绝经激素治疗，这些药物和治疗方案要了解！

《中国绝经管理与绝经激素治疗指南(2018)》由中华医学会妇产科学分会绝经学组的全体专家在2012 版指南的基础上修订，并采纳了国内相关学术领域专家的修改意见，旨在指导医疗保健专业人士优化绝经过渡期及绝经后妇女的健康管理。关于绝经激素治疗常用药物和方案，该指南主要介绍了以下内容。

常用口服药物

1雌激素

天然雌激素：17β-雌二醇、戊酸雌二醇、结合雌激素。

2孕激素

（1）天然孕激素: 微粒化黄体酮。

（2）合成孕激素: 地屈孕酮、17α-羟孕酮衍生物（如醋酸甲羟孕酮，medroxyprogesterone acetate，MPA）、19-去甲睾酮衍生物（如炔诺酮、醋酸炔诺酮、左炔诺孕酮、地诺孕素）、19-去甲孕酮衍生物（如诺美孕酮）、螺内酯衍生物（如屈螺酮） 等。

地屈孕酮是最接近天然的孕激素，对乳腺刺激较小。 屈螺酮具有较强的抗盐皮质激素作用和一定的抗雄激素作用。

推荐应用天然雌激素、天然或最接近天然的孕激素[A]。

3雌、孕激素复方制剂

（1）雌、孕激素序贯制剂

雌二醇/雌二醇地屈孕酮片: 每盒28 片，前14 片仅含雌二醇，后14 片每片含雌二醇及10 mg 地屈孕酮。 因雌二醇含量不同分为两种剂型1/10 和2/10，1/10 中每片含1 mg 雌二醇，2/10 中每片含2 mg 雌二醇。

戊酸雌二醇/戊酸雌二醇醋酸环丙孕酮片: 每盒21 片，前11 片每片含2 mg 戊酸雌二醇； 后10 片每片含2 mg 戊酸雌二醇及1 mg 醋酸环丙孕酮。

（2）雌、孕激素连续联合制剂

雌二醇/屈螺酮片: 每盒28 片，每片含雌二醇1 mg和屈螺酮2 mg。

4替勃龙

替勃龙有效成分为7-甲基-异炔诺酮，属于组织选择性雌激素活性调节剂，2.5 mg/ 片。 口服后在体内代谢后产生较弱的雌激素、孕激素和雄激素活性，对情绪低落和性欲低下有较好的效果，不增加乳腺密度[19] [A]。

常用非口服药物

1经皮雌激素

雌二醇凝胶，每2.5 g 含雌二醇1.5 mg，每日经皮涂抹； 半水合雌二醇皮贴，每贴每日释放17β-雌二醇50 μg，每周更换1 次。雌激素经皮给药避免了口服的肝脏首过效应，减少了对肝脏合成蛋白质及凝血因子生成的影响。 相对于口服，经皮雌激素的静脉血栓、心血管事件、胆囊疾病的风险显著降低，改善性欲的作用更优[14] [A]。

2经阴道雌激素

雌三醇乳膏: 每克乳膏含雌三醇1 mg； 普罗雌烯阴道胶丸: 每粒含普罗雌烯10 mg； 氯喹那多-普罗雌烯阴道片: 每片含普罗雌烯10 mg 和氯喹那多200 mg； 结合雌激素软膏: 每克软膏含结合雌激素0.625 mg。

雌三醇对子宫内膜刺激小，对血浆雌二醇水平基本无影响； 普罗雌烯属于严格局部作用的雌激素，不吸收入血，不刺激子宫内膜增生； 结合雌激素可轻度升高血浆雌二醇水平，对子宫内膜作用亦为轻度。

3左炔诺孕酮宫内系统（LNG-IUS）

含LNG 52 mg，每日向宫腔释放LNG 20 μg，维持5 年。 LNG 使子宫内膜腺体萎缩、间质蜕膜化、内膜变薄，可预防和治疗子宫内膜增生[12] [A]，亦可用于MHT 的子宫内膜保护[20] [C]。

具体应用方案

1单孕激素补充方案

适用于绝经过渡期早期，调整卵巢功能衰退过程中的月经问题。

（1）口服: 地屈孕酮10 mg～20 mg/ d 或微粒化黄体酮200 mg～300 mg/ d 或醋酸甲羟孕酮4 mg～6 mg/ d，于月经或撤退性出血的第14 d 起，使用10～14 d。

（2）宫腔内放置: LNG-IUS，尤其适合于有子宫内膜增生的患者。

2单雌激素补充方案

适用于子宫已切除的妇女，通常连续应用。

（1）口服: 戊酸雌二醇0.5 mg ～ 2 mg/ d、或17β-雌二醇1 mg～ 2 mg/ d、或结合雌激素0.3 mg ～0.625 mg/ d。

（2）经皮: 半水合雌二醇贴（1/2 ～ 1） 帖/7 d；或雌二醇凝胶0.5～1 计量尺/ d，涂抹于手臂、大腿、臀部等皮肤（避开乳房和会阴）。

3雌孕激素序贯方案

适用于有完整子宫、围绝经期或绝经后仍希望有月经样出血的妇女。

（1）连续序贯: 在治疗过程中每天均用药。 可采用连续序贯复方制剂: 雌二醇/ 雌二醇地屈孕酮片（1/10 或2/10） 1 片/ d，共28 d； 也可连续用口服或经皮雌激素28 d，后10～14 d 加用孕激素。

（2）周期序贯: 在治疗过程每周期有3～7 d 不用任何药物。 可采用周期序贯复方制剂: 戊酸雌二醇片/ 雌二醇环丙孕酮片，1 片/ d，共21 d； 也可采用连续用口服或经皮雌激素21～25 d，后10～14 d 加用孕激素，然后停药3～7 d，再开始下一周期。

4雌、孕激素连续联合方案

适用于有完整子宫、绝经后不希望有月经样出血的妇女。 可采用每日雌激素（口服或经皮） 加孕激素，连续给药； 也可采用复方制剂如雌二醇/ 屈螺酮片1 片/ d，连续给药。

5替勃龙

替勃龙: 1.25 mg～2.5 mg/ d，连续应用。

6阴道局部雌激素的应用

 可使用雌三醇乳膏、普罗雌烯阴道胶囊或霜、结合雌激素软膏，1 次/ d，连续使用2 周，症状缓解后改为2 次/周。 短期（3～6个月） 局部应用雌激素阴道制剂，无需加用孕激素[1+]，但缺乏超过1年使用的安全性数据，长期使用者应监测子宫内膜。

绝经激素治疗诊疗流程

图1 绝经激素治疗临床规范诊疗流程

图2 更年期门诊初次接诊流程

以上内容摘自：中华医学会妇产科学分会绝经学组.中国绝经管理与绝经激素治疗指南(2018).协和医学杂志.2018.9(6):19-32.

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