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5月21日，国家药监局官网显示，礼来的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂替尔泊肽（Tirzepatide，Mounjaro）获批上市，用以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
Tirzepatide是一款每周注射一次的GIPR和GLP-1R激动剂。GLP-1和GIP是两种天然的肠促胰素，研究表明GIP可以减少食物摄入、增加能量消耗，从而减轻体重。当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时，可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。
针对2型糖尿病，礼来启动了包含10项临床试验的大型SURPASS项目，其中包括Mounjaro（5mg 10mg和15mg）与司美格鲁肽1 mg、甘精胰岛素和德谷胰岛素的头对头研究。SURPASS项目结果显示，Mounjaro 5mg剂量组患者糖化血红蛋白水平（HbA1c）平均减少1.8%~2.1%，10mg和15mg剂量组分别平均减少1.7%~2.4%。
本次国内获批上市主要基于上述SURPASS系列研究以及III期SURPASS-AP-Combo研究的积极结果。SURPASS-AP-Combo研究纳入了接受二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者，其中98.3%为亚裔（n=917），83.4%为中国患者（n=763）。结果显示，治疗40周后，Mounjaro（5mg 10mg和15mg）组患者在减低HbA1c水平和减轻体重方面均非劣于剂量滴定的甘精胰岛素。此外，Tirzepatide在减重方面也取得了成功，接连4项III期研究达到主要终点。其中，III期SURMOUNT-1研究入组的不伴有糖尿病的肥胖患者平均体重为104.8公斤，平均BMI为38.0kg/m2，94.5%的受试者BMI≥30kg/m2。每周1次皮下注射后，第12周15mg剂量组患者平均减重约8%，第36周减重约16%，第72周Tirzepatide (5mg, 10mg, 15mg)治疗组患者平均减重最高达到22.5% (24kg)。
第2项减肥III期SURMOUNT-2研究也达到了共同主要终点。其中，较高剂量的Tirzepatide可帮助伴有2型糖尿病的肥胖患者在72周内减轻15.7%的体重，即15.6kg，而较低剂量的Tirzepatide可使患者体重减轻13.4%，即13.5kg；此外，10mg、15mg组分别有81.6%和86.4%的患者减重5%以上，而安慰剂组比例为30.5%。替尔泊肽（Tirzepatide）是全球首款上市的GLP-1R/GIPR双重激动剂，自2022年5月获FDA 批准用于治疗2型糖尿病，商品名为Mounjaro ；2023年11月获批上市减肥适应症，商品名为Zepbound。根据礼来财报显示，2023 年替尔泊肽降糖版Mounjaro 共卖出51.63 亿美元，同比增长970%；减重版Zepbound上市一个月销售额达1.76 亿美元。除了减肥和2型糖尿病，礼来正在扩大替尔泊肽的适应症版图，针对替尔泊肽布局了心血管疾病、慢性肾病、NASH等共9项慢性病适应症。其中射血分数保留的心力衰竭及阻塞性睡眠呼吸暂停两项三期研究将于今年结束。
数据来源--医药魔方
产品密集涌入的背后是减重市场的不断扩容，摩根士丹利的研究报告显示，到2030年，全球减肥药市场规模可能达到770亿美元，比最初的预测高出200多亿美元。中国市场方面，据《中国居民营养与慢性病状况(2020)》报告显示，有超过50%的成年居民超重或肥胖。业内预计，在创新药物的带动下，到2025年中国减肥药物市场规模将达到87亿元，并将保持高速增长至2030年的149亿元。