新的治疗选择！首个双靶点抗艾滋病药物获批上市！

▎药明康德内容团队编辑

由人类免疫缺陷病毒（HIV，亦称艾滋病病毒）感染引起的艾滋病（又称获得性免疫缺陷综合征，AIDS），是一种危害极大的传染性疾病。2020年中国卫生健康事业发展统计公报显示，2020年艾滋病共导致18819人死亡，居传染性疾病死亡人数首位。

近日，一款治疗艾滋病的双靶点抑制剂药物——阿兹夫定片，获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，适应症为“用于与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者”。NMPA信息显示，该新药的上市，将为HIV-1感染患者提供新的治疗选择。

截图来源：NMPA官网

关于HIV

HIV主要有两种亚型，即HIV-1和HIV-2，相对来讲，HIV-1的复制能力更强，感染传播几率更高，也是中国的主要流行株。

HIV由核心和包膜两部分组成。核心由衣壳蛋白所组成，衣壳内包括两条完全一样的病毒单股正链RNA、核壳蛋白和病毒复制所必需的酶类，包括逆转录酶、整合酶和蛋白酶；HIV最外层为包膜，来源于宿主细胞膜的膜质结构。

HIV基因含有3个结构基因、2个调节基因和4个辅助基因。其中Vif 病毒感染因子，是辅助基因之一。有研究发现，Vif 病毒感染因子，能调整被感染细胞的分裂周期，建立适宜HIV增殖的环境，促进HIV增殖。

HIV感染人体后，会侵犯免疫系统，包括CD4+T淋巴细胞、单核巨噬细胞和树突状细胞等，主要表现为CD4+T淋巴细胞数量不断减少，最终导致人体细胞免疫功能缺陷，引起各种机会性感染和肿瘤的发生。

图片来源：123RF

双靶点抑制剂药物

阿兹夫定是新型核苷类逆转录酶和辅助蛋白Vif抑制剂，是首个针对上述双靶点的新一代口服抗HIV-1药物。

与已上市的核苷类逆转录酶抑制剂相比较，阿兹夫定具有独特的作用机制，能够选择性进入HIV-1靶细胞外周血单核细胞中的CD4细胞或CD14细胞，发挥抑制HIV病毒复制功能。

目前，阿兹夫定已在中国、美国、欧洲等全球范围申请了专利并获得授权。

有效抑制HIV病毒复制

临床研究结果显示，阿兹夫定口服剂量极小，用药5天后，靶细胞（外周血单核细胞）内有效药物的浓度仍高于抑制半数病毒的浓度。此外，该药在外周血细胞半衰期长达93个小时，显示出长效性。

其低剂量、多靶点、长效口服，并且具有用药后4天以上100%抑制HIV复制的预防性等优势，有望进一步提高患者的生活质量。

图片来源：123RF

尽管目前完全治愈艾滋病仍有挑战，但随着抗病毒药物技术不断发展，尤其是抗逆转录病毒组合疗法（也称为鸡尾酒疗法）的广泛应用，有效地抑制了艾滋病毒复制，让艾滋病患者能够达到与普通人相当的预期寿命。

我们期待，随着更多抗艾滋病药物的上市，能够减少艾滋病对人类健康的伤害，为人类战胜艾滋病提供有力武器。

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参考资料

[1] 中华医学会感染病学分会艾滋病丙型肝炎学组, et al.,(2018). 中国艾滋病诊疗指南（2018 年版）. 中华内科杂志, DOI: 10.3760/cma.j.issn.0578-1426.2018.12.002.

[2] 国家药监局附条件批准阿兹夫定片上市. Retrieved Jul 22 ,2021,from https://www.nmpa.gov.cn/yaowen/ypjgyw/20210721142223181.html

注：本文旨在介绍医药健康研究进展，不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

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