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奥赛康申报ALK 5抑制剂,国内第5家
医药魔方Info
2022-06-15
4月26日,奥赛康发布公告,其开发的ALK 5抑制剂ASKC852片临床试验申请获得NMPA受理。
奥赛康的ASKC852是国内第5家申报临床的ALK 5抑制剂。此前,劲方药业、礼来、圣和药业、璎黎药业已经先后申报。
转化生长因子β(TGF-β)是一类多功能细胞因子,属于一类细胞因子超家族,这类细胞因子能够调节细胞的增殖、分化、附着、迁移和凋亡,具有非常广泛的生理作用。最新的研究表明,TGF-β及其信号通路高表达于乳腺癌、结直肠癌、肝细胞癌等多种肿瘤类型中,而该通路中的重要节点Type I受体(ALK5)是治疗这些疾病的理想靶标。
礼来ALK5抑制剂galunisertib目前进展最快,国际已处于II/III期临床阶段,在针对肝细胞癌、胰腺癌、骨髓增生异常综合征等适应证的II期临床研究中产生积极结果。此外,礼来的下一代ALK5抑制剂LY3200882目前处于I/II期临床阶段,具有更高的选择性,通过ATP竞争结合位点抑制ALK5激酶活性,阻断TGF-β与其受体结合,LY-3200882是一种强效的ALK5激酶抑制剂(IC 50=90 nmol/L)。
医药魔方NextPharma
根据文献报道,圣和药业的SH3051胶囊有可能是以礼来LY-3200882作为先导化合物,利用生物电子等排、构象限制、分子对接技术设计的新颖化合物。
此外,辉瑞、阿斯利康、葛兰素史克、BMS等制药巨头针对该靶点均有布局,辉瑞PF-06952229目前处于I期临床研阶段,PF-03671148处于临床前开发阶段,尚未在国内申报临床。AstraZeneca(2款)、GSK(5款)均处于临床前研究阶段。延边大学2款ALK5抑制剂正处于临床前开发阶段。
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