【全球重磅】首款c-MET抑制剂Tepotinib即将获批
Tepotinib（EMD 1214063）是德国默克（Merck KGaA）开发的一种高选择性口服c-MET抑制剂。
2019年9月11日，获得美国FDA授予的突破性疗法认定（BTD）；用于治疗在铂类化疗后进展的具有MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者。基于2019年ASCO 公布的正在进行的VISION II期试验（NCT02864992）初步数据，研究中患者分别纳入2个队列：MET 外显子14跳过突变的患者和 MET 扩增。
在MET 外显子14跳跃突变队列中，有73名患者的疗效可评估，经液体活检发现的患者，总ORR为50％，疾病控制率（DCR）为66.7％，中位缓解时间（DOR）为12.4个月；经组织活检中发现的患者，总ORR为45.1％，DCR为72.5％；DOR中位数为15.7个月。总体而言，经液体活检（LBx）鉴定为肿瘤的患者中，无进展生存期的中位数为9.5个月，而经组织活检（TBx）鉴定为肿瘤的患者为10.8个月。两组的DOR中位数为14.3个月。
2019年10月，在中国获准开展具有MET外显子14跳跃突变或MET扩增的晚期（局部晚期或转移性）非小细胞肺癌临床。
2020年2月26日，Tepotinib（テポチニブ）率先获日本厚生劳动省（MHLW）药事和食品卫生委员会建议批准上市。此前2019年财报披露的预计2020年Q2获批，将成为全球首款获批的c-MET抑制剂。
http://pharmacist.hatenablog.com/entry/acknowledgment-20200226-1#テプ
国内在研的HGF/c-MET药物
和记黄埔医药的沃利替尼、海和生物的谷美替尼、北京浦润奥生物的伯瑞替尼、贝达药业自主开发的BPI-9016M以及引进的EGFR/c-MET双抗MCLA-129、岸迈生物EGFR/cMET双特异性抗体、豪森药业的HS-10241、恒瑞医药的c-METADC、复宏汉霖的c-MET单抗HLX55、广州顺健生物/亚盛医药的凯泰酮胺胶囊、南京爱德程 AL2846、上海再新医药CM118、沈药QBH196、广生堂HG161、麦他替尼氨丁三醇、康尼替尼等等。
除德国默克的Tepotinib外，还有强生的JNJ-61186372（EGFR/cMET双特异性抗体）（近期获得美国FDA突破性疗法认定，EGFR外显子20插入突变肺癌）、诺华的INC280（Capmatinib）等等。
附：德国默克2019财年主要医药品种业绩
参考：
NMPA/CDE；
药融圈数据；
FDA/EMA；
相关公司公开披露；
Merck Announces FDA Breakthrough Therapy Designation for Investigational Therapy Tepotinib in Patients with Metastatic NSCLC with METex14 Skipping Alterations；https://www.merckgroup.com/en/news/tepotinib-breakthrough-therapy-designation-11-09-2019.html；
https://www.merckgroup.com/investors/reports-and-financials/earnings-materials/2019-q4/en/2019-Q4-Earnings-Presentation-EN.pdf，德国默克2019PPT；
https://database.japic.or.jp/is/sp/pins/top.jsp;
https://www.merckgroup.com/jp-ja；
https://www.merckgroup.com/jp-ja/press/merckserono/2018-serono/180327_News_Release_tepotinib_180327_JP.pdf；
https://www.mhlw.go.jp/seisakunitsuite/bunya/kenkou_iryou/iyakuhin/topics/tp150514-01.html；等等。
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