非ST 段抬高型急性冠状动脉综合征(NSTE-ACS)分为非ST 段抬高型心肌梗死(NSTEMI)和不稳定性心绞痛(UA),治疗策略包括药物保守治疗和血运重建治疗。《非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层合理用药指南》为基层全科医生迅速、高效地掌握相应的用药原则、药物的用法用量、禁忌证、不良反应及处理等提供助力。
(1)口服:成人一次0.25~0.50 mg舌下含服,每5分钟可重复1片,直至疼痛缓解。如15 min内总量达3次后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~10 min预防性使用,可避免诱发心绞痛。(2)静脉给药:静脉滴注,起始剂量5~10 μg/min,每3~5 分钟可增加5~10 μg/min,剂量上限一般不超过200 μg/min。患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量。(1)口服:预防心绞痛,5~10 mg/次、2~3 次/d,一日总量10~30 mg,由于个体反应不同,需个体化调整剂量。舌下给药,5 mg/次,缓解症状。(2)静脉滴注:初始剂量可以从1~2 mg/h 开始,然后根据患者个体需要进行调整,最大剂量通常不超过8~10 mg/h。但当患者合并心力衰竭时,可能需要加大剂量,达到10 mg/h,个别病例甚至可高达50 mg/h。(1)口服:片剂,10~20 mg/次,2~3次/d;缓释制剂,40~50 mg/次、1次/d。(2)静脉给药:以1~2 mg/h开始静脉滴注,根据反应调节剂量,最大剂量为8~10 mg/h。剂量需个体化。
(1)口服:成人5 mg/次、3 次/d,根据症状轻重可适当增减。(2)静脉滴注:尼可地尔溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%溶液。以2 mg/h为起始剂量,可根据症状适当增减剂量,最大剂量不超过6 mg/h。
急性心肌梗死及UA,在无禁忌证的情况下,主张在早期,即最初的几小时内使用。可先静脉注射美托洛尔2.5~5.0 mg(2 min 内),每5 分钟一次,共3 次,总剂量为10~15 mg。之后15 min 开始口服25~50 mg,每6~12 小时1 次,共24~48 h,然后口服50~100 mg/次、2次/d。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,方法同上。口服。通常5 mg/次、1次/d,按需要调整剂量,最多不超过一日10 mg。口服。成人常用量:起始6.25~12.5 mg/次、2 次/d,按需要及耐受量渐增至50~200 mg/d。肾功能损害时,肌酐清除率<15ml·min-1·(1.73m2)-1者,25 mg/d;肌酐清除率为15~35 ml·min-1·(1.73m2)-1者,最多50 mg/d。
口服,起始剂量10 mg/次、3次/d,常用维持剂量为10~20 mg/次、3次/d。最大剂量不宜超过120 mg/d。缓释制剂20~40 mg/次、2 次/d。控释制剂30~60 mg/次、1次/d。治疗心绞痛起始剂量为5~10 mg/次、1次/d。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。口服,初始剂量为2.5 mg/次、1次/d;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5 mg/次、1次/d。口服。起始剂量2.5 mg/次、2次/d;维持剂量5或10 mg/次、1次/d。缓释制剂起始剂量5 mg/次、1 次/d,维持剂量5 或10 mg/次、1次/d。口服,起始剂量30~60 mg/次、3~4次/d,餐前及睡前服药,如需增加剂量,每日剂量不超过360 mg/d。缓释制剂90~180 mg/次、1次/d。口服,80~120 mg/次、3次/d。缓释制剂,起始120或180 mg/次、1次/d,按需要及耐受情况可逐步增加剂量至120或180 mg/次、2次/d,或240 mg/次、1次/d。总量不超过480 mg/d。口服,肠溶片应饭前用适量水送服。应用小剂量,75~150 mg/次、1次/d。降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险,建议首次剂量300 mg,嚼碎后服用以快速吸收,以后100~200 mg/d。口服。新近心肌梗死,75 mg/次、1次/d;非ST段抬高型心肌梗死,负荷剂量300 mg,继之75 mg/次、1次/d,建议服用12个月(同时长期服用阿司匹林)。可在饭前或饭后服用。起始剂量为单次负荷量180 mg,此后90 mg/次、2次/d。除非有明确禁忌,替格瑞洛应与阿司匹林联合使用药。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为75~100 mg/次、1 次/d。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者,可以开始使用替格瑞洛。
