瑞舒伐他汀服药少效果相同,为啥医生还建议我吃阿托伐他汀?
高血脂的治疗首选是他汀,目前临床上用得最多、最受认可的是:阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。
医生有时会建议某个患者把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀,有时又建议另一位患者把瑞舒伐他汀换成阿托伐他汀。有的时候,还会用上其他的更“老”的他汀类药物。
于是就有人问,为什么总在几种他汀类药物之间换来换去,哪个更适合长期使用?有了新的他汀,其他老他汀是不是该被淘汰了?
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是强效他汀,用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,减少心血管事件的风险。
一般来说,医生建议患者吃某种药或换药,是综合考虑到每个患者的具体情况、药物的性质和代谢途径的。
阿托伐他汀于1996年先上市,而瑞舒伐他汀是2003年推出的,都有一定的年头。虽然这两种药物降脂效果差不多,互相替换不影响效果,但在药理学特性、疗效和安全性方面,还是略有差异。
1. 药物动力学和药效学特性不同
瑞舒伐他汀相对新一点,效力更强(按剂量计算)且半衰期更长。所以,在某些情况下,使用瑞舒伐他汀可能会减少所需的剂量,从而减少某些剂量相关的副作用。
阿托伐他汀在肝脏中代谢,主要通过细胞色素P450 3A4(CYP3A4)途径。而瑞舒伐他汀的代谢途径更复杂,但主要通过肝脏中CYP2C9酶代谢。
由于CYP3A4酶的多样性和广泛性,在与也需要CYP3A4酶代谢的其他药物((如某些抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物)联用时,阿托伐他汀容易蓄积,使肌肉损害、肝功能影响的不良反应增加。
2. 降脂效果
瑞舒伐他汀在低剂量下有更高的效力。一项比较阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的研究显示,在相同剂量下,瑞舒伐他汀在降低LDL-C水平方面的效果更显著。
相同剂量下的降脂强度依次为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。
阿托伐他汀的常用起始剂量为10mg/日,最大剂量为80mg/日。
瑞舒伐他汀的常用起始剂量为5mg/日,最大剂量为20mg/日。
此外,瑞舒伐他汀在1年后的持续疗效也优于阿托伐他汀。
3. 心血管事件预防
两种药物都有明显的效果,但瑞舒伐他汀在某些方面潜力更大。比如,JUPITER试验评估了瑞舒伐他汀在LDL水平正常人群中的预防效果,用20mg/日的瑞舒伐他汀的受试者心血管事件的相对风险降低了44%,所有原因的病死率降低了20%,而且都有明显的统计学意义。
PROVE IT-TIMI 22试验评估了阿托伐他汀在急性冠脉综合征患者中的效果,结果显示,在降低心血管事件方面也有效果,但降幅相对小。
4. 安全性和副作用
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都有良好的耐受性(身体能很好地接受,不会因为药物而感到不适),但瑞舒伐他汀在某些患者中,与肌病和横纹肌溶解症的相关性更高一些,这主要与它的药物效力更高有关。但这种副作用总体上较罕见。
5.在某些疾病人群中比较
瑞舒伐他汀在肝脏代谢较少,更多通过肾脏排泄,对于某些肝功能不佳的患者可能更适合,肾功能严重不足者(肌酐清除率<30ml/min)禁用。但阿托伐他汀在肝脏代谢,不受肾功能影响,肾功能不佳的患者可以选择阿托伐他汀。
再比如,小剂量的瑞舒伐他汀能改善在心衰患者预后。
CORONA试验评估了瑞舒伐他汀在心力衰竭患者中的效果,结果显示其显著改善了患者的预后。
对有糖尿病且没有心血管疾病的患者,阿托伐他汀能明显减少心血管事件的发生率。
总之,瑞舒伐他汀在降低LDL-C水平和预防心血管事件效果很好,但阿托伐他汀由于更早上市和广泛应用,加上每个人对药物的反应不同,有些人可能对某一种他汀类药物不耐受,换用另一种可能就可以改善。
而且,有些患者用了一种他汀类药物后,胆固醇水平未达到目标值,医生可能会换另一种他汀来观察降脂效果是否能达标,所以阿托伐他汀还是重要选择之一。
医生在选择阿托伐他汀或瑞舒伐他汀时,会综合考虑药物的效力、代谢途径、患者的个体特征和对药物的耐受性等因素,确保患者能获得最好的治疗效果,同时减少潜在副作用和药物相互作用。
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▍其他他汀类药物的临床应用[1-5]
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀表降脂效果更强,但其他他汀类药物在临床中还占有一席之地,并不能淘汰。以下是一些具体的考虑因素:
1. 降脂效果与目标
对需要显著降低LDL-C水平的高危患者,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀能强效降脂,是首选。但对于中低危患者,尤其是对强效他汀耐受性较差的人群,辛伐他汀、普伐他汀和洛伐他汀还是可以选的。
2.药物相互作用和安全性
普伐他汀由于较少的药物相互作用和肝毒性少,在需要使用多种药物的患者中(如老年患者或有多种合并症的患者),安全性好一些。
3.经济因素
药费也是不可忽视的。虽然阿托伐他汀和瑞舒伐他汀价格降低,但在某些地区,早期他汀类药物可能还是更有可及性。
4.特殊人群
在某些特殊人群中,早期他汀类药物可能也有自己的优势。比如,在肝功能轻度受损的患者中,普伐他汀因其较低的肝毒性而被推荐使用。在对他汀类药物不耐受的患者中,辛伐他汀和洛伐他汀由于有良好的耐受性可能更适合。
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温馨提示:本文仅作为科普文章,不提供专业诊疗意见,具体诊疗,请在专业医生指导下进行。图片来自视觉中国。