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KRAS突变的结直肠癌患者迎来春天，两款新药物重磅登场！
The following article is from 环宇达康 Author Rossy
AMG510-疾病控制率高达76.2%！
在结直肠癌中，大概有40％的患者会出现KRAS突变，当存在这种突变的时候，使用EGFR抑制剂会产生抗药性，临床治疗非常困难，预后差。AMG 510是第一种进入可用于KRAS G12C结直肠癌患者的抑制剂。
在2020 ASCO会议上公布的人类的第一个1期CodeBreak 100研究中最新的结直肠癌数据显示，42名KRAS G12C突变患者都接受了临床标准治疗方案，包括5-氟尿嘧啶（5-FU），伊立替康和奥沙利铂[FOLFIRI] 发生耐药或进展。对于如此难治的患者，在接受AMG510治疗后3名患者肿瘤缩小，大约29名患者病情稳定，总体而言，客观缓解率和疾病控制率分别为7.1％（3/42）和76.2％（32/42）。目前二期的临床试验正在进行中。
这款药物可谓是火遍了肿瘤界和病友圈，并且FDA已经授予了AMG 510孤儿药物指定用于KRAS G12C阳性非小细胞肺癌和结肠直肠癌。好消息是，这款有望攻克KRAS的抗癌新星已经来到中国，即将正式开展临床试验。3月9日，CDE（国家药监局药品审评中心）官网公布，安进公司研发的KRAS G12C抑制剂AMG 510临床申请获药审中心承办，意味着将在不久后开始招募国内晚期肿瘤患者，想申请的患者可以将基因检测报告发送至e药安全初步评估，我们也将及时为大家报道招募信息。
AMG510的作用机制
MRTX849横空出世，对肺癌，结直肠癌初显成效
一款Mirati开发的MRTX849，在AACR期刊《Cancer Discovery》上的一篇论文中也报告了令人鼓舞的人类成果。其KRAS（G12C）抑制剂MRTX849使六名肺癌患者中的三名以及四名结肠癌患者中的一名肿瘤缩小。
MRTX849是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。在名为MRTX849-001的1/2期临床试验中，MRTX849在治疗携带KRAS G12C基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）患者时表现出可喜的安全性和抗癌活性。
目前招募了17名患者，其中包括10名NSCLC患者，4名CRC患者，3名其它癌症类型患者。试验结果表明，截至2019年10月11日，12名患者可以被评估：
在接受最高剂量治疗的患者中，3/5能被评估的NSCLC患者，和1/2能被评估的CRC患者达到部分缓解，其它患者病情稳定。
在接受所有剂量治疗的患者中，3/6能被评估的NSCLC患者，和1/4能被评估的CRC患者达到部分缓解。
截至数据截止，所有剂量水平的治疗持续时间NSCLC患者为6.7至38.6周；CRC患者9.9至30.1周。