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项目合作 | 全新治疗肿瘤恶病质小分子药物
01
项目概况
1.项目名称:肿瘤恶病质治疗药物
2.适应症:肿瘤恶病质
3.项目阶段:候选化合物已确定
4.合作需求:寻求项目转让或者合作开发
02
作用机制
Z526能够有效缓解恶病质肌萎缩和脂肪降解
抑制巨噬细胞和肿瘤细胞TNF-α和IL-6的分泌
调控肌管细胞相关信号通路,减少肌肉蛋白降解,促进蛋白合成
调控脂肪细胞相关信号通路,减少脂肪动员和脂肪褐化
03
项目亮点
1. 巨大的未满足临床需求:
第一种治疗恶病质的药物anamorelin只在日本获得批准,然而,anamorelin并没有通过手握力或肌肉耐力评估(即6分钟步行测试)证明对提高肌肉力量有任何效果。 此外,anamorelin不能提高癌症恶病质患者的生存时间。 因此,癌症恶病质的治疗仍有很大的改进空间和有待满足的需求。
2. 显著的临床疗效与较小的毒副作用:
体内实验研究显示:Z526缓解C26荷瘤小鼠的体重下降、提高摄食量
A.小鼠体重 B.小鼠去瘤体重 C.小鼠日均摄食量 D.小鼠平均累积摄食量 E.小鼠肿瘤体积
体内实验研究显示,Z526相比于Anamorelin更有效地缓解C26荷瘤小鼠的骨骼肌萎缩,增强肌肉力量
C. 小鼠腓肠肌切片HE染色以及各面积范围的肌束分布数量。D.小鼠肌肉抓力
在不影响抗肿瘤药奥沙利铂(OX)治疗作用的前提下,联合用药可改善化疗药所致的肿瘤恶病质;
小鼠去瘤体重变化图
完成初步体内的毒理实验,结果显示毒副作用较小,hERG IC50 = 34.1uM,Z526对人肝微粒体酶几乎没有直接抑制作用,且MTD(最大耐受剂量)大于药效剂量的20倍。
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