临床进展丨信诺维：EZH2抑制剂获2期临床试验批件
XNW5004是信诺维自主研发的底物竞争型的、选择性、小分子EZH2抑制剂。在1期临床试验中，XNW5004展现出较好的成药性，以及潜在的Best-in-class的疗效和安全性，尤其在滤泡性淋巴瘤人群中的疗效远优于同类选择性EZH2抑制剂。部分1期研究结果将于今年12月10日至13日在美国路易斯安那州举行的ASH会议上公布。
EZH2是多梳抑制复合物2（PRC2）的催化活性亚单位，主要通过甲基化组蛋白H3第27位赖氨酸（H3K27me3）来抑制靶基因的转录，参与调控细胞周期、细胞衰老、细胞分化及肿瘤发生等病理生理过程。据报道，在B细胞淋巴瘤中，7-12%的滤泡性淋巴瘤（FL）和22%的弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）存在EZH2突变，从而引起EZH2的持续激活。大量转化医学研究证实，EZH2和AR双靶点治疗预估协同效应强大，抗癌活性增强，以期延长患者的生存期，提高患者的生存率，且安全性可控，此联合疗法可能是突破AR抑制剂获得性耐药、缓解持久性制约的突破口；EZH2与PARP1的相互作用在修复DNA中发挥着重要的作用，同时抑制EZH2和PARP，显著抑制癌细胞的增殖，可能是解决PARP抑制剂耐药的一个有效途径。除此之外，EZH2抑制剂可以调节免疫微环境，有逆转PD-1抑制剂耐药的可能，因此EZH2抑制剂与PD-1抑制剂联用可能延长PD-1抑制剂的治疗持续时间，提高患者的生存获益。
据悉，XNW5004联合PARPi的临床试验将以中国医学科学院肿瘤医院为组长单位，XNW5004联合ARi的临床试验将以复旦大学附属肿瘤医院为组长单位；XNW5004联合PD-1抑制剂的临床试验将以中山大学肿瘤防治中心为组长单位。
期待园内企业信诺维全力推进XNW5004的三项联合治疗实体瘤临床试验，争取早日上市造福广大患者。
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