高血压合理用药——α受体阻滞剂
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α1受体阻滞剂一般不作为治疗高血压的一线药物，该药的最大优点是没有明显的代谢不良反应，可用于糖尿病、周围血管病、哮喘及高脂血症的高血压患者；利尿剂、CCB、ACEI、ARB等足量应用后，仍不能满意控制血压的患者，可考虑联合应用α受体阻滞剂。目前临床常用的主要是作用于外周的α受体阻滞剂包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。
一、分类
二、适应证
α1受体阻滞剂一般不作为治疗高血压的一线药物，该药的最大优点是没有明显的代谢不良反应，可用于糖尿病、周围血管病、哮喘及高脂血症的高血压患者。
多沙唑嗪、曲马唑嗪较特拉唑嗪脂溶性差，与α1受体亲和力只有哌唑嗪的1/2或更少，特拉唑嗪血压下降缓和，作用时间长，直立性低血压较少，通常可维持24小时持续降压，对于利尿剂、β受体阻滞剂、CCB、ACEI、ARB等足量或联合应用后，仍不能满意控制血压的患者，可考虑联合应用选择性α1受体阻滞剂。
目前兼有α和β受体阻滞作用的药物正在逐渐广泛应用，一方面通过α1受体阻滞作用使外周血管扩张、血管阻力下降，降低血压，同时防止交感神经张力反射性增加；另一方面通过非选择性阻断β受体，可减慢心率、抑制心肌收缩力和减少心排血量等。其降压作用在低剂量时主要为β受体阻滞所致，高剂量时则主要为α1受体阻滞的作用。因此，α和β受体阻滞剂在高血压治疗中具有良好前景。常用的α和β受体阻滞剂包括：拉贝洛尔，其α和β受体阻滞作用之比分别为1︰3（静脉）、1︰7（口服）；阿罗洛尔和卡维地洛，其α和β受体阻滞作用之比均为1︰8。其中阿罗洛尔的作用较强，对高血压患者体内α和β受体有均衡的阻断作用，可抑制血管收缩紧张度上升所致末梢血管收缩，呈现良好的降压效果，故其口服降压疗效优于其他两药。此外，由于阿罗洛尔较其他两药心率减慢作用更为显著，故常用于高血压合并心动过速的治疗。拉贝洛尔有静脉制剂，可用于高血压急症、围术期禁食期间高血压及妊娠高血压患者的降压治疗。卡维地洛、阿罗洛尔还可用于心律失常的治疗。
三、禁忌证
（1）α受体阻滞剂静脉注射过快可引起心动过速、心律失常，诱发或加剧心绞痛。所以冠心病患者慎用。
（2）应用α受体阻滞剂，常见体位性低血压、心悸、鼻塞等症状，也可有恶心、呕吐症状，少数患者出现嗜睡、乏力等中枢抑制症状，故体位性低血压患者禁用，胃炎、溃疡病、肾功能不全及心力衰竭患者慎用。
四、临床应用注意事项
（1）2003年前欧洲高血压指南中，α受体阻滞剂还位于一线降压药物，但在2007年、2013年欧洲高血压指南及JNC8中，α受体阻滞剂已经退出一线降压药物之列。所以，α受体阻滞剂一般不作为高血压的一线降压药物，对于利尿剂、CCB、ACEI、ARB等足量应用后，仍不能满意控制血压的患者，可考虑联合应用α受体阻滞剂。
（2）由于α受体阻滞剂常见恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状，所以高血压合并胃炎、溃疡病患者慎用。
（3）α受体阻滞剂在应用过程中可能出现体位性低血压，患者初始用药时最好于睡前服用。服药过程中需监测立位血压，预防体位性低血压的发生。
五、单药应用与联合治疗方案推荐
如患者血压不能很好控制，α受体阻滞剂可与β受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB、利尿剂联合应用，但一般不作为首选，常在一线降压药物联合应用后血压仍然不达标时联合应用。
与β受体阻滞剂联合用于嗜铬细胞瘤患者降压治疗时，应注意用药顺序：首先应用α受体阻滞剂，后应用β受体阻滞剂；停药顺序为先停用β受体阻滞剂，后停用α受体阻滞剂。
怀疑原发性醛固酮增多症的患者行肾素检查前需停用利尿剂4周，停用β受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB2周，停药期间的替代降压药物可选择特拉唑嗪、维拉帕米缓释片。
表 常用α受体阻滞剂的单药应用
医脉通整理摘编自：高血压合理用药指南.中国医学前沿杂志（电子版）》2015年第7卷第6期