➤肝素
(1)深部皮下注射:首次5 000~10 000 U,以后每8 小时8 000~10 000 U 或每12 小时15 000~20 000 U;每24小时总量30 000~40 000 U,一般均能达到满意的效果。
(2)静脉注射:首次5 000~10 000 U,之后按体重每4小时100 U/kg,用氯化钠注射液稀释后应用。(3)静脉滴注:20 000~40 000 U/d,加至氯化钠注射液1 000 ml中持续滴注。滴注前可先静脉注射5 000 U作为初始剂量。皮下注射,通常的注射部位是腹壁的前外侧,左右交替。治疗血栓栓塞性疾病:每日2次皮下给药,通常疗程为7~10 d。由于不同生产厂家的低分子量肝素钠制剂工艺不同,平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值均不同,使用剂量应按照各药品说明书给药(根据体重及肾功能调整药物剂量)。本品严禁肌内注射。(1)高胆固醇血症患者:初始剂量10~20 mg/次,晚间顿服。(2)心血管事件高危人群:推荐初始剂量20~40 mg/次,晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。(3)纯合子家族性高胆固醇血症患者:推荐40 mg/次,晚间顿服;或80 mg/d,分早晨20 mg、午间20 mg和晚间40 mg服用。(4)肾功能不全患者:慢性肾脏病1~3期者无需调整剂量,慢性肾脏病4期者减量,慎用。(1)原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症:初始剂量10 mg/次、1次/d。(2)杂合子型家族性高胆固醇血症:初始剂量为10 mg/次、1次/d。逐步加量(间隔4周)至40 mg,如仍不满意,可将剂量增加至80 mg/次、1次/d或加用胆酸螯合剂。(3)纯合子型家族性高胆固醇血症:10~80 mg/次、1次/d。(4)预防性用于存在冠心病危险因素的患者:10 mg/次、1次/d。(5)老年人无需调整剂量。肾功能不全患者无需调整剂量。(1)对需要更强效地降低LDL⁃C的患者起始剂量可考虑10 mg/次、1 次/d。如有必要,可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂量为20 mg。(2)年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高,降低起始剂量,调整剂量时应慎重。(3)肾功能不全患者:慢性肾脏病1~3期者无需调整剂量,慢性肾脏病4期者禁用。口服,0.1 g/次、3次/d,维持量0.1 g/次、1~3次/d,用餐时服。妊娠期妇女应用时应权衡利弊。老年人如有肾功能不全需适当减少剂量。(1)成人:10 mg/次、1次/d。可单独服用或与他汀类联合应用,可在一日内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。(2)尚无妊娠期及哺乳期妇女的临床用药资料,慎用。
视病情或个体差异而定。给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。口服起始剂量12.5 mg/次、2~3次/d,按需要1~2周内增至50 mg/次、2~3次/d,宜在餐前1 h服药。口服,起始剂量为5~10 mg/d,分1~2次,每日最大剂量40 mg。肾功能损害患者可根据肌酐清除率调整剂量,30~80 ml/min时,起始剂量为5 mg/d;<30 ml/min,初始剂量为2.5 mg/d。口服,10~20 mg/次、1次/d,一日最大剂量80 mg。
➤缬沙坦
80 或160 mg/次、1 次/d。可进餐时或空腹服用。最大剂量为320 mg/d。以上内容摘自:中华医学会, 中华医学会临床药学分会, 中华医学会杂志社, 等. 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层合理用药指南 [J] . 中华全科医师杂志, 2021, 20(4) : 410-422.