优于吉非替尼的EGFR靶点肺癌一线药物达克替尼中国获批上市
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2018年9月27日，美国FDA批准达克替尼用于表皮生长因子受体(EGFR) 19号外显子缺失或21号外显子L858R突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。2019年5月15日，达克替尼在中国获批上市。
商品名：VIZIMPRO（多泽润）
通用名：dacomitinib（达克替尼）
靶点：EGFR/HER1、HER2和HER4
厂家：辉瑞
规格：15mg、30mg、45mg
推荐剂量：每日一次，每次45mg，随餐或空腹服用。
ARCHER1050（NCT01774721）是一项随机、多中心、多国、开放标签的研究。患者患有不可切除的转移性非小细胞肺癌，且未接受过转移性疾病的治疗或在完成全身治疗后至少12个月无疾病复发，ECOG评分为0或1，EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变。
患者随机分组，每次口服45mg达克替尼或250mg吉非替尼，每日一次，直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。随机化按区域(日本人与中国大陆人、其他东亚人与非东亚人)和EGFR突变状态(外显子19缺失与外显子21 L858R突变)进行分层。
本次主要疗效指标为无进展生存期(PFS)。其他疗效指标包括客观反应率(ORR)、反应持续时间(DOR)和总生存期(OS)。
共有452名患者随机接受达克替尼 (N=227)或吉非替尼(N=225)治疗。人口学特征为：60%为女性；中位年龄62岁，其中40%年龄在65岁及以上。23%是白人，77%是亚洲人，不到1%是黑人。ECOG评分为0(30%)或1 (70%)。59%的人外显子19缺失，41%的人外显子21 L858R突变。肺癌Ⅲ期(8%)及IV期(92%)，64%的人从不吸烟，1%的患者接受过早期或新辅助治疗。
试验结果表明，两组患者（达克替尼 VS 吉非替尼）的中位PFS为14.7个月 VS 9.2个月，ORR为75% VS 72%，中位DOR为14.8个月 VS 8.3个月。
达克替尼最常见的不良反应有：腹泻（87%）、皮疹（69%）、甲沟炎（64%）、口腔炎（45%）、食欲下降（31%）、皮肤干燥（30%）、体重减轻（26%）、脱发（23%）、皮肤瘙痒（21%）、咳嗽（21%）、恶心（19%）、鼻粘膜障碍（19%）、结膜炎（19%）、掌跖感觉丧失性红斑综合征（15%）……
达克替尼最常见的3~4级不良反应有：皮疹（23%）、腹泻（8%）、甲沟炎（8%）、口腔炎（4.4%）、食欲下降（3.1%）、体重减轻（2.2%）、呼吸困难（2.2%）、无力（2.2%）、皮肤干燥（1.8%）、皮炎（1.8%）、恶心（1.3%）、上呼吸道感染（1.3%）……
达克替尼组最常见的实验室异常数据有：贫血（44%）、低白蛋白血症（44%）、淋巴细胞减少（42%）、ALT升高（40%）、高血糖（36%）、AST升高（35%）、低钙血症（33%）、低钾血症（29%）、低钠血症（26%）、肌酸酐增加（24%）、碱性磷酸酶增加（22%）、低镁血症（22%）、高胆红素血症（16%）。
达克替尼组最常见的3~4级实验室异常数据有：低钾血症（7%）、淋巴细胞减少（6%）、低钠血症（2.9%）、ALT升高（1.4%）、低钙血症（1.4%）、高血糖（1%）、贫血（0.9%）、AST升高（0.5%）、碱性磷酸酶增加（0.5%）、低镁血症（0.5%）、高胆红素血症（0.5%）。
间质性肺病(ILD)
腹泻
皮肤不良反应
胚胎毒性
参考资料：
https://www.vizimpro.com
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