B村临床 | 2款B村新药进入临床，涉及AR-PROTAC降解剂、EZH2抑制剂

近日，据中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示显示，B村客官开拓药业(HK:09939)基于PROTAC技术开发的雄激素受体(AR)降解剂GT20029（酊/凝胶）正式获得了临床试验通知书，用于治疗雄激素性脱发和痤疮。同日，B村客官信诺维的1类新药XNW5004片也已获得临床试验默示许可，拟用于治疗晚期恶性实体瘤。自此，B村又有2款1类新药进入临床，有望为更多患者带来治疗希望。

• 开拓药业GT20029

• 适应症：雄激素性脱发和痤疮

客官开拓药业是一家以小分子创新药、生物创新药及联合疗法为主攻方向的创新药企，产品覆盖包括新冠、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、脱发和痤疮等疾病领域。其使用PROTAC技术开发的GT20029是一款新型AR降解剂，也是全球首个基于PROTAC技术开发的外用AR降解剂，同时也是首款进入临床的外用PROTAC化合物。

据了解，全身和局部AR通路过度活化是雄激素性脱发和痤疮发病过程中的重要环节。GT20029通过降解AR蛋白可有效阻断AR的信号通路和其生理功能。据动物实验结果显示，GT20029 的有效性优于其他小分子 AR 抑制剂，并且不会引起过度药物蓄积及明显的副作用。达到疗效的同时还能够有效避免全身接触药物，以减少或避免口服雄激素信号通路抑制剂的副作用。与现有的口服抗雄激素疗法相比，GT20029 的优势为见效快且副作用较少，并为雄激素性脱发及痤疮患者提供更多临床选择。

• 信诺维XNW5004

• 适应症：晚期恶性实体瘤

客官信诺维于2017年落户B村，是一家聚围绕肿瘤、抗生素、自身免疫疾病、代谢疾病等领域均衡产品管线布局的生物科技公司。公司目前已有6个产品进入国内外临床阶段，此次进入临床的XNW5004是一款由其自主研发的小分子EZH2抑制剂。据临床前研究结果显示，XNW5004在多个血液肿瘤和实体肿瘤模型中均显示良好疗效，可显著抑制野生型和各种突变型EZH2的活性。

EZH2作为表观遗传的新型靶点，近年来被高度关注。据报道，7-27%的滤泡性淋巴瘤（FL）和22%的弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）存在EZH2基因突变，从而引起EZH2基因的持续激活。异常的EZH2高表达在前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、膀胱癌和肝癌等癌症中均有报道，并且与肿瘤恶性程度和不良预后显著相关。目前国际上，Epizyme、Constellation、Pfizer等知名大药企已率先布局该靶点候选药物；在国内走在研发前列的有恒瑞和信诺维。

信诺维、开拓药业所在的B村经过十余年来的深耕和培育，已聚集500余家生物医药高科技创新企业、近15000名高层次科技人才，形成创新药研发、高端医疗器械、生物技术三大重点产业集群。在新药研发领域，园区企业累计已获得临床试验批件260张，包括183张1类新药临床批件；其中2020年全年新增77张临床批件，其中1类新药临床批件68张,；截止2021年3月底，新增12张临床批件，均为1类新药批件。目前园内累计批准生产上市新药12件，其中5款药物已相继进入国家医保目录，以更优惠的价格造福患者。

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