盘点：近20年~阿斯利康(AZ)开发的那些新药！
总部位于英国的制药公司“阿斯利康（AstraZeneca）”，秉持“科学为本，患者至上，志在必得，赢之有道，开拓进取”的价值观，致力于“不断开拓科学疆域，研发改变生命的药物”，为全球顶尖制药公司之一。其无论是科研、生产、商业、管理等等，都有太多可学之处，本稿件将主要从产品的角度来带您进一步了解这家全球顶尖制药公司。
英国剑桥研发中心
将整合公司的小分子和生物制剂研发项目；将成为AZ最大的肿瘤研发中心；同时专注于心血管和代谢疾病、呼吸、炎症和自体免疫疾病以及中枢神经系统疾病领域。
瑞典哥德堡研发中心
世界领先的心血管和代谢疾病以及呼吸、炎症和自体免疫疾病的研发中心，负责小分子药物发现各个阶段和各个方面。
美国盖瑟斯堡研发中心
医学免疫公司的总部，也是美国生物制剂研发的主要基地；同时，它还是全球药物开发部门和特药产品团队的根据地。
2000~2018年，阿斯利康共上市31个新药，单品22个，复方9个；当前处于NDA阶段的品种3个，III期临床品种26个，II期临床品种141个，I期临床品种147个；治疗领域以心脑血管、肿瘤、神经系统、内分泌代谢系统、呼吸系统为主。
阿斯利康在近20年间所创制的新药当中，有很多为业内非常熟识的品种，如埃索美拉唑、瑞舒伐他汀、吉非替尼、沙格列汀、替格瑞洛、奥西替尼，等等...31个开发上市的品种简要介绍，见下。
埃索美拉唑镁（2000）
埃索美拉唑镁，为胃壁细胞中质子泵抑制剂，通过抑制该部位的H+&K+-ATP酶，对基础胃酸分泌和刺激性的胃酸分泌均产生抑制。适用于治疗胃食管反流性疾病，非甾体类抗炎药相关的胃溃疡，十二指肠溃疡复发，病理高分泌症状，包括胃泌素瘤。2000年3月首次获瑞典医疗产品局批准上市，2001年2月获FDA批准上市，2011年7月获PMDA批准上市，2013年8月获EMA批准上市。
坎地沙坦酯&氢氯噻嗪（2000）
坎地沙坦酯&氢氯噻嗪，一种由血管紧张素II-1型受体拮抗剂和噻嗪类敏感氯化钠协同转运蛋白抑制剂组成的复方制剂，用于降低血压，治疗高血压。2000年9月获FDA批准上市，2009年1月获PMDA批准上市。
布地奈德&富马酸福莫特罗（2000）
布地奈德&富马酸福莫特罗，一种糖皮质激素受体激动剂和长效β2肾上腺素能受体激动剂组成的复方药物，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。2000年8月在瑞典获批上市，2004年11月获CFDA批准上市，2006年7月获FDA批准上市，2009年10月获PMDA批准上市。
吉非替尼（2002）
吉非替尼，首个表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶选择性抑制剂。适用于单药继续治疗铂类和多西他赛化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。2002年7月获PMDA批准，2003年5月获FDA批准上市，2009年6月获EMA批准。
氟维司群（2002）
氟维司群，完全的雌激素受体拮抗剂、无激动剂的效应，此外，可促进雌激素受体蛋白酶体的降解。用于治疗进行抗激素治疗后的绝经妇女易发的雌激素受体阳性转移性乳腺癌。2002年4月获FDA批准，2004年3月和2011年9月获EMA和PMDA批准。
瑞舒伐他汀钙（2002）
瑞舒伐他汀钙，一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂，具有与其它他汀类药物相似的作用机制。2002年11月在荷兰批准上市，2003年8月获FDA批准上市，2005年1月获PMDA批准上市。
埃索美拉唑钠（2003）
埃索美拉唑钠，一种质子泵抑制剂，通过抑制胃部细胞的H+/K+-ATP酶而减少胃酸分泌，用于治疗胃食管反流病。2003年1月获得瑞典MPA批准上市，2005年3月获FDA批准上市。
艾塞那肽（2005）
艾塞那肽，一种胰高血糖素样肽（GLP-1）受体激动剂，增强葡萄糖依赖的胰岛素的分泌，发挥降糖作用。该药用于治疗成人2型糖尿病。2005年4月获FDA批准，2010年10月获EMA批准，2009年5月获CFDA批准，2012年10月获PMDA批准上市。
