国产首个SNDRI抗抑郁药1类创新药若欣林®全国上市

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2022年12月3日，山东绿叶制药的1类创新药盐酸托鲁地文拉法辛缓释片（也被称为盐酸安舒法辛缓释片，商品名：若欣林）获批上市，打破了一线抗抑郁药多年上市空白，也是目前全球唯一一个从药物作用机制到临床效果均被证实的5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）三重再摄取抑制剂（SNDRIs），为同类首创产品（First-in-class）。

目前，盐酸托鲁地文拉法辛缓释片在中国治疗广泛性焦虑障碍方面的开发进度正进行到三期阶段。‍‍‍

关于盐酸托鲁地文拉法辛缓释片

盐酸托鲁地文拉法辛缓释片（LY03005）是绿叶制药集团基于其新治疗实体/新分子实体技术平台自主研发的1类新药，用于治疗抑郁症。在体外、EX-VIVO、体内脑组织微透析研究中，LY03005已被验证为一种5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）三重再摄取抑制剂（SNDRI / TRI）。

全国上市会启动仪式

LY03005通过结合5-羟色胺转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT），抑制对5-HT、NE和DA的再摄取。口服给药后，安舒法辛及其代谢产物去甲文拉法辛（ODV）均在下丘脑选择性分布，二者浓度大体相当，综合表现出三重再摄取抑制的活性。该药理机制的研究结果已发表于全球性学术期刊《Frontiers in Pharmacology》。II期临床结果已在《International Journal of Neuropsychopharmacology》上发表、并在中华医学会第十九次全国精神医学学术会议上发布，III期临床结果在2022年美国精神病学协会（American Psychiatric Association, APA）年会上发布。

若欣林®此次获批基于其在中国完成的六项临床研究，其中III期临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，评估该药物治疗抑郁症的疗效和安全性。该临床研究结果显示：若欣林®治疗8周末的蒙哥马利-艾斯伯格抑郁量表（MADRS）总分较基线的变化、17项汉密尔顿抑郁量表（HAM-D17）总分较基线的变化、MADRS有效率及缓解率、HAM-D17有效率和缓解率、汉密尔顿焦虑量表（HAM-A）总分较基线的变化均显著优于安慰剂，特别在改善快感缺失、阻滞、认知障碍以及疲劳等方面与安慰剂相比具统计学差异，与传统抗抑郁药物相比优势明显；若欣林®安全性和耐受性良好，不引发嗜睡，不影响性功能、体重和脂代谢。

什么是缓释片？

缓释片（sustained-release tablet）是一个药学名词，系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。缓释片应符合缓释制剂的有关要求（指导原则9013）并应进行释放度（通则0931）检查。除说明书标注可掰开服用外，一般应整片吞服。

什么是新分子实体？

新分子实体(New Molecular Entity，NME)是指具有某种生物活性的化学结构，由于其活性不强，选择性低，吸收性差，或毒性较大等缺点，不能直接药用。但作为新的结构类型和线索物质，对其进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用的药物。因此，新分子实体的发现在药物研发过程中起着关键作用。

托鲁地文拉法辛与文拉法辛的区别

托鲁地文拉法辛与文拉法辛名字相似，结构也相似。但二者的作用机制略有不同。从结构上来讲，二者的结构相似，但托鲁地文拉法辛比文拉法辛多了一个苯环。这也意味着作用机制有所不同。文拉法辛属于5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs)类药物，而托鲁地文拉法辛则在此基础上多了多巴胺三重再摄取抑制。

此外，托鲁地文拉法辛的副作用更少。与现有的选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）、5-HT/NE双重再摄取抑制剂（SNRI）相比，SNDRI增加了对DA的干预，可实现治疗作用相互协同，更全面地缓解抑郁症患者不同维度的症状，同时拮抗5-HT水平增加带来的DA能下降所引起的副作用。

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1. Zhu H, Wang W, Sha C, et al. Pharmacological Characterization of Toludesvenlafaxine as a Triple Reuptake Inhibitor. Front Pharmacol. 2021 Sep 14;12:741794.

2. Meng P, Li C, Duan S, et al. Epigenetic Mechanism of 5-HT/NE/DA Triple Reuptake Inhibitor on Adult Depression Susceptibility in Early Stress Mice. Front Pharmacol. 2022 Mar 17;13:848251.

3. Mi W, Yang F, Li H, et al. Efficacy, Safety, and Tolerability of Ansofaxine (LY03005) Extended-Release Tablet for Major Depressive Disorder: A Randomized, Double-Blind, Placebo –Controlled, Dose-Finding, Phase 2 Clinical Trial. International Journal of Neuropsychopharmacology. 2022,25(3):252-260.

4. 精神障碍诊疗规范(2020年版):155.

5. Murugaiah A. M. J. Med. Chem. 2018, 61(6), 2133－2165.

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