重磅推荐|我叫白藜芦醇，那些年，您们一直都在误解我，其实我没有那么强大的功能

iNature：白藜芦醇（3,5,4'-三羟基 - 反式 - 二苯乙烯）是一种萜类化合物，一种天然酚，以及几种植物响应于损伤产生的植物抗坏血酸，或者当植物受病原体如细菌或真菌。食物中白藜芦醇的来源包括葡萄，蓝莓，覆盆子，桑果的果皮。虽然它被用作膳食补充剂，但没有一个很好的证据表明消费白藜芦醇会影响预期寿命或人体健康。

1发现历程

第一次提到白藜芦醇是在1939年由日本Michio Takaoka的文章中提出的，他从Veratrum album，variety grandiflorum分离出来，后来在1963年，从日本的 knotweed分离出来。

Veratrum album，第一次分离出白藜芦醇的物种

天然白藜芦醇是一种天然活性成分，它能以游离态(顺式、反式)和糖苷结合态(顺式、反式)2种形式在植物(如中药 材虎杖)中分布及生物合成，且均具有抗氧化效能，其中反式异构体的生物活性强于顺式，是葡萄中的一种重要的植物抗毒素。人们对其自然资源进行了广泛的研究，至少在21个科、31个属的72种植物中发现了白藜芦醇，如:葡萄科的葡萄属、蛇葡萄属，豆科的落花生属、决明属、槐属，百合科的藜芦属，桃金娘科的桉属，蓼科的蓼属等。含白藜芦醇的许多植物是常见的药用植物，如决明、藜芦、虎杖等，有的就是食物，如:葡萄、葡萄皮中白藜芦醇的含量最高，可达50~100mg/kg。

葡萄酒

1992年在商业葡萄酒中首次发现白藜芦醇。国外的大量研究证明，白藜芦醇是葡萄酒(尤其是红葡萄酒)中最重要的功效成分。但是，并不是所有的红葡萄酒中都有这种成分，勾兑酒和劣质酒中是测不出的。因为白藜芦醇是葡萄藤为了抵御霉菌入侵而产生一种植物抗毒素，产生后在葡萄皮里存留。只有按照传统方式带皮酿造的红酒，葡萄皮里的白藜芦醇才会在酿造过程中被逐渐产生的酒精所溶解。

2生物学功能研究

2011年对现有白藜芦醇研究的系统评估表明，没有足够的证据证明其对寿命或人类疾病的影响，也不建议摄入量超过通常通过饮食来源获得的量。 许多研究显示积极的影响已经对动物做了，对人类的临床研究不足。动物和人类的白藜芦醇研究依然活跃。

白藜芦醇分子

• 癌症：截至2014年，实验动物研究结果表明白藜芦醇在肿瘤的治疗中，人体临床试验结果与基础实验结果不一致，即使使用了大量的白藜芦醇，也没有明显的作用。

• 神经疾病:阿尔茨海默病患者的初步一年临床试验表明，每天服用2克白藜芦醇具有良好的耐受性，减少脑脊液和血液中的一些疾病生物标志物，尽管其他生物标志物和进行性痴呆不受影响;其他初步的人类研究表明，短期摄入白藜芦醇会增加正常人和糖尿病患者的脑血流量;正在研究白藜芦醇有可能限制缺血性卒中或急性脑损伤后的继发性损伤。

• 心血管：虽然红酒的适度饮酒通常与降低心脏病风险相关，一个被称为“法国悖论”的协会宣称，几乎没有证据表明，红葡萄酒中的白藜芦醇可能在这种可能的作用中起作用。

• 糖尿病：正在进行动物研究用来鉴别白藜芦醇潜在的代谢和抗糖尿病作用。体外，白藜芦醇被证明作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ的激动剂，这是药物研究下的核受体，这是作为2型糖尿病的潜在治疗的靶标； 虽然一项系统评价和荟萃分析指出，白藜芦醇是作为2型糖尿病辅助药物治疗的“主要候选人”化合物，但很少有证据表明其被用作糖尿病的可能治疗方法。

