清华大学许华平教授课题组专论：活性氧响应含碲高分子

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刺激响应性高分子是指在周围物理或者化学环境发生较小改变时，其结构和性质可以发生响应性改变的一类高分子。肿瘤组织和正常组织往往具有不同的微环境，同时会释放出特殊的生物信号。利用载药高分子对这种内源性信号的刺激响应，可以实现肿瘤部位的精准药物释放，从而提高药物对患病组织的选择性，减小对正常组织的副作用。
碲元素和硫元素、硒元素同属氧族元素。相比于硫元素和硒元素，碲元素具有更大的原子半径和更低的电负性，使得碲参与形成的化学键键能更低，同时也使碲的低价分子更容易被氧化（图1）。近些年来，清华大学许华平教授课题组发展了一系列两亲性含碲高分子、含碲分子和磷脂分子的共组装体，超支化含碲高分子等体系，它们均对肿瘤组织的活性氧（ROS，含量相当于约100 μmol/L 过氧化氢）具有灵敏的响应性,而不会对正常组织（含量约0.020 μmol/L过氧化氢）作出响应，进而推动了含碲氧化响应性材料的发展。
图1 活性氧响应含碲嵌段高分子铂类药物具有良好的广谱抗癌活性，是目前临床癌症治疗中使用最多的化疗药物，但是其存在水中溶解度低，缺乏靶向性，毒副作用强以及患者易产生耐药性等问题，往往无法达到理想的临床效果。利用碲与铂之间优异的配位能力，清华大学许华平教授课题组设计合成了一系列碲铂配位组装体，实现了顺铂药物的有效递送并且降低了顺铂的毒副作用。此外，利用吲哚菁绿、卟啉等光敏剂和伽马射线辐照等方式诱导ROS的产生，可以进一步实现化疗和光动力治疗、放射治疗等多元疗法的联合治疗。　上述工作以题为“活性氧响应含碲高分子”专论形式发表在《高分子学报》2021年第8期“庆祝沈家骢院士90 华诞专辑”中，博士生潘烁炯是该专论的第一作者，许华平教授为通讯作者。该项工作得到国家自然科学基金(基金号21734006，21821001)资助。

原文链接：

https://dx.doi.org/10.11777/j.issn1000-3304.2021.21058

来源：高分子学报

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