市场 | 国内DPP-4抑制剂格局恐生变，田边三菱替格列汀即将获批

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近日，田边三菱DPP-4抑制剂「氢溴酸替格列汀片」的进口申请（相关受理号为JXHS1900116）在NMPA的状态变更为“在审批”，预计不日正式获批，成为国内获批的第六款DPP4抑制剂。

替格列汀（Teneligliptin，Tenelia）是由Mitsubishi Tanabe/田边三菱开发的一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，2012年6月在日本获批，由田边三菱与第一三共联合销售，2015年销售额达2.7亿美元。

由5个环形成独特J型结构（锚定结构域），Tenelia与DPP-4的结合更强，活性比现有DPP-4抑制剂高出5倍，能够抑制胰高血糖素的释放，增加胰岛素的释放，随后通过选择性抑制DPP-4（二肽基肽酶-4）的活性来降低血糖水平。

一项覆盖2119位2型糖尿病的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床研究显示：Tenelia单药治疗达标率达70%，降低HbA1c(糖化血红蛋白)0.82%；与安慰剂相比，替格列汀治疗不增加低血糖发生风险及其他不良反应。

Tenelia使用方便，每日仅需服用一次，且不需要根据肾 脏或肝 脏功能不全进行调整，可用于广泛的2型糖尿病患者。

2019年2月，田边三菱与施维雅中国达成战略合作，授予后者在中国推广Tenelia的权利。2019年9月，替格列汀的进口申请获CDE受理。此次替格列汀在国内进入行政审批阶段，预计不日将正式获批。

据公开资料，替格列汀化合物专利01812784.3（脯氨酸衍生物及其医药用途）于2021年到期。目前国内已有企业开始布局替格列汀仿制药市场，科伦药业正在进行BE试验，汉康医药、齐鲁制药、施美药业、圣济堂制药已经获批临床。

我国是全球糖尿病人数最多的国家，2017年糖尿病人数为1.14亿,预计到2045年将达到 1.5亿左右。临床上常用的糖尿病治疗药物按照作用机制，可以分为胰岛素及其类似物、α-糖苷酶抑制剂、双胍类、磺脲类、DPP-4抑制剂、非磺脲类、噻唑烷二酮类、GLP-1受体激动剂、SGLT-2抑制剂等十几类。

我国糖尿病市场仍以传统治疗药物为主，药物综合数据库（PDB）显示：2018年糖尿病市场中，传统的双胍类、磺酰脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类等占据较大市场份额，胰岛素约占39%，α-糖苷酶抑制剂约占21%，DPP-4抑制剂占比为8%。

近年来，DPP-4抑制剂单药和联合治疗糖尿病的优势逐渐凸显，成为指南推荐的一线或二联优选药物。目前国内已经批准5款DPP-4抑制剂（详见下表），这5款DPP-4抑制剂均进入纳入2020年国家医保，且有仿制药获批问世。除了维格列汀需要每日服用两次，另外4款每日仅需服用一次。

除了上述的替格列汀，国内还有两款DPP-4抑制剂处于上市申请阶段，即恒瑞医药的瑞格列汀、科伦药业的曲格列汀。其中瑞格列汀是恒瑞自主研发的1.1类me too新药，原研曲格列汀由武田和 Furiex 研发，2015 年 3 月在日本获批，商品名为 Zafatek，是全球首个每周一次口服降糖药。2020年7月，科伦药业递交的 3 类仿制药「琥珀酸曲格列汀片」上市申请获CDE受理，为国内首家报产。

此外，目前国内还有多款在研DPP-4抑制剂，详见下表。

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来源：CPhI制药在线

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