• 皮肤：尽管有相当多的体外和动物研究，但没有证据表明白藜芦醇口服或局部地对人体皮肤有任何影响。已经对白藜芦醇进行了初步研究，以了解其作为黑色素瘤治疗的潜力。
  

3功能作用

各种各样的白藜芦醇保健品

• 心脏病：没有证据显示白藜芦醇对于有心脏病的人会有益处，2014年中国荟萃分析发现，高剂量白藜芦醇补充可以降低收缩压；

• 癌症：截至2016年，没有证据显示，白藜芦醇对人类癌症有影响。

• 代谢：没有足够的证据表明，白藜芦醇对新陈代谢有影响。

• 长寿：截至2011年，没有证据证明白藜芦醇对人类的寿命有影响。

• 副作用：2010年，GlaxoSmithKline由于安全性问题暂停了SRT501的小型临床试验，该技术是白藜芦醇的一种专有形式，并于当年晚些时候终止了研究。 SRT501由旨在增强吸收的微粒（<5μm）组成，以每天5克的剂量递送，导致许多受试者的胃肠道疾病和腹泻。虽然有限的人类研究显示白藜芦醇具有良好的耐受性，阿尔茨海默病患者的一项临床研究表明，每日摄入量高达2克，包括恶心，腹泻和体重减轻都有副作用。
  

4药理学作用

• 药效学：虽然体外研究表明白藜芦醇激活了sirtuin 1 和PGC-1α，并影响线粒体的功能，其他研究也对此产生了争议在用白藜芦醇处理的细胞中，在MnSOD（SOD2）和GPER活性的作用中观察到增加。

• 药代动力学：在人体中施用白藜芦醇的一种方式可以是通过直接吸收-即通过口内的组织的颊部递送，即不吞咽。然而，由于分子的低溶解度，口递送方法的可行性被质疑。对于经粘膜吸收的药物，它必须是自由形式或溶解的。白藜芦醇符合口服经粘膜给药的标准。低水溶性大大限制了可以通过颊粘膜吸收的量。虽然70％的口服白藜芦醇被吸收，由于广泛的肝葡萄糖醛酸化和硫酸化，其口服生物利用度为约0.5％。由Sirtris Pharmaceuticals开发的专利配方SRT-501（3或5g）中给出的白藜芦醇达到血液水平的五至八倍。这些水平确实达到了发挥动物模型和体外实验所显示的作用所必需的浓度。在大鼠中，在血浆中观察到少于5％的口服剂量作为游离白藜芦醇，在13周内口服500mg的人类研究中，脑脊液中检测到白藜芦醇，表明已经越过了血脑屏障。

• 代谢：白藜芦醇在体内广泛代谢，肝脏和肺部作为其代谢的主要部位。

5化学特性

白藜芦醇（3,5,4'-三羟基茋）是芪类，二苯乙烯衍生物。它存在两个几何异构体：顺式 - （Z）和反 - （E），反式异构体显示在顶部图像中。 反式和顺式白藜芦醇可以是游离的或与葡萄糖结合。

俩种异构体进行转化

当暴露于紫外线照射时，转化体可以进行顺式异构化，一个称为光异构化的过程。一项研究表明，紫外线照射顺式白藜芦醇诱导进一步的光化学反应，产生名为“白藜芦醇”的荧光分子。发现粉末形式的白藜芦醇在空气存在下在75％湿度和40℃的“加速稳定性”条件下是稳定的。 反式异构体也通过转运蛋白的存在而稳定。白藜芦醇含量在发酵后摄取的葡萄和果渣中也稳定。

6总结

白藜芦醇是一种生物性很强的天然多酚类物质，又称为芪三酚，对于肿瘤，降低血小板聚集，预防和治疗动脉粥样硬化，心脑血管疾病的化学预防剂的作用，都没有明显的证据支持。

参考资料：

https://en.wikipedia.org/wiki/Resveratrol

http://stke.sciencemag.org/content/10/501/eaal3024

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29044265

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29036903

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29034918

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29025670

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28950659

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28945938

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28935150

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