- CCB:氨氯地平、非洛地平、西尼地平、硝苯地平、尼群地平;
- ACEI:依那普利、福辛普利、赖诺普利、培哚普利、咪达普利;
- ARB:氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、奥美沙坦;
- β-受体阻滞剂:美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、普萘洛尔。
- 五大类降压药物均可作为初始治疗用药,推荐根据特殊人群的类型、合并症选择针对性的药物;
- 优先使用长效降压药物,以有效控制24小时血压,更有效预防心脑血管并发症发生。
推荐:中青年(<65岁)单纯舒张期高血压,若心率≤80次/分,优选ACEI/ARB;若心率>80次/分,优选β-受体阻滞剂。解释:中青年单纯舒张期高血压患者体内的肾素水平往往较高,且多伴有交感神经张力增加,优选考虑选用ACEI或ARB,β-受体阻滞剂可降低心率。温馨提示:β-受体阻滞剂可降低性欲;噻嗪类利尿剂可引起男性勃起障碍、性欲下降、射精障碍。推荐:老年(≥65岁)单纯收缩期高血压,首选长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB)。解释:约2/3的老年高血压为单纯收缩期血压升高。与舒张压相比,收缩压与心、脑、肾等靶器官损害的关系更为密切。CCB可改善血管内皮细胞功能,增加内皮细胞合成和释放NO,提高大动脉顺应;CCB有抗氧化,抗动脉粥样硬化作用;CCB明显降低收缩压,对舒张压降低不明显。温馨提示:CCB常见不良反应包括心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。CCB没有绝对禁忌证,但心动过速与心力衰竭患者应慎用。推荐:首选二氢吡啶类CCB、ACEI/ARB,尤其是长效制剂。解释:在CCB中,氨氯地平半衰期长达35~50小时,并有较多的降压和抗动脉硬化的循证医学证据。在ACEI中,培哚普利半衰期>30小时,大型研究也提供了培哚普利降低全因死亡风险的证据。在ARB中,奥美沙坦与其他ARB相比降压疗效更优,也有抗动脉硬化的的循证依据,但缺乏全因死亡降低获益的证据。温馨提示:利尿剂、β-受体阻滞剂对脂代谢有不利影响,对于高血压合并高胆固醇血症的患者,宜小剂量用药。推荐:首选氯沙坦、长效CCB,避免使用噻嗪类利尿剂。解释:迄今仅发现氯沙坦和钙通道阻滞剂(氨氯地平、西尼地平)兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。噻嗪类利尿剂增加近曲小管对尿酸的再吸收,减少肾小管的尿酸分泌,可升高血尿酸。温馨提示:噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、ACEI、非氯沙坦类ARB增加痛风发作风险。推荐:首选具有24h长效降压的ACEI/ARB,避免选用利血平、可乐定等中枢性降压药。解释:呼吸暂停综合征患者存在肾素血管紧张素系统过度激活的现象,ACEI/ARB不仅可显著降低血压,且有改善患者呼吸暂停及睡眠结构作用。利血平、可乐定等中枢性降压药具有中枢镇静作用,有加重呼吸暂停的风险。温馨提示:可乐定属于中枢α2受体激动剂,长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱;突然停药或连续漏服数剂,可发生血压反跳性增高。解释:普萘洛尔可同时阻断β1和β2受体,可用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。β-受体阻滞剂在偏头痛预防性治疗方面效果明确,有多项随机对照试验结果支持。其中证据最为充足的是普萘洛尔和美托洛尔。温馨提示:β-受体阻滞剂可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。推荐:优选CCB、ACEI/ARB、利尿剂,不宜用β-受体阻滞剂。解释:β-受体阻滞剂可收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力,对于支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者,有时可加重或诱发哮喘的急性发作。温馨提示:β-受体阻滞剂主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用,尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。推荐:可选CCB、ACEI/ARB,不宜用利血平、甲基多巴,及含利血平的复方制剂。解释:国内外研究报道,高血压患者中抑郁的发生率约为20%~30%。利血平和甲基多巴,可降低5-羟色胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上腺素等神经递质浓度,长期应用会引起抑郁症状。温馨提示:利血平通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。