【中医中药】虎杖化学成分及药理作用研究现状

今日荐读

虎杖化学成分及药理作用研究现状

     [关键词] 植物，药用;有效成分;药理作用

    虎杖(Polygonum Cuspidatum Sieb.et Zucc)为蓼科(Polygonceae)蓼属(Polgohum)多年生灌木状草本植物，又名斑根、斑杖及紫金龙.它常生长在海拔2500m以下的山沟、溪边、河边、山坡及林下等阴暗潮湿处，主要分布于我国长江以南各地和陕西、湖北及四川等地.虎杖性寒、味苦，归肝、胆、肺经，具有活血定痛、清热利湿、解毒及化痰止咳之功效 [1] .

     1 虎杖的化学成分

    研究结果表明虎杖含有如下多种化学成分:含有大黄素、大黄素-6-甲醚、大黄素-8-单甲醚、大黄酚、大黄酸及蒽苷大黄素-6-甲醚-8-β-D-葡萄糖苷和大黄素-8-β-D-葡萄糖苷等 [2] ;含有白藜芦醇和白藜芦醇苷.另外，通过光学异构化可得到相应的顺式白藜芦醇和白藜芦醇苷 [3] ;含有迷人醇、6-羟基芦荟大黄素、6-羟基芦荟大黄素-8-单甲醚、原儿茶酸、儿茶酸、2，5-二甲基-7-羟基色原酮、7-羟基-4-甲氧基-5-甲基香豆精及决明松-8-D-葡萄糖苷 [4] ;含有槲皮素、槲皮素-3-阿拉伯糖苷、槲皮素-3-鼠李糖苷、槲皮素-3-葡萄糖苷、槲皮素-3-半乳糖苷、木犀草素-7-葡萄糖苷、芹菜黄素及山萘酚;虎杖含有分子质量约为6000u的多糖，由D-葡萄糖、D-半乳糖、D-甘露糖、L-鼠李糖及L-阿拉伯糖构成，组成比例为28∶4∶4∶1∶1;萘醌，即2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌;还含有铜、铁、镁、锌及钾等多种微量元素和游离氨基酸、葡萄糖欧鼠李糖及鞣质等.

     2 虎杖的药理作用

    2.1 对心血管系统的影响

    2.1.1 强心扩血管作用 100g/L虎杖水煎液可明显增强蟾蜍离体心肌收缩.骆苏芳等 [5] 报道，0.05～0.45mmol/L白藜芦醇苷显著提高大鼠及新生乳鼠心肌培养细胞搏动率，此作用可被尼索地平、普茶洛尔和酚妥拉明等阻断，提示作用机制可能与α，β受体及钙离子有关 [5] .虎杖的有效成分白藜芦醇苷具有显著的扩张血管，降低血压的作用.1.71mmol/L白藜芦醇苷可非竞争性抑制去甲肾上腺素引发的家兔离体肺动脉收缩，使去甲肾上腺素量效曲线右移，但对肺动脉的舒张作用可被β受体阻断剂普茶洛尔减弱 [6] .利用荧光染料及黏附式细胞仪观察虎杖苷对大鼠血管平滑肌细胞膜电位的影响发现，可使正常细胞膜去极化，作用机制可能与钠及钾通道开放有关，此过程亦可能被α肾上腺素能及组织胺受体调节 [7] .虎杖苷既能促进血管平滑肌细胞外钙离子进入细胞内，又能诱导细胞内钙离子释放.

    2.1.2 抑制血小板聚集及抗血栓形成 0.6～10.4mg/L白藜芦醇苷可明显抑制由ADP，AA及钙离子诱导的家兔血小板聚集，抑制TXB 2 的产生，对可乐定诱导的血小板聚集有显著的抑制作用，而对凝血酶诱导的血小板聚集的抑制作用则不明显，其机制可能与阻断血小板α 2 受体有关 [8] .白藜芦醇苷可使原代培养的人脐静脉内皮细胞释放前列环素，用0.15mmol/L白藜芦醇作用10min后，内皮细胞内6keto PGF1α含量显著增加 [9] .透射电子显微镜观察白藜芦醇处理后的兔血小板的超微结构变化发现，白藜芦醇苷对血小板的变形反应有明显的抑制作用，且呈量效关系 [10] .

    2.1.3 改善微循环及抗休克 白藜芦醇苷可明显抑制烧伤休克模型大鼠血浆内肿瘤坏死因子含量的升高，减轻白细胞的附壁黏着和肺部损伤，改善微循环 [11] .白藜芦醇苷可延长重度失血性休克大鼠的存活时间，效果优于多巴胺 [12] . 2.2 对呼吸系统的影响

    2.2.1 止咳作用 虎杖粗品及白藜芦醇苷(5g/kg)均有止咳作用，止咳率分别为47.6%，32.2%，大黄素亦具有一定的止咳作用 [13] .

