糖皮质激素：大中小剂量、短中长疗程、冲击治疗为哪般？

糖皮质激素

药效学：

肾上腺糖皮质激素与细胞浆中的特异性糖皮质激素受体结合后,方产生效应。

糖皮质激素受体广泛分布于肝、肺、脑、骨、胃肠平滑肌、骨骼肌、淋巴组织、胸腺等细胞内。

细胞浆中的糖皮质激素受体在未结合前是未活化型的,未活化的受体与热休克蛋白90 (HSP90)、热休克蛋白70 (HSP70) 和免疫亲合素 (immu-nophilin,IP) 可结合成复合物。

当肾上腺糖皮质激素进入靶细胞与其受体结合后,HSP90等与受体结合的蛋白质解离,激素-受体复合物进入细胞核使受体活化。

被激活的激素-受体复合物作为基因转录的激活因子,以二聚体的形式与DNA上的特异性序列即激素反应原件相结合,通过启动或阻抑基因转录,合成特异性蛋白质,如抗炎多肽脂皮素 (li-pocortin); 或抑制某些特异性蛋白质如诱导型环氧酶-2 (COX-2) 合成,而产生类固醇激素的生理和药理效应。

按作用时间分类：

可分为短效、中效与长效三类。

短效药物如氢化可的松和可的松，作用时间多在 8-12 小时；

中效药物如泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙，作用时间多在 12-36 小时；

长效药物如地塞米松、倍他米松，作用时间多在 36 ～54 小时。

疗程：

不同的疾病糖皮质激素疗程不同，一般可分为以下几种情况：

(1)冲击治疗：

疗程多小于 5 天。

适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染、过敏性休克、严重哮喘持续状态、过敏性喉头水肿、狼疮性脑病、重症大疱性皮肤病、重症药疹、急进性肾炎等。

冲击治疗须配合其他有效治疗措施 ，可迅速停药，若无效大部分情况下不可在短时间内重复冲击治疗。

(2)短程治疗：

疗程小于 1 个月 ，包括应激性治疗。

适用于感染或变态反应类疾病，如结核性脑膜炎及胸膜炎 、剥脱性皮炎或器官移植急性排斥反应等。

短程治疗须配合其他有效治疗措施，停药时需逐渐减量至停药。

(3)中程治疗：

疗程 3 个月以内。

适用于病程较长且多器官受累性疾病，如风湿热等。

生效后减至维持剂量，停药时需要逐渐递减。

(4)长程治疗：

疗程大于 3 个月。

适用于器官移植后排斥反应的预防和治疗及反复发作、多器官受累的慢性 自身免疫病，如系统性红斑狼疮 、溶血性贫血、系统性血管炎、结节病 、大疱性皮肤病等。维持治疗可采用每日或隔日给药 ，停药前亦应逐步过渡到隔日疗法后逐渐停药。

(5)终身替代治疗：

适用于原发性或继发性慢性肾上腺皮质功能减退症，并于各种应激情况下适当增加剂量。

给药剂量：

生理剂量和药理剂量的糖皮质激素具有不同的作用，应按不同治疗目的选择剂量。

一般认为给药剂量(以泼尼松为例)可分为以下几种情况 ：

(1)长期服用维持剂量：2.5～15.0 mg/d；

(2)小剂量：<0.5 mg·kg^-1·d^-1；

(3)中等剂量：0.5～1.0 mg·kg^-1·d^-1；

(4)大剂量：大于 1.0 mg·kg^-1·d^-1；

(5)冲击剂量：(以甲泼尼龙为例)7.5～30.0 mg·kg^-1·d^-1。

如何换算：

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