盐酸沙格列汀（2009）
盐酸沙格列汀，一种竞争性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增加其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少II型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度，与运动与控制饮食等多种方式相结合控制II型糖尿病人的血糖。2009年7月获FDA批准上市，2009年10月获EMA批准上市，2013年3月获PMDA批准上市，2015年5月获CFDA批准上市。
萘普生&埃索美拉唑镁（2010）
萘普生&埃索美拉唑镁，一种环氧化酶抑制剂和质子泵抑制剂组成的复方药物，用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎和幼年特发性关节炎。最初由Aralez研发，2010年4月获FDA批准上市；2006年8月，Pozen公司（现在的Aralez制药公司）与阿斯利康签署了一项关于该产品共同开发和商业化的独家全球合作协议。2013年，该产品被AstraZeneca授权给Horizon Pharma获得相同适应症下的美国市场权利，并于2014年重新推出该产品。
醋酸头孢洛林酯（2010）
醋酸头孢洛林酯，一种广谱头孢菌素，与青霉素结合蛋白2A具有一定的亲和力。用于治疗由特定的敏感菌引起的以下感染：急性细菌性皮肤、皮肤结构感染和社区获得性细菌性肺炎。2010年10月获FDA批准，2012年8月获EMA批准，该药由阿斯利康在欧洲销售；2016年12月，辉瑞完成了对阿斯利康小分子抗感染药物项目的收购。
盐酸沙格列汀&盐酸二甲双胍（2010）
盐酸沙格列汀&盐酸二甲双胍，一种配合饮食和运动治疗2型糖尿病的二肽基肽酶IV抑制剂和二甲双胍组成的复方制剂。2010年11月获FDA批准上市，2011年11月获EMA批准上市，2017年5月获CFDA批准上市。
替格瑞洛（2010）
替格瑞洛，P2Y12血小板抑制剂，用于成人急性冠脉综合征（如不稳定型心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括曾接受过药物治疗、经皮冠状动脉介入（PCI）治疗及冠状动脉旁路移植术（CABG）的患者。2010年12月获EMA批准上市，2011年7月获FDA批准，2016年9月获PMDA批准上市。
阿司匹林&埃索美拉唑镁（2011）
阿司匹林&埃索美拉唑镁，一种质子泵抑制剂和环氧化酶抑制剂组成的复方，被批准用于降低存在用于持续接受阿司匹林治疗而有溃疡风险的患者，旨在预防心脑血管事件，如心肌梗死或卒中。2011年在德国上市。
凡德他尼（2011）
凡德他尼，一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，用于症状性或渐进性的不可切除的局部晚期或转移性的甲状腺髓样癌患者的治疗。2011年4月获FDA批准上市，2012年2月获EMA批准上市，2015年9月获PMDA批准上市。
达格列净丙二醇一水化物（2012）
达格列净丙二醇-水合物，钠-葡萄糖协同转运体2（SGLT-2）抑制剂，适用于辅助饮食和运动以改善II型糖尿病成年患者的血糖控制。2012年11月获EMA首次批准，2014年1月获FDA批准，2014年3月获PMDA批准上市，2017年3月获CFDA批准上市。
美曲普汀（2013）
美曲普汀，一种瘦素类似物，能结合并激活人瘦素受体。该药用于辅助治疗先天性或获得性全身性脂肪营养不良患者瘦素缺乏症的并发症。2013年3月获PMDA批准，2014年2月获FDA批准，2018年7月获EMA批准上市。
阿地溴铵&富马酸福莫特罗（2014）
阿地溴铵&富马酸福莫特罗，一种β2肾上腺素能受体拮抗剂和毒蕈碱型乙酰胆碱受体M3激动剂组成的复方制剂，被批准用于治疗慢性阻塞性肺病。2014年11月获EMA批准上市。
达格列净丙二醇&盐酸二甲双胍（2014）
达格列净丙二醇&盐酸二甲双胍，一种钠-葡萄糖转运蛋白2抑制剂与盐酸二甲双胍组成的复方制剂，配合饮食和运动治疗，用于治疗成人2型糖尿病。2014年1月获EMA批准上市，2014年10月获FDA批准上市。
