浓度就降得过低,不起作用了。这些缺点在糖尿病、精神病等治疗药物中极为忌讳。


为了弥补这些药物的不足,科研人员成功研发出了缓释制剂。


缓释制剂是药物进入身体后,通过某种特殊方式在体内缓慢释放、吸收、分布、代谢和排泄,以此来达到延长药物效果的制剂。这种制剂与普通制剂相比较,服用更方便、毒副作用小,而且可以避免频繁服药造成血药浓度忽高忽低的情况。


理想的缓释制剂除了应该具有普通制剂起效快的优点,还应具有其特有的持久作用。

来源 | 搜狐

由于口服缓释剂在剂量、辅料、工艺等方面与常释制剂有所不同,因此在应用方面应加以注意。


比如口服缓释剂可能会受食物影响,口服缓释剂与食物同服后,吸收速度或程度会受到影响,或者增加、或者减少,也就是药物吸收进入全身血液循环的相对量(简称生物利用度)会发生一些明显的变化。由于缓释剂为常释剂的2~4倍,食物又会使药物产生剂量突释的效果,所以这样会影响患者用药的安全性。


除此之外,口服缓释剂的服用要注意以下要求:口服缓释剂一般情况下是直接整片服用,或者按照说明书在片剂的划痕处掰开服用,这其实是口服缓释剂的共同特点。


之所以这样服用,主要与缓释剂的包衣材料及释放原理有关:无论患者服用的药物是骨架片、复释片还是渗透泵片,药物都是服用后在胃液的腐蚀作用下一点点缓慢释放从而发挥药效的。


如果没有按照说明书自行掰开或碾碎服用,药物可能突然释放。如此一来,不仅达不到长效作用,还增加了毒性。

来源 | 百度

虽然现在已经有许多药物被开发成口服缓释制剂并上市,但是由于人体胃肠道系统的生理限制,这类口服制剂通常不适合做成缓释时间超过24小时的制剂,而且很难获得让人满意的效果。


为了更好地解决目前面临的频繁给药问题,科研人员研发出了以微球制剂为代表的长效缓释制剂。这是缓释剂型的一种,也是其非常重要的组成部分。


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长效缓释剂如何在人体内慢慢释放?
长效缓释制剂是指能显著延长药物的作用时间、显著减少用药次数的缓释制剂。那长效缓释剂又是如何在人体内慢慢释放,发挥作用的呢?

随着众多缓释微球制剂先后上市,微球技术让长效缓释制剂有了更好的效果。那么,“微球”究竟为何物呢?
来源 | 医药经济报
微球是指将药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球体或类球体,粒径通常在1μm-250μm,可以满足多种注射途径给药的要求。

微球制剂所用的材料是一种叫做乙交酯丙交酯共聚物的高分子材料,这种材料具有两个特殊的性质——疏水性和生物可降解性。也就是说,用这种材料包裹的药物在水中不易溶解,它们进入身体之后可以慢慢降解释放药物。等药物在体内发挥作用之后,这种材料最终会以水和二氧化碳等废弃物的形式排出体外。

因为微球制剂的使用材料及处方工艺的不同,其释放周期有所差异,有的是一周,有的甚至可以达到几个月。

使用微球制剂的时候,一般需要借助专用溶剂进行药物混悬,然后再进行注射。
来源 | 见水印
我们知道,一般药物的血药浓度都有波峰和波谷。微球制剂因为时间内用药的频率比较低,药物的峰谷现象会得到一定程度的缓解,所以使得血药浓度更平稳,这样也有助于降低剂量依赖性副作用,如锥体外系反应的发生风险。

而且从以上内容我们知道,微球制剂一般采用的是注射方式,这种方式与口服药物相比,不会对肠胃造成刺激,也会降低对肝脏的损害。

除此之外,微球制剂的最大的优势就是可以做到局部给药。例如,微球制剂可以直接作用于关节炎患者的病痛部位,让药物直接作用于病变器官,更有利于疾病的治疗。

长效缓释制剂除了微球制剂之外,还包括植入剂、原位凝胶制剂等其他剂型,这些剂型各具特色,互相取长补短,在维护人们的健康,改善生活品质方面都发挥着非常重要的作用。

我们相信,随着科学技术的不断发展,长效缓释制剂也会不断进步,造福人类!




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