来那度胺胶囊生物等效性研究
来那度胺胶囊生物等效性试验相关数据在2018年6月发表于
《Cancer Chemotherapy and Pharmacology》
文章名称：Bioequivalence study of single-dose lenalidomide capsule vs. Revlimid® capsule in healthy Chinese males
作者：王进、漆璐、王泽娟、陈刚、刘晨、刘英、刘晓娜、王瑜、雷春璞、王兴河
作者单位：首都医科大学北京世纪坛医院 药物Ⅰ期临床试验研究室
Cancer Chemother Pharmacol. 2018 Jul;82(1):159-164.
doi: 10.1007/s00280-018-3604-x.
评估25mg来那度胺胶囊（商品名:立生®️）和25mg原研药物来那度胺胶囊（商品名:瑞复美®️）在中国健康成年男性体内的生物等效性和安全性。
这是一项单中心、随机、开放、单剂量、双周期交叉生物等效性研究（中国临床试验注册号：CHiCTR-OPR-15006279和CHiCTR-IPR-1500 6280）。根据入排标准选取48例中国健康成年男性，空腹试验24 例，餐后试验24例。受试者进入试验后分别服用受试制剂来那度胺（立生®️）或参比制剂来那度胺（瑞复美®️）随后分别交叉服用另一种药物。用LC-MS/MS测定血浆中的药物浓度。空腹试验和餐后试验血浆药物浓度-时间曲线如下图。
1、空腹试验与餐后试验的药代动力学参数见表1
2、生物等效性统计结果
基于非参数检验，空腹试验和餐后试验的立生®和瑞复美®的AUC0−t、AUC0−∞和Cmax经对数转换后几何均值比值相对应的90%置信区间位于80.00-125.00%范围内（表2），根据生物等效性标准，确定两种制剂具有生物等效性。方差分析表明，周期和序列之间没有显著性差异。
在空腹试验的24例受试者中，共发生不良事件7例次，3人次。1例受试者服用受试制剂来那度胺（立生®️）后出现轻度腹泻。经研究者判断，可能与研究药物有关，其余不良事件可能与研究药物无关。
在餐后试验的24例受试者中，共发生不良事件4例次，2人次。1例受试者服用参比制剂来那度胺（瑞复美®）后出现丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高。经研究者判断，可能与研究药物有关，且该受试者因这些不良事件退出研究，其余不良事件可能与研究药物无关。
所有观察到的不良事件均随访至恢复正常。整个试验过程未发生任何严重不良事件。
空腹给药时，两种来那度胺制剂都被迅速吸收。受试制剂来那度胺（立生®️）和参比制剂来那度胺（瑞复美®）的Cmax分别为564和609 ng/ml，均在1 h内达到， t1/2分别为3.37和3.21 h。餐后给药时，两种来那度胺制剂的血浆浓度在约2.5小时内达到峰值，Cmax分别为389 和383 ng/ml。整体试验结果提示，无论是在空腹还是餐后条件下服用，受试制剂来那度胺和瑞复美®的平均血浆浓度-时间曲线都是相似的。
基于非参数检验，立生®️和瑞复美®空腹和餐后试验AUC0−t、AUC0−∞和Cmax经对数转换后几何均值比值相对应的90%置信区间均位于80.00-125.00%范围内，表明受试制剂来那度胺（立生®️）和参比制剂来那度胺（瑞复美®）具有生物等效性。
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