GLP-1R 小分子激动剂最新进展： 硕迪 GSBR-1290 PK 礼来 LY-3502970

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9月29日，硕迪生物 (Structure Therapeutics) 官网发布公告称，公司的高选择性口服 GLP-1R 受体激动剂 GSBR-1290 在超重或肥胖的健康成年人以及超重或肥胖的2型糖尿病（T2DM）成年人中进行的临床 1b 期多剂量研究取得积极结果。在为期28天的研究中，GSBR-1290显示出明显的减肥效果，安全性和耐受性也较好，支持每日一次给药。

今年5月25日，硕迪生物官网发布公告称，公司正式启动高选择性口服 GLP-1R 受体激动剂 GSBR-1290 在超重或肥胖的健康成年人以及超重或肥胖的2型糖尿病（T2DM）成年人中的 临床 2a 期研究，并完成首例患者给药。

“这些积极的1b期研究结果支持 GSBR-1290 成为一种很有前景的、差异化的口服 GLP-1R 受体激动剂，每日给药一次。GSBR-1290 表现出令人鼓舞的安全性和耐受性，没有出现与不良事件相关的停药现象，我们对治疗四周后观察到的体重下降感到鼓舞。我们期待在 2a 期研究中分享 GSBR-1290 更长的 12 周治疗结果，我们将继续推进所有活动，以便按计划于 2024 年开始 2b 期临床试验，治疗 2 型糖尿病和肥胖症。”

硕迪生物创始人兼首席执行官 Raymond Stevens 博士说:

关于硕迪生物

关于 GSBR-1290 的临床 1b 结果

根据硕迪官网提供的信息，临床 1b 期多剂量研究的参与者按 3:1 的比例被随机分配到目标剂量为 30mg、60mg 或 90mg GSBR-1290 的三个剂量组和安慰剂组。以每日口服经过28天的治疗，与基线相比，GSBR-1290 的平均体重最多可减轻 4.9 千克，安慰剂调整后最多可减轻 4.9%。

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安全性方面，多个剂量组没有出现严重副作用。

没有参试者因不良反应而停药。报告的大多数不良事件都很轻微，没有发现严重不良事件。正如预期的那样，主要的不良事件与胃肠道有关，最常见的两种不良事件是恶心和呕吐，与安慰剂相比，60 毫克和 90 毫克剂量组的发生率更高。肝功能检测未出现有临床意义的变化。

关于选择性 GLP-1R 受体小分子激动剂

根据  统计，目前靶向 GLP-1R 的候选药物管线共计 294项，其中口服小分子化药共计46项 (占比约为15.6%)，其中以礼来公司的 Orforglipron (LY-3502970) 领先，处于临床3期研究阶段。

根据礼来公司2021年公布的 LY-3502970 的临床1期数据，连续12周的一日一次口服 LY-3502970 治疗，给患者带来平均约 4.71 kg 的体重降低，安全性与耐受性方面，和常规的多肽类 GLP-1R 激动剂副作用相似。

相比而言，GSBR-1290 在4周的治疗期就获得约 4.9 kg 的体重降低，这个巨大的优势给资本市场注入了一剂强心针。受此消息影响，周五硕迪生物股价大涨，最高时触及72美元，收盘51美元，当天大涨35%。对比5月公布启动正式临床2期研究前一周的22美元，股价已经翻了一番。

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