瑞舒伐他汀属于他汀类调血脂药,主要通过抑制胆固醇合成过程中限速酶(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶)的生物活性,抑制内源性胆固醇在肝脏合成,达到调节血脂的目的,在治疗剂量下,瑞舒伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇的作用最强,降低总胆固醇的作用次之,降低甘油三酯的作用很弱,只能轻微升高高密度脂蛋白胆固醇。除调脂作用外,瑞舒伐他汀还具有改善血管内皮功能、抗炎、抗氧化、抗血小板聚集、稳定和缩小动脉粥样硬化斑块等作用,长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中的发病率和死亡率,还可用于肾病综合征、骨质疏松、慢阻肺、老年痴呆等疾病的辅助治疗。
人体内胆固醇合成是一个非常复杂的过程,合成场所主要在肝脏,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是合成胆固醇的限速酶,它的活性高低直接决定胆固醇合成的数量和速度,有研究发现,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶具有昼夜规律,在夜间活性最高,在午间活性最低,因此,胆固醇在夜间合成最多,在午间合成最少。对于洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀等短效他汀类药物,特别强调夜间服用,这是由于这些药物的半衰期较短(大约1-3小时),夜间服用可以更好地抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,发挥最佳调脂作用。
瑞舒伐他汀属于第二代他汀类药物,其降脂活性强,作用时间长,组织半衰期可达到19小时,代谢产物也具有降脂活性,这使瑞舒伐他汀的半衰期可延长至24小时甚至更长,因此,对于亚洲人群,推荐瑞舒伐他汀起始剂量5mg,一天一次,根据血脂水平调整用药剂量,每日最大剂量不超过20mg,在一天中任何时候服药均可,并不需要特别强调夜间服用,可在进食或空腹时服用,不受饮食限制,但是鉴于瑞舒伐他汀的总体生物利用度只有20%,最好选择空腹服用,提高药物吸收的速度和程度,尽可能避免与降甘油三酯药吉非贝齐联合,如必需联合,起始剂量为5mg,一天一次,最大剂量不超过每天10mg,以免诱发肝脏和肌肉副作用。此外,有研究发现,早上服用瑞舒伐他汀比晚上服用血药浓度更高。
总之,瑞舒伐他汀是临床上常用的他汀类调血脂药,是防治动脉粥样硬化血栓性疾病的基石,由于具有较长的半衰期,不受饮食限制,推荐瑞舒伐他汀一日一次,一天中的任意时间服用均可,早上服用可以获得更高的血药浓度,但鉴于瑞舒伐他汀的绝对生物利用度较低,孙药师推荐早上空腹服用,可以获得更好的疗效,亚洲人群起始剂量为每天5mg,根据血脂水平调整用药剂量,每日最大剂量不超过20mg,尽量避免与降甘油三酯药吉非贝齐联合。
小编猜你还想看:
长期服用瑞舒伐他汀,有什么副作用?这4个注意事项要牢记
警惕:六味地黄丸与二甲双胍的相互作用
降压药“硝苯地平”能不能长期吃?有什么副作用?心内专家告诉您