阿奇霉素什么时候服用好?安全性如何?与红霉素有什么不同?
阿奇霉素是唯一一个具有15元环的大环内酯类抗菌药物,主要通过抑制细菌蛋白质的合成发挥抗菌作用,对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等革兰氏阴性菌、支原体、衣原体、军团菌等非典型性病原菌以及厌氧菌均有较强的杀菌活性,在临床上主要用于上、下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染等感染性疾病的治疗,同时还是治疗儿童支原体肺炎的首选抗菌药物,对青霉素或头孢菌素类抗菌药物过敏的患者,也可以选择阿奇霉素作为替代药物。
国产的阿奇霉素与进口的阿奇霉素在服药时间上是有差别的,国产的阿奇霉素要求餐前1小时或餐后2小时服用,而进口的阿奇霉素可以与食物同服。国产的阿奇霉素剂型很多,包括片剂、胶囊剂、肠溶胶囊、混悬剂、颗粒剂等等,而进口的阿奇霉素只有片剂和混悬剂两种剂型,查阅文献发现,食物会影响阿奇霉素的吸收,这种效应与剂型有关,食物可减少胶囊剂的吸收,而不影响片剂和混悬剂的吸收,所以服用阿奇霉素胶囊剂时应在餐前1小时或餐后2小时服用,而片剂和混悬剂可与食物同服。
药物都有两面性,疗效再好的药物,也可能会出现安全性问题,阿奇霉素也不例外,其常见的不良反应包括:
1.胃肠道反应:阿奇霉素有促进胃动力的作用,可引起恶心、呕吐、腹泻、腹痛、稀便、腹部痉挛、胃肠胀气等,与食物同服可有效减少胃肠道不良反应的发生。
2.过敏反应:阿奇霉素可引起过敏性荨麻疹、粟粒样皮疹、瘙痒等过敏反应,也有发生过敏性休克等严重不良反应的报道,一旦出现过敏反应,应立即停药,及时就医,可在医生的指导下给予氯雷他定等抗过敏药物治疗。
3.肝功能异常:阿奇霉素主要经肝脏代谢,可引起血清转氨酶升高,有肝功能损害的患者应慎用,用药期间如出现厌食油腻、小便色深、肝区疼痛等症状,应及时停用。
4.心脏毒性:阿奇霉素可引起心室复极化和 QT间期延长,有发生心律失常和致死性尖端扭转型室性心动过速的风险,危及患者生命,因此有QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速病史、低钾血症、低镁血症、缓慢性心律失常、失代偿性心力衰竭的患者应慎用。
5.耳毒性:阿奇霉素可引起听力损害,表现为听力丧失、耳鸣、耳聋等,这种不良反应与大剂量使用阿奇霉素有关,大多数患者停药后听力即可恢复,有听力障碍的患者应慎用。
红霉素和阿奇霉素属于同类药物,有相同的作用机制和作用特点,但也有明显的差异,主要表现在:
1.抗菌活性和抗菌谱:红霉素抗菌活性弱,抗菌谱较窄,仅对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌以及肺炎支原体、衣原体、军团菌等非典型性病原菌有较强的抗菌活性,对革兰阴性菌和厌氧菌几乎没有作用,而且细菌对其容易产生耐药性。阿奇霉素经过结构改造,对革兰阳性菌和非典型性病原菌的抗菌活性有所增强,而且对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌等革兰阴性菌以及脆弱拟杆菌等厌氧菌都有较强的抗菌活性,而且不易产生耐药性。
2.适应症:红霉素在临床上主要用于治疗急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎等急性上呼吸道感染、肺炎、急性支气管炎等下呼吸道感染以及皮肤软组织感染,而阿奇霉素抗菌谱有所扩大,组织分布更加广泛,除了可用于治疗急性上、下呼吸道感染和皮肤软组织感染外,还可用于治疗单纯性淋病等泌尿生殖系统感染。
3.服药方式:红霉素对酸不稳定,易被胃酸破坏而失活,口服给药吸收差,因此临床上使用的口服红霉素通常要制成肠溶制剂(肠溶片或肠溶胶囊),肠溶制剂一般需要空腹服用或餐前服用,而且红霉素半衰期短,抑菌作用时间短,需要每日给药3-4次,而阿奇霉素对酸稳定,口服生物利用度高,半衰期长,抑菌作用时间长,每日只需给药1次,提高了患者用药的依从性。
4.不良反应:红霉素常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲不振等胃肠道反应、听力损伤、肝损伤,偶见严重皮肤过敏反应和心律失常,不良反应发生率高,而阿奇霉素上述不良反应发生率低,耐受性良好。
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