B村全席 | 校企合作创新药 开拓药业引进北京大学c-Myc抑制剂项目

近日，“B村”客官苏州开拓药业与北京大学在北大英杰交流中心签订技术转让协议。根据该协议，开拓药业将拥有北大来鲁华教授课题组研发的c-Myc蛋白抑制剂的全球知识产权和产业化权益。    

开拓药业-北京大学新药项目合作签约仪式

天然无序蛋白质c-Myc含有螺旋-环-螺旋-亮氨酸拉链结构域，在细胞的增殖、分化以及凋亡中起到了至关重要的作用。在正常细胞中，Myc基因的表达受到严格的调控。然而染色质异位或者基因扩增等会引起Myc表达的异常，导致癌症的发生。在淋巴癌、成神经细胞瘤、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌以及肝癌等人类恶性肿瘤中，都能观察到Myc的过度表达。靶向c-Myc癌基因的治疗药物，有望填补未满足的临床需求。

但是由于c-Myc是天然无序蛋白，缺乏可以利用的药物识别位点，寻找能直接作用于c-Myc蛋白的小分子抑制剂长期以来都是国际上药物开发的重大难题。目前处于临床前和临床研发阶段的c-Myc抑制剂的普遍活性都很低。北大来鲁华教授课题组首次提出了“配体云”围绕“蛋白云”的结合模式，并利用计算机辅助药物设计，合成发现了一系列新型的靶向c-Myc蛋白的小分子抑制剂，相较于市场上的其它抑制剂，其活性有了很大的提高。通过该项目的顺利引进，开拓药业希望为多种肿瘤的治疗开辟新的道路。

开拓药业与北大相关领导、来鲁华教授课题组合影

北京大学来鲁华教授表示：“该抑制剂是目前国内外体外活性最强的c-Myc蛋白抑制剂，有望成为用于治疗多种癌症的‘first-in-class’创新药物，具备完全的中国原创元素及国际领先水平。我们始终欢迎像开拓药业这样专业的、有科研精神的优秀企业与我们进行学术研究的交流与合作，来打通我们高校科技成果转化的‘最后一公里’。高校作为创新人才的集聚地，也是创新成果的策源地，通过这样的产学研合作能够优化资源配置，充分调动高校科技人员积极性，提升高校科技成果转移、转化水平，从而增强高校服务经济社会发展能力。”

开拓药业董事长兼首席执行官童友之博士表示：“该项目是开拓药业发展产学研合作战略的重要举措。近年来，开拓药业在坚持以自主研发为主的同时，也秉持着优势互补、互惠互利、共同发展的原则，不断加强与医药企业、科研院所、高校的交流与合作。在丰富公司产品管线的同时，不断提升公司技术创新水平以及科研人员的培育质量，旨在把最新的科研成果转化为现实生产力，提升企业的核心竞争力。”

关于来鲁华教授

来鲁华，长江特聘教授，博士生导师。1989年在北京大学化学系获博士学位，现任北京大学化学与分子工程学院教授，分子动态与稳态结构国家重点实验室主任，物理化学研究所所长，定量生物学中心副主任。长期从事基于结构和基于系统的药物设计、蛋白质设计和生物分子识别机理研究，曾在国际刊物上发表研究论文200余篇，申请专利及软件版权30余项。来鲁华课题组发展的基于靶标结构的全新药物设计软件LigBuilder、蛋白质结合位点分析软件CavityPlus、基于系统的药物设计及别构药物设计等多种药物设计技术在国内外得到广泛应用，已有多个成功应用实例见诸报道。来鲁华教授现担任国家重点研发计划蛋白质机器与生命过程调控专项“蛋白质机器三维结构导向的新型药物研发关键技术研究”项目负责人。

关于开拓药业

开拓药业成立于2009年3月，专注发展“best-in-class”和“first-in-class”创新药物研发及产业化平台。公司所有产品均为1.1类新药，涉及前列腺癌、乳腺癌、肝癌、肾癌、脱发等疾病，在全球拥有40余项专利，多个项目被列为国家十二五、十三五“重大新药创制”专项。公司的主要产品普克鲁胺在中美同步开展I-III期临床试验，其针对mCRPC适应症的二线疗法及一线疗法已成功在中国进入III期临床研究；ALK-1单抗抑制剂为辉瑞授出的首个肿瘤抗体新药全球开发权利，已在美国等地完成了I期临床试验，肝癌适应症正在开展国际多中心II期临床试验；KX-826在中美同步开展I期临床试验。公司的研发管线还包括PI3K/mTOR激酶靶向抑制剂、Hedgehog/SMO抑制剂、IDO抑制剂、AR-Degrader等。

来源：苏州开拓药业股份有限公司

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