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一图搞懂 | 什么是ADC类药物?

慕羽 生物药论 2023-12-01






在化疗、靶向和免疫时代之后,以细胞毒性药物和靶向单抗偶联成药的ADC型药物以卓越的成绩打开了肿瘤的第四阶梯药物治疗时代。目前已成为国内外肿瘤治疗不可忽视的一类新药。



  

什么是ADC药物(antibody-drug conjugate)?一图为你讲解。


ADC药物:精准治疗的新武器


研究者发现,有些肿瘤体内存在一类特殊的癌细胞,比如这种癌细胞会高表达人类表皮生长因子受体2或3(HER2/HER3)TROP2等,并且这类癌细胞比其他癌细胞扩散、生长更快。


ADC药物的作用机制

抗体偶联药物(ADC)进入体内后,抗体部分与肿瘤细胞表面的靶向抗原结合 ,肿瘤细胞会将 ADC 分子内吞。其中一部分能够与内体中的 Fc 受体结合,从而一部分 ADC 被转运到细胞表面并通过FcRn介导的转胞吞作用释放到胞外,而其他ADC-抗原复合物则进入溶酶体,溶酶体中的酶或者酸性环境可降解ADC,从而释放出有细胞毒性的化学药物,破坏 DNA 或阻止肿瘤细胞分裂,起到杀死肿瘤细胞的作用。


下面,以HER2为例,来看看ADC药物的作用机制。

ADC


目前ADC药物在乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌、肺癌及血液肿瘤等展示出优异的临床疗效,让我们看到了在化靶免单药或联合这些传统思维下,通过技术创新来实现药物属性叠加,并可以将一些既往“无用”的靶点充分改造利用,实现新一轮的药物爆发,新的希望,新的曙光!



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