降糖新药“多格列艾汀”的临床应用，一文了解！
葡萄糖激酶激活剂（GKA）多格列艾汀（dorzagliatin）是我国自主研发的一种具有新型作用机制的口服降糖药物，2022年9月30日经国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，适用于改善2型糖尿病（T2DM）患者的血糖控制，可单药或与盐酸二甲双胍联合使用。目前，临床对多格列艾汀的使用经验较少。《葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识》对多格列艾汀的适宜人群、用法用量、药物相互作用、药物不良反应识别和应对措施等方面提供临床指导意见。
问题一：多格列艾汀的降糖机制？
多格列艾汀是葡萄糖激酶（GK）激活剂。
其作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等器官中的GK靶点，通过改善T2DM患者受损的GK功能，促进葡萄糖刺激胰岛素分泌和胰高糖素样肽-1（GLP-1）分泌，进而改善β细胞功能，减轻胰岛素抵抗，重塑机体血糖平衡生理调节机制。
问题二：多格列艾汀的降糖效果如何？HbA1c、空腹血糖、餐后血糖
多格列艾汀适用于改善T2DM患者的血糖控制，可单药或与盐酸二甲双胍联合使用，不适用于治疗1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或高血糖高渗状态。
问题三：多格列艾汀如何使用？漏服怎么办？
多格列艾汀片推荐剂量为75 mg每日两次，早餐前和晚餐前1 h内服用。
在临床试验考察的最高剂量为200 mg每日两次时，未发生严重低血糖。
患者如漏药，不推荐补服，下一剂正常服用。
问题四：“肝功能不全患者”使用建议
问题五：“肾功能不全患者”使用建议
研究显示，与对照健康受试者相比，终末期肾病受试者（未进行透析，eGFR<15 mL/min/1. 73m^2）服用本品的体内暴露［峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）］无显著差异。III期试验中采用多格列艾汀治疗患者与肾功能相关的实验室指标均在正常范围内。
问题六：“老年、儿童青少年及妊娠哺乳期人群”中的应用
问题七：不良反应及处理
多格列艾汀单药及联合二甲双胍治疗T2DM患者，整体安全性良好，不良事件发生率与安慰剂类似。
➤低血糖：如出现低血糖，患者如果有未察觉的低血糖，或出现过至少1次严重3级低血糖或不明原因的2级低血糖，建议重新评估血糖控制目标并调整治疗方案，降低未来发生低血糖的风险，意识清楚者口服15～20 g糖类食品（葡萄糖为佳），意识不清楚者给予50%葡萄糖液20～40 mL（静脉注射）或胰高糖素0.5～1.0 mg（肌内注射），并每15 min监测血糖1次。
➤肝酶上升：如出现肝酶上升相关的临床表现，需及时监测，并采取保肝治疗。
➤甘油三酯上升：如出现甘油三酯上升相关的临床表现，需合理控制饮食并关注血甘油三酯的变化，必要时选择降脂药物治疗。
➤高血压：如出现高血压相关的临床表现，需及时给予患者指导和必要的降压治疗。
➤尿酸升高：如出现尿酸上升相关的临床表现，需及时给予指导并进行检测和降尿酸治疗。
➤转氨酶升高：如出现转氨酶升高，多数为一过性，转氨酶在正常值上限 2. 5 倍内，可继续应用，并启动保肝治疗，2周后复查肝功能；如超过2. 5倍，可考虑停药，并及时进行保肝治疗。
问题八：药物相互作用
多格列艾汀与二甲双胍、西格列汀和恩格列净等降糖药物合用时不建议调整剂量，与艾司奥美拉唑合用时不建议调整剂量。
CYP3A4诱导剂会降低多格列艾汀暴露量，与CYP3A4诱导剂（如苯妥英、利福平和卡马西平）合用应谨慎。
CYP3A4强效或中效抑制剂会增加多格列艾汀的暴露量，与强效或中效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和葡萄柚汁）合用应谨慎。
信源
赵紫楠,史琛,胡欣等.葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识[J].中国医院药学杂志,2024,44(03):245-250.
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