速递 | 17亿美元布局双环肽技术，诺华合作开发精准抗癌疗法

▎药明康德内容团队编辑

Bicycle Therapeutics公司今天宣布，该公司已与诺华（Novartis）达成一项战略合作协议，将共同开发、制造和商业化基于双环肽的放射性偶联药物（Bicycle radio-conjugates，BRCs），用于多个肿瘤学靶标。

放射性配体疗法是诺华公司着重开发的创新治疗模式之一。它通过将放射性元素与靶向肿瘤特异性蛋白的配体连接在一起，在靶向杀伤肿瘤细胞的同时，降低对健康组织的损伤。该公司开发的放射性配体疗法Pluvicto在治疗前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的3期试验中已经获得积极结果。

Bicycle公司的双环肽技术通过在多肽中引入化学修饰，让它们构成固定的三维分子构象。双环肽分子集抗体、小分子药物及肽类的特性于一身，具有与抗体类似的亲和性和特异性；同时，它们分子量较小，能快速深入地渗透组织；其肽类的性质则提供了可调控的药代动力学半衰期和肾脏清除途径，避免了其他药物形式中常见的肝脏和胃肠道毒性。这一新分子模式为开发精准靶向肿瘤抗原的BRCs提供了具有高亲和力，高选择性和高渗透性的配体。

▲双环肽与小分子和抗体的特征比较（图片来源：Bicycle Therapeutics公司官网）

根据协议条款，Bicycle将利用其专有的噬菌体平台发现将被开发成BRCs的双环肽。诺华将负责BRCs的进一步开发、生产和商业化。诺华将资助所有临床前、临床开发和商业化活动。Bicycle公司将获得5000万美元的预付款，并有资格获得总计高达17亿美元的开发和商业化里程碑付款。

“这项合作建立在我们在毒素偶联药物领域的突破性临床工作的基础上，并为这一独特技术提供了额外的新验证。”Bicycle Therapeutics首席执行官Kevin Lee博士说，"我们期待与诺华密切合作，发现和开发基于双环肽的潜在创新放射性癌症治疗药物。我们相信双环肽的特性使其非常适合开发精准靶向的放射性药物。”

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参考资料：

[1] Bicycle Therapeutics Announces a Strategic Collaboration with Novartis to Discover, Develop and Commercialize Bicycle® Radio-Conjugates. Retrieved March 28, 2023, from https://investors.bicycletherapeutics.com/news-releases/news-release-details/bicycle-therapeutics-announces-strategic-collaboration-novartis

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