全球首款化疗骨髓保护新药Trilaciclib，不一样的CDK4/6抑制剂

近日，FDA批准了G1 Therapeutics旗下的新型CDK4/6抑制剂Trilaciclib (Cosela) 的上市申请，用于预防扩散期小细胞肺癌成人患者因铂类╱依托泊苷方案或拓扑替康方案化学治疗导致的骨髓抑制。这是首款获批用于该适应症的CDK4/6抑制剂，此前曾获得FDA授予的突破性疗法和优先审评资格。

CDK4/6是细胞周期重要调节蛋白，为近几年全球炙手可热的抗癌小分子药物靶点，抑制这两个酶可有效阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期，进而将细胞分裂控制在G1阶段。有很多肿瘤增长依赖CDK4/6，比如ER+/HER2-乳腺癌，但也有一些肿瘤不依赖这两个酶，比如小细胞肺癌和多数三阴性乳腺癌。此前上市的三大CDK4/6抑制剂：Palbociclib (辉瑞)，Abemaciclib (礼来)和Ribocicib (诺华)，适应症都是CDK4/6过度活跃的ER+乳腺癌。

Trilaciclib是G1 Therapeutics开发的一款短效而可逆的CDK4/6抑制剂，化疗前预防性使用Trilaciclib，可以将骨髓细胞短暂阻滞在细胞周期的G1期，显著减少化疗药对骨髓细胞的杀伤，从而保护骨髓细胞和免疫系统功能。Trilaciclib作为全球首个及唯一在化疗期间预防性给药以保护骨髓和免疫系统功能的产品，有望作为基础化疗手段的补充，覆盖到更为广泛的患者人群。

2020年8月，先声药业与G1公司达成独家许可协议，获得了Trilaciclib在大中华地区所有适应症的开发和商业化权益，且先声和G1 Therapeutics联合申报的Trilaciclib用于高骨髓毒性化疗方案的实体瘤相关临床试验申请已于今年1月获得批准。

Trilaciclib详情和CDK4/6抑制剂的竞争格局见下图：

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作者：海

责任编辑：海

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