吉利德的Trop-2 ADC获美国FDA批准第二款适应症！云顶新耀拥有其在国内的权益丨医麦猛爆料

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2021年4月14日/医麦客新闻 eMedClub News/--近日，吉利德科学（Gilead Sciences）宣布，美国FDA已经加速批准其靶向Trop-2的抗体偶联药物Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy）扩展使用范围，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，他们曾经接受过含铂化疗和PD-1或PD-L1抑制剂的治疗。

这一加速批准是基于单臂2期临床试验TROPHY的结果，在112名能够评估疗效的患者中，27.7%的患者获得缓解，其中完全缓解率为5.4%。中位缓解持续时间为7.2个月（95% CI：4.7-8.6）。

安全性方面：在TROPHY研究中的安全性与在其它肿瘤类型研究中观察的结果一致。在接受Trodelvy治疗的患者中，10%发生了导致治疗中断的不良反应，其中有4%的患者是由于中性粒细胞减少而中断治疗。

这是Trodelvy今年获得FDA的第二项批准，上周吉利德科学日前宣布，美国FDA已完全批准靶向Trop-2的抗体偶联药物Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy），用于治疗接受过2种以上全身治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）成人患者。

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▲ Trodelvy

Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy）是Immunomedics公司全球首创的(first-in-class) ADC药物，是首个靶向TROP-2的抗体药，其中SN-38(伊立替康的活性代谢产物，拓扑异构酶Ⅰ抑制剂)通过可裂解的CL2A连接物与人源化TROP-2单克隆抗体hRS7 IgG1κ偶联。

2020年9月，吉利德斥资约210亿美元收购Immunomedics，将sacituzumab govitecan-hziy纳入吉利德管线内。目前，吉利德已经在英国、加拿大、瑞士、澳大利亚和欧盟等国家/地区提交了sacituzumab govitecan-hziy的上市申请。

值得一提的是，2019年4月，云顶新耀通过与Immunomedics公司达成独家许可协议，获得了sacituzumab govitecan-hziy在大中华区、韩国及一些东南亚国家和地区的开发、注册和商业化权益，涉及金额高达8.35亿美元。2020年4月，云顶新耀获得了sacituzumab govitecan 的中国临床试验申请批准，并计划启动多个实体瘤适应症的临床研发项目。

2020年年初，云顶新耀发布公告称，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准sacituzumab govitecan-hziy的3期新药临床试验申请，用于治疗晚期尿路上皮癌。本次新药临床试验申请将作为全球3期研究TROPiCS-04的一部分。

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国内ADC竞争格局

抗体-药物偶联物(ADC药物)是一类由单抗、细胞毒性药物以及将两者连接起来的连接头（linker）组成的一类新型靶向药物。其设计初衷是提高化疗的有效性，并降低其毒性。由于抗体具有靶向性（可识别癌细胞表面抗原），因此可将细胞毒性分子选择性地直接“运送”到肿瘤细胞中，在发挥抗癌作用的同时，又避免对健康细胞产生影响。

目前为止，全球有10款ADC药物获批上市；值得一提的是，该领域在2019年迎来了史无前例的重大突破，一年之内有3款ADC药物获得美国FDA批准上市；2020年也有两款ADC新药获批上市。从近几年接连有ADC药物获批上市可以看出，这一领域获得监管批准的速度还在加快；这也将ADC研发推向了高潮。

回观国内，目前还没有国产ADC获批上市，但是好消息是荣昌生物已经向中国药监局提交了ADC药物RC48的上市申请，有望成为首个国内自主研发的上市ADC产品。RC48在去年被纳入国家突破性治疗药物。

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除了荣昌生物，国内ADC玩家还有恒瑞医药、浙江医药、东曜药业、上海医药、浙江特瑞思、嘉和生物、上海美雅珂生物、齐鲁制药、海正药业、昭华生药、三生国健、复星医药等多家公司。另外，近两年来也新出现了几家专注于ADC技术领域的公司，如迈百瑞、联宁生物、诺灵生物、启德医药等。

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而国外引进的ADC药物已在中国市场抢占先机，罗氏的Kadcyla在2020年1月登陆中国，成为国内首个批准上市的ADC药物；另外，武田的Adcetris也在2020年5月在我国获批上市；另外，辉瑞也于2020年1月向NMPA递交了Mylotarg的上市申请。

此外，由高瓴资本于2020年推出的瓴路药业（Overland Pharmaceuticals）也拿下了ADC Therapeutics的CD19 ADC药物loncastuximab tesirine（Lonca），以及其他三款ADC候选产品在大中华区和新加坡的独家权益，成为国内ADC玩家的重磅选手。

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基石药业也下场ADC领域，从LegoChem Biosciences手中以1000万美元的首付款买下了ROR1 ADC（LCB71）在韩国以外的全球地区的独家开发和商业化授权。

随着2020年PD-1进医保的事件，现在被普遍认可的看法是，PD-1/L1赛道已经十分拥挤，PD-1/L1产品已经近乎“白菜价”。如今再入场PD-1/L1门槛已经非常高。

但是抗体仍然是现在热门药物，因此大批开发商涌入，其中ADC具有非常可观的发展前途，牢牢吸引了大批企业。国外的ADC领域已经涌现了不少头部公司，国内竞争还没到白热化的时候，总体来说还处于蓝海阶段，或可一试。

参考资料：

1.https://www.gilead.com/news-and-press/press-room/press-releases/2021/4/fda-approves-trodelvy-the-first-treatment-for-metastatic-triplenegative-breast-cancer-shown-to-improve-progressionfree-survival-and-overall-surviv

2.药明康德《速递 | 降低三阴性乳腺癌死亡风险49%，Trop-2抗体偶联药物获FDA完全批准》

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