利血平大量口服容易出现的不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀,且可出现于停药之后数月反应迟钝。解释:利血平属于肾上腺素能神经阻滞剂,用药后交感神经系统功能受到抑制,而副交感神经系统的功能相对占优势,从而导致胃酸分泌增加,加重溃疡。温馨提示:利血平的禁忌症包括活动性胃溃疡、溃疡性结肠炎、抑郁症,尤其是有自杀倾向的抑郁。解释:常用的α-受体阻滞剂有特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿呋唑嗪、坦索罗辛。α-受体阻滞剂不应作为高血压治疗的首选药,因为α-受体阻滞剂可引起心动过速、心律失常,诱发或加剧心绞痛。α-受体阻滞剂可拮抗去氧肾上腺素诱导的前列腺组织的收缩,改善患者的尿道功能和症状,适用于高血压伴前列腺增生患者。温馨提示:α-受体阻滞剂应在睡前用药,以防体位性低血压。推荐:首选ACEI/ARB。不宜用大剂量利尿剂和β-受体阻滞剂。解释:ACEI和ARB能够预防糖尿病患者微量蛋白尿进展为大量蛋白尿,减少尿蛋白排泄,延缓肾脏病进展,肾脏保护作用的大型临床研究证实。足剂量ACEI/ARB更有助于提高降压效果,保护靶器官。大剂量利尿剂可升高血糖,β-受体阻滞剂可能会掩盖低血糖反应(如心悸、出汗)。温馨提示:ACEI最常见不良反应为干咳,多见于用药初期,症状较轻者可坚持服药,不能耐受者可改用ARB。长期应用有可能导致血钾升高,应定期监测血钾和血肌酐水平。推荐:预防卒中复发首选利尿剂、ACEI或二者联合。解释:降压药预防脑卒中发生,主要来源于血压降低本身,并非某类药物有超越其他药物的特殊保护作用。预防脑卒中复发优先推荐利尿剂、ACEI,尤其是二者联用,β受体阻滞剂的证据强度较弱。温馨提示:PATS研究证实吲哒帕胺治疗可明显减少脑卒中再发风险。小剂量噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪6. 25~25 mg)对代谢影响很小,与ACEI或ARB合用可显著增加后者的降压作用。解释:ACEI可抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的生成,减少AngⅡ对心肌及血管平滑肌细胞的促增生作用;减轻醛固酮的促进心肌间质纤维化作用。长期应用ACEI能可抑制和逆转心血管重构,减轻左室重量,改善心肌硬度。不能耐受ACEI者可选用ARB。温馨提示:ACEI避免与ARB合用,否则可能引起致命的高血钾症等。推荐:首选β-受体阻滞剂、ACEI/ARB、CCB。解释:高血压伴心肌梗死,首选β-受体阻滞剂和ACEI/ARB,可以明显改善患者的远期预后,没有禁忌证者应早期使用。高血压伴稳定性心绞痛,首选β-受体阻滞剂和CCB,可以降低心肌氧耗量,减少心绞痛发作。温馨提示:β-受体阻滞剂首选没有内在拟交感活性的美托洛尔和比索洛尔。解释:ACEI通过降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮等作用,使心脏前后负荷减轻,使外周血管和冠状血管阻力降低,增加冠脉血供,使心肌纤维化减少,心肌细胞凋亡减慢,是公认的治疗心力衰竭的基石和首选药物。β-受体阻滞剂可恢复心肌细胞β1-受体的正常功能,并使之上调。长期应用,降低心室肌重量和容量,延缓或逆转心肌重构。螺内酯(醛固酮受体拮抗剂)能够抑制醛固酮和AngⅡ对心肌重构,还可降低心力衰竭患者心源性猝死的发生率。温馨提示:螺内酯属于保钾利尿药,与其他具有保钾作用的降压药如ACEI 或ARB合用时需注意发生高钾血症的危险。螺内酯长期应用有可能导致男性乳房发育等不良反应。推荐:预防心房颤动的发生和心房颤动的复发首选ACEI/ARB。解释:多数高血压患者RAAS过度激活,血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)对心房颤动的发生和维持发挥重要作用。温馨提示:抗凝治疗是高血压合并心房颤动患者的基础性治疗,考虑给予口服抗凝药物治疗华法林、达比加群、利伐沙班等。解释:ACEI/ARB不但具有降压作用,还能降低蛋白尿、延缓肾功能的减退,改善CKD患者的肾脏预后。二氢吡啶类CCB的肾脏保护能力主要依赖其降压作用。温馨提示:双侧肾动脉狭窄或者单侧肾动脉严重狭窄的患者禁用ACEI和ARB。推荐:最常用的口服药物有拉贝洛尔、甲基多巴和硝苯地平,禁用ACEI和ARB,尽量避免选用利尿剂。解释:ACEI和ARB直接作用于肾素-血管紧张素系统,能引起胎儿和新生儿的肾功能衰竭,胎儿头颅发育不良和胎儿死亡。噻嗪类利尿剂能通过胎盘屏障,不仅可引起胎盘灌注降低,而且可能引起胎儿电解质紊乱和其它可能发生于成年人的作用。温馨提示:拉贝洛尔为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。来源|药评中心
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