纳洛塞醇（2014）
纳洛塞醇，μ-阿片受体拮抗剂，用于治疗成人患者的伴有慢性非癌性疼痛的阿片类药物引起的便秘。2014年9月获FDA批准上市，2014年12月获EMA批准上市。
奥拉帕利（2014）
奥拉帕利，是一种新型的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可通过肿瘤DNA修复途径缺陷优先杀死癌细胞，为抑制肿瘤的口服一线用药。该药适用于与BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌化疗后的单药治疗，及BRCA突变/HER-2阴性转移性乳腺癌的治疗。2014年12月获EMA批准，2014年12月获FDA批准，2018年1月获PMDA批准上市，用于BRCA突变的晚期卵巢癌的治疗；2018年8月，在中国获批上市。
雷西纳德（2015）
雷西纳德，全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子抑制剂，联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。2015年12月获FDA的上市批准，2016年2月获EMA批准上市。
甲磺酸奥希替尼（2015）
甲磺酸奥希替尼，一种表皮生长因子受体抑制剂，获批治疗EGFR-T790突变阳性非小细胞肺癌。2015年11月获FDA批准，2016年2月获EMA批准，2016年3月获PMDA批准上市；2017年3月获CFDA批准上市，商品名为泰瑞沙®。
达格列净丙二醇一水化物&盐酸沙格列汀（2016）
达格列净丙二醇一水化物&盐酸沙格列汀，一种由SGLT-2抑制剂和DPP-4抑制剂组成的复方，用于改善对达格列净不耐受或已接受过达格列净和沙格列汀治疗方案的2型糖尿病成年患者的血糖控制情况。2016年7月获EMA批准，2017年2月获FDA批准。
富马酸福莫特罗&格隆溴铵（2016）
富马酸福莫特罗&格隆溴铵，一种由长效β2-肾上腺素受体激动剂和毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂组成的复方，用于长期维持治疗慢性阻塞性肺疾病患者的气流阻塞，该复方不适用于缓解急性支气管痉挛或治疗哮喘。2016年4月获FDA批准上市。
Brodalumab（2016）
Brodalumab，一种白细胞介素17受体A（IL17RA）的抑制剂，能结合IL17RA并阻止其与IL-17A、IL-17F及其它类型IL-17的结合，抑制银屑病相关炎症应答反应。该药批准的适应症为寻常型银屑病、银屑病性关节炎、脓泡型银屑病和红皮症型银屑病。2016年7月获PMDA批准，2017年2月获FDA批准，2017年7月获EMA批准上市。
Acalabrutinib（2016）
Acalabrutinib，一种小分子布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）且曾接受过至少一次治疗的成人患者。2017年10月获FDA批准上市。
Moxetumomab pasudotox（2018）
Moxetumomab pasudotox，一种重组的靶向于CD22的抗毒素，被批准用于治疗毛细胞白血病的。2018年9月获FDA批准上市。
Sodium zirconium cyclosilicate（2018）
Sodium zirconium cyclosilicate，用于治疗成人高钾血症。2018年3月获EMA批准上市，2018年5月获FDA批准上市。
Elobixibat（2018）
Elobixibat，一种回肠胆汁酸转运蛋白（IBAT）抑制剂，获批用于治疗慢性便秘。2018年1月获PMDA批准上市。
罗沙司他（2018）
罗沙司他，一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，可抑制HIF的泛素化降解，帮助机体产生更多的红血球。2018年12月，NMPA宣布批准罗沙司他胶囊上市，商品名爱瑞卓®，用于治疗正在接受透析治疗的患者因慢性肾脏病(CKD)引起的贫血。
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