药时代BD-090项目 | DprE1靶向高活性、低毒性抗结核病新药寻求合作

结核病是一种由结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis）引起的慢性传染病，主要侵犯肺部，也可累及其他器官和组织，在一些地区仍然主要的公共卫生问题之一。根据世界卫生组织（World Health Organization， WHO）的数据，2021年全球约有1060万人感染结核病，有160万人死于结核病^【1】。结核病是全球第13大死亡原因，也是继新冠肺炎之后的第二大传染病杀手。特别是结核病耐药仍然是亟待解决的公共卫生安全事件。

抗结核病药物的研发涉及多个靶点，常见的靶点包括细胞壁合成酶、核酸代谢酶、蛋白质合成酶和代谢途径酶等。其中细菌细胞壁合成酶DprE1是结核分枝杆菌细胞壁合成过程中的一个关键酶，在细菌的生存和繁殖中起着关键作用。因为细胞壁是结核菌生存和繁殖所必需的组成部分，因此抑制细菌细胞壁合成酶可以抑制或杀死结核菌。

有很多机构开展了相关研究，目前尚未有靶向DprE1抑制剂上市。药时代BD团队发现有机构研发了一款苯并噻唑类DprE1抑制剂，该产品可与DprE1特异性结合，阻断结核分枝杆菌细胞壁合成通路，从而达到抑制或杀灭结核分枝杆菌的效果。该产品对H37Rv敏感菌株及临床分离得到的耐药菌株的抑菌活性优异；在靶标活性、抑菌活性、细胞毒性、抗耐药菌株活性等方面均显著优于同类竞品。该抑制剂处于临床前研究阶段，已初步完成安全性评价，无明显毒副作用，并已获得国家发明专利授权，拟开发适应症为结核病。

受项目方委托，我们正在为该项目寻找潜在合作机会，包括但不限于项目转让或合作开发。如果您对该项目有兴趣或者希望了解更多详细信息，欢迎直接与我们联系，我们将高效推进您与项目方的合作。

参考文献：

【1】World Health Organization. (2021). Tuberculosis Fact Sheet. Retrieved from https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/tuberculosis

项目简介

项目代号：DT20230530-090

药物名称：DprE1抑制剂（高活性、低毒性抗结核病新药）

靶点：DprE1

药物类型：小分子

作用机制：可与DprE1特异性结合，阻断结核分枝杆菌细胞壁合成通路，抑制或杀灭结核分枝杆菌

适应症：结核病

产品阶段：临床前候选药物（初步完成安全性评价）

合作需求：项目转让或联合开发

项目优势

1. 作用靶点清晰 高选择性DprE1的非共价抑制剂；2. 抑菌活性高、毒副作用低 对H37Rv敏感菌株及临床分离得到的耐药菌株的抑菌活性优异，细胞毒性低；3. 市场前景广阔 全球结核病患者超过千万；耐药结核病大流行；抗结核药物市场增加迅速；抗结核新药贝达喹啉在中国市场份额预计可达100亿元；4. 具有全球竞争力 目前无靶向DprE1的非共价抑制剂上市；在靶标活性、抑菌活性、细胞毒性、抗耐药菌株活性等方面均显著优于竞品；5. 具有自主知识产权 已获国家发明专利授权

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联系人：Richard

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