【直播】【国际青年学者科学论坛】德克萨斯大学西南医学中心钱正浩：从2D到3D的合成：大位阻高张力碳骨架的构建

直播信息

报告题目

从2D到3D的合成：大位阻高张力碳骨架的构建

报告人（单位）

钱正浩（德克萨斯大学西南医学中心）

报告时间

2022年2月17日（周四）10:00

主办方

蔻享学术

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报告人介绍

钱正浩 (Jet Tsien)，2018年6月毕业于中国科学技术大学，获化学学士学位。现就读于德克萨斯大学西南医学中心，博士三年级，导师是秦天教授。

他的研究方向主要有：

（1）以硫为媒介的 C(sp²)-C(sp²)以及 C(sp²)-C(sp³)的偶联反应；

（2）模块化构建富sp³碳的烷基硼酸酯；

（3）多取代二环[1.1.1]戊烷衍生物的化学。

报告摘要

自上个世纪以来，由于过渡金属催化的偶联反应不断得到发展，传统的药物化学家得以快速合成大量的富含芳香环的平面结构，用以在小分子药物的高通量筛选中构建供给所用的化合物库。同时这也避免了晚期的衍生化引入更为复杂的异构体的问题。然而，在临床应用上，小分子药物的先导化合物如果含有过多的芳香环，也常常会带来溶解性更差，代谢中更容易分解，以及难与三维目标靶点结合紧密等问题，进而引起此类分子的药物活性下降与毒性上升。因此，如今的药物合成上，一个越来越明显的趋势是倾向于合成富含sp³碳原子的饱和碳骨架。针对以往药物分子中最为常见的苯环，药物化学家提出了一系列的烷基生物等排体（bioisostere）作为其替代品，譬如二环[1.1.1]戊烷(BCP)，用以改善待选药物分子的物理化学性质以及生物活性。但大位阻高张力的碳骨架结构，如大位阻硼酸酯，或者高张力环（BCP），一直以来都是合成上的挑战。

因此本报告主要介绍如下两方面内容：

（1）通过Barluenga−Valdes偶联反应的衍生化合成大位阻烷基硼酸酯；

（2）通过分子内偶联的方式，合成并转化以BCP环为代表的高张力桥环硼酸酯，进而完成对多取代张力环这一类在药物化学中的重要生物等排体的构建。

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编辑、海报：黄琦

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