6个问题，搞清β受体阻滞剂降压治疗

β受体阻滞剂除了降压作用其还具有心血管保护作用。尽管近年来β受体阻滞剂在高血压中的应用受到质疑，但我国近期颁布的高血压指南和专家共识仍推荐其为降压治疗的一线药物。《β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议》结合该类药物的作用机制、药理特点、临床研究证据及国内外相关指南的推荐，经多次专家讨论形成了详细的临床应用建议。

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常用的β受体阻滞剂有哪些？

我国目前临床常用口服β受体阻滞剂包括美托洛尔（平片、缓释片）、比索洛尔、卡维地洛及阿罗洛尔等。

根据对β₁/β₂受体的选择性分为选择性和非选择性β受体阻滞剂，部分β受体阻滞剂兼具α₁受体阻滞作用。选择性β₁受体阻滞剂主要包括美托洛尔、比索洛尔、奈比洛尔和阿替洛尔等，非选择性β受体阻滞剂主要包括普萘洛尔等，α₁、β受体阻滞剂主要包括卡维地洛、阿尔马尔（阿罗洛尔）和拉贝洛尔等。

表1 部分口服β受体阻滞剂的药理和药代动力学特点

此外，还有经静脉使用的高选择性β₁受体阻滞剂艾司洛尔，起效时间1~3 min，半衰期9 min，作用持续时间15~30 min。

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治疗高血压的适应证和禁忌证有哪些？

适应证：

（1）高血压伴交感神经活性增加（常见临床表现包括心率增快伴舒张压升高）；

（2）高血压合并快速性心律失常；

（3）高血压合并冠心病；

（4）高血压合并慢性心力衰竭；

（5）高血压合并主动脉夹层；

（6）高血压合并肥厚型心肌病；

（7）高血压伴偏头痛、老年人震颤、甲亢及高动力状态等；

（8）妊娠高血压。

β受体阻滞剂禁用于支气管哮喘及气道痉挛状态、急性心力衰竭、窦性心动过缓、高度窦房传导阻滞及房室传导阻滞、未安装起搏器的病态窦房结综合征。

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如何选用β受体阻滞剂？

在使用β受体阻滞剂之前，应认真评估伴随疾病、合并用药，根据年龄、体重、肝肾功能等临床状况决定使用β受体阻滞剂的种类和剂量。对于无β受体阻滞剂适应证的老年高血压患者、无交感神经激活的代谢综合征或糖耐量异常的高血压患者，不推荐β受体阻滞剂作为降压初始用药。

应根据高血压患者的个体特点，优先选用美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛以及盐酸阿罗洛尔。

β受体阻滞剂应从小剂量开始，在用药过程中应密切观察患者症状、血压和心率的变化，根据血压和心率调整剂量。

高血压患者若初次使用β受体阻滞剂，坐位心率不应<60次/分，卧位心率不应<55次/分。在β受体阻滞剂治疗过程中，若心率<55次/分应减量并密切观察心率及病情变化。

患者如无特殊理由，不应突然停用长期服用的β受体阻滞剂。

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合并COPD、肝肾功能异常患者应如何用药？

高血压合并慢性阻塞性肺病（COPD）和气道反应性疾病的患者，如能耐受，可使用选择性β₁受体阻滞剂。

肾功能不全患者优选脂溶性β受体阻滞剂；肝功能不全患者优选肾脏或肝肾均能代谢的β受体阻滞剂。

高血压合并缺血性外周血管疾病的患者，可使用α、β受体阻滞剂或高选择性β₁受体阻滞剂，夜间心率慢的患者，应选用半衰期短的β受体阻滞剂晨起服用，如美托洛尔平片。

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β受体阻滞剂的不良反应有哪些？

长期、大剂量应用β受体阻滞剂可能影响糖脂代谢，与降糖药物联合应用时，可能会掩盖低血糖反应（如心悸、出汗），应谨慎用于代谢综合征、糖代谢异常的患者，在使用过程中应监测血糖、血脂。

β受体阻滞剂的不良反应还包括头痛、头晕、直立性低血压、倦怠、乏力、肢端发冷、胃肠道反应和性欲降低等。

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β受体阻滞剂与其他药物的相互作用？

应关注β受体阻滞剂与其他药物的相互作用：

➤联合服用铝盐、消胆胺（考来烯胺）、考来替泊可减少β受体阻滞剂吸收；

➤与酒精、苯妥英钠、利福平、苯巴比妥联合应用可降低脂溶性β受体阻滞剂的血药浓度；

➤与质子泵抑制剂（PPI）、H₂受体拮抗剂联合应用可增加β受体阻滞剂的血药浓度；

➤与地尔硫䓬或维拉帕米联合应用可增加对窦房结和房室结的抑制作用，并增加负性肌力作用；

➤与利血平联合应用可导致严重心动过缓和晕厥；与盐酸苯丙醇胺、伪麻黄碱、麻黄碱、肾上腺素联合应用可导致α受体诱导的血管收缩，引起血压升高；

➤与CCB或α受体阻滞剂联合应用具有协同降压的作用，可抑制反射性交感神经激活，减少不良反应；

➤长期与噻嗪类利尿剂联合应用，可增加糖、脂代谢异常。

文献索引：中国老年学和老年医学学会心血管病分会, 中国高血压联盟. β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议. 中华心血管病杂志, 2019,47(6): 443-446.

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