B村临床 | 肿瘤免疫微环境调节剂！基石药业腺苷A2aR拮抗剂在中国获批临床
近日，基石药业的CS3005片在中国获得两项临床默示许可，适应症为联合其他药物（如抗PD-1单抗、蛋白酶体抑制剂等）用于多种晚期实体瘤的治疗。CS3005片是一种腺苷A2aR拮抗剂，已于去年12月在澳大利亚获批开展1期临床试验，本次是该药首次在中国获批临床。目前，全球范围内尚无同类产品获批用于肿瘤治疗，且早期临床显示A2a受体拮抗剂在多种实体瘤患者中及肿瘤免疫联合治疗中具有广阔的应用前景，客官加油！
图片来源：CDE官网
近年来，免疫治疗在晚期癌症的治疗中获得了巨大的成功，但是由于肿瘤微环境中多种代偿性的免疫抑制机制的存在，导致免疫治疗的响应率欠佳。研究显示，肿瘤微环境中存在多种代偿性免疫抑制机制，腺苷信号通路就是其中一种。腺苷A2a受体在T淋巴细胞、NK细胞、单核细胞和树突状细胞等免疫细胞上表达。腺苷会和腺苷A2a受体结合，从而抑制免疫细胞的先天性免疫功能和适应性免疫功能。因此开发腺苷A2a受体拮抗剂有望为这些患者提供一种新的治疗选择。
CS3005是基石药业开发的一种腺苷A2a受体拮抗剂，属于肿瘤免疫微环境调节剂。CS3005可通过阻断腺苷和其腺苷A2a受体结合，进而逆转腺苷的免疫抑制作用，激活免疫反应并提高对免疫检查点抑制剂的响应率。
2019年12月，CS3005已在澳大利亚获批开展一项开放性、多中心、剂量递增的1期研究，以评估CS3005在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学及初步抗肿瘤活性。该药也是基石药业第一款将进入临床试验阶段的肿瘤免疫微环境调节剂。
本次是CS3005首次在中国获批临床，获批的适应症为“与其他药物（如抗PD-1单抗、蛋白酶体抑制剂等）用于晚期实体瘤的治疗，包括但不限于肾细胞癌、非小细胞肺癌、结直肠癌、三阴乳腺癌、胰腺癌、卵巢癌、食管癌、头颈癌、膀胱癌、黑色素瘤和前列腺癌等”。
全球范围内尚无同类产品获批用于肿瘤治疗。但是同靶点药物的早期临床研究结果显示，腺苷A2a受体拮抗剂安全性良好，其单药或联合免疫检查点抑制剂方案在晚期肿瘤患者中观察到抗肿瘤活性，且对PD-L1低表达患者或者PD-1抑制剂耐药或抵抗的患者也有疗效，这预示着A2a受体拮抗剂在多种实体瘤患者中及肿瘤免疫联合治疗中具有广阔的应用前景。
更多临床试验最新进展，请点击阅读原文Insight数据库进行查看。
本文来源：医药观澜