武汉大学孔望清教授综述：镍催化配体控制的发散性合成

小分子药物通常是通过化合物库的高通量筛选发现的。然而，一些与人类疾病相关的靶标无法通过常用的化合物库来解决，这些化合物库主要由大量结构相似的分子组成。分子骨架多样性是化合物库的关键特征，决定了它在筛选工作中的成功，富含骨架多样性的分子库更可能识别先导化合物。因此，近年来，分子库的构建发生了范式转变，目前特别强调增加核心骨架的多样性和复杂性，而不仅仅是其大小。

有机合成艺术为化学家提供了一个强大的工具箱，用于创造具有新特性的新分子。传统的多样化合成往往是通过改变起始原料的结构，在单独建立的反应条件下通过不同的试剂和催化剂进行转化，这使得它们耗时且费力。而配体导向的发散性合成可以通过改变配体的结构，将相同的原料转化为不同骨架的分子，这一策略受到了合成化学家的广泛关注，对于快速构建具有不同选择性和生物活性的化合物库具有重要意义。

鉴于此，武汉大学孔望清课题组近日在Sci. China Chem.发表综述文章，对镍催化的配体调控发散性合成的研究进展进行了系统的总结（见下图）。作者从化学选择性、区域选择性和立体选择性三个方向详细阐述了配体的结构在调控反应路径中的关键作用。最后对该领域目前面临的挑战和未来机遇进行了概述。

论文第一作者为武汉大学硕士研究生柯阳，通讯作者为孔望清教授。详见：Yang Ke, Wei Li, Wenfeng Liu, Wangqing Kong*. Ni-catalyzed ligand-controlled divergent and selective synthesis. Sci. China Chem., 2023, https://doi.org/10.1007/s11426-023-1533-y.

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