失眠重磅：Lemborexant，食欲素受体拮抗剂正式上市

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2019年3月，美国食品和药品管理局（FDA）受理lemborexant（研发代号：

E-2006）(双重食欲素受体拮抗剂，Orexin receptor type 1/2)治疗失眠症（Insomnia）（一种睡眠觉醒障碍）的新药上市申请（NDA），并已指定处方药用户收费法（PDUFA）目标日期为2019年12月27日。

lemborexant结构式

该新药上市申请基于临床试验SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE 2（研究303）。

• SUNRISE 1：一项为期一个月的III期临床研究，意在评估在1,006名55岁及以上的老年人（这些患者中45%年龄在65岁及以上）中lemborexant与安慰剂及阳性对照药物酒石酸唑吡坦缓释剂（zolpidem ER）对比的有效性和安全性。该研究使用多导睡眠监测图客观地对睡眠潜伏期（从潜伏期到持续睡眠期，主要目标）、睡眠效率和睡后觉醒时间（维持睡眠的效果；关键次要目标）进行了评估，并达到了主要和关键次要目标。Lemborexant组中报告的最常见的不良事件（AEs）是头痛和嗜睡。

• SUNRISE 2：一项为期12个月的安慰剂对照（前6个月）III期临床研究，评估lemborexant在949例年龄为18至88岁的成人失眠症患者中的长期疗效和安全性。该研究使用睡眠日志评估了主观（患者报告的）睡眠潜伏期（主要目标）、睡眠效率和入睡后觉醒（关键次要目标），并达到了预先设定的主要疗效目标和关键次要疗效目标。在lemborexant治疗组中报告的最常见的不良反应是嗜睡、鼻咽炎、头痛和流感。

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2019年5月，卫材株式会社美国子公司Eisai Inc.收购了Purdue Pharma L.P在 lemborexant开发和商业化全球合作的权利，用于治疗多种睡眠-觉醒障碍，包括阿尔茨海默症患者的失眠和睡眠-觉醒节律紊乱（ISWRD）。卫材集团将在全球独立开展lemborexant的开发和商业化。

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2019年12月23日，卫材宣布FDA批准了lemborexant上市。

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2020年6月1日，卫材株式会社美国子公司Eisai Inc.在美国正式上市其原研（in-house discovered）食欲素受体拮抗剂DAYVIGO™（lemborexant片，5 mg/10 mg 规格），用于治疗成年人的失眠症，该症状具体表现为成人入睡和/或睡眠维持困难。

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失眠症是最常见的睡眠觉醒障碍，患病率很高。全世界约有30％的成年人有失眠症状，其中许多持续了数月至数年。良好的睡眠对包括大脑健康在内的健康是必不可少的，研究表明最佳睡眠时间在7到8小时之间。睡眠不好与多种健康问题相关，包括高血压、意外伤害、糖尿病、肥胖、抑郁、心脏病发作、中风、痴呆的风险增加，以及对情绪和行为的不良影响。女性患失眠症的可能性是男性的1.4倍；老年人失眠的患病率也较高，老龄化往往伴随着睡眠模式的改变，包括睡眠中断、频繁觉醒和早醒，这些都会导致睡眠时间减少。

参考：

NMPA/CDE；

药融圈数据；

FDA/EMA/PMDA；

相关公司公开披露；

https://www.dayvigo.com/；

https://www.dayvigo.com/-/media/Files/DAYVIGO/PDF/prescribing-information.pdf；说明书；

U.S. FDA APPROVES EISAI’S DAYVIGO™ (LEMBOREXANT) FOR TREATMENT OF INSOMNIA IN ADULT PATIENTS；https://www.eisai.com/news/2019/news201993.html；

EISAI LAUNCHES NEW INSOMNIA DRUG DAYVIGO™ (LEMBOREXANT) CIV IN THE UNITED STATES AS A TREATMENT OPTION FOR ADULTS WITH INSOMNIA；https://www.eisai.com/news/2020/news202025.html；

https://www.medchemexpress.cn/lemborexant.html?src=bd-product；

https://www.drugbank.ca/drugs/DB11951；等等。

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