    2.2.2 平喘作用 75g/L虎杖煎剂作用于离体豚鼠气管可对抗组织胺引起的气管收缩，给药5min后对抗强度为75%，虎杖煎剂具有一定的平喘作用 [13] .

    2.3 对消化系统的影响

    2.3.1 对胃肠道的作用 给在体猫静脉滴注10mg/kg大黄素可降低猫小肠肌张力，持续时间为3min，随后肠管肌张力明显增强，收缩幅度亦增大， 持续时间为20～30min [13] .

    2.3.2 保肝利胆作用 虎杖所含蒽醌类物质可不同程度地降低肝损伤时血清ALT的水平，对过氧化 脂质亦具有一定的清除能力，且对肝细胞具有保护 作用 [14] .洪照友等 [15] 报道，虎杖煎剂具有改善肝组织微循环，抑制白细胞及血小板与肝脏内皮细胞的黏附，促进肝细胞再生及修复作用.

    2.4 抗病原微生物作用

    2.4.1 抗菌作用 虎杖所含大黄素10g/kg、大黄素葡萄糖苷10g/kg及白藜芦醇苷10g/kg对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌具有抑制作用 [13] .

    2.4.2 抗病毒作用 10g/L虎杖水煎液对单纯疱疹病毒及流行性感冒亚洲甲型京科681病毒具有抑制作用.30g/kg虎杖煎剂对479号腺病毒、72号脊髓灰质炎Ⅱ型病毒、44号埃可9型病毒、柯萨奇A9型和B5型病毒、乙型脑炎病毒及140号单纯疱疹病毒等7种病毒均有较强的抑制作用，且对HIV病毒亦具有一定的抑制作用 [17] .

    2.5 抗肿瘤作用 虎杖所含大黄素对小鼠肉瘤S180、肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤及大鼠瓦克癌等7种瘤株的增殖均有不同程度的抑制作用，抑制率均在30%以上.大黄素可抑制人早幼粒性白血病细胞的增殖，作用机制可能是抑制肿瘤细胞DNA的合成.

    2.6 抗氧化作用 实验结果表明，白藜芦醇苷对由自由基引发的脂质过氧化反应有抑制作用，且明显降低组织中的丙二醛含量，提高SOD，CAT，GSHPX的活性，对脑缺血及组织损伤有一定的保护作用 [16] .

    2.7 其他作用

    2.7.1 止血消炎 外用虎杖煎剂对烫伤及烧伤创面具有收敛、防止感染和消炎作用;内服虎杖煎剂对上消化道出血具有一定的止血作用，其活性成分为大黄素、大黄素葡萄糖苷、白藜芦醇及白藜芦醇苷 [17] .

    2.7.2 对酶活性的抑制作用 利用含酪氨酸的血管紧张肽Ⅰ作为底物，测定来自牛胸腺P56 lck 的PTKs发现，大黄素可抑制PTKs的活性，其IC 50 值为5μmol/L [7] .

    2.7.3 对内分泌的影响 焦建杰等 [18] 报道大黄素可抑制白三烯B 4 的生物合成，但对前列腺素E2的合成无抑制作用.王文俊等 [19] 报道，大黄素具有诱导单核细胞分泌肿瘤坏死因子和白细胞介素(IL)1，6，8的作用，且可抑制由内毒素诱导的上述细胞因子分泌，此外大黄素还可协同植物血凝素激活单核细胞分泌IL-1及γ干扰素.

    2.7.4 对基因表达的影响 姜晓峰等 [20] 报道，大黄素可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞对 3 H-胸腺嘧啶核苷的跨膜转运，增强抗癌药物5-氟尿嘧啶丝裂霉素和氨甲蝶呤对人肝癌BEL-7402细胞毒作用，并可部分逆转人乳腺癌细胞MCF-T/Adr对阿霉素的抗药性.

     [参 考 文 献]

    [1] 中华本草编委会. 中华本草 [M].上海:上海科技出版社，1998.338.

    [2] 刘晓秋，于黎明，吴立军.虎杖化学成分研究[J]. 中国中药杂志 ，2003，28(1):47.

    [3] 肖凯，宣利江，徐来明，等.虎杖的水溶性成分研究[J].中草药， 2003，34(6):496.

    [4] 张喜去.虎杖的化学成分、药理作用与提取分离[J]. 天津药学 ，1999，11(3):13.

    [5] 骆苏芳，余传林，张佩文.3，4′，5-三羟基芪-3-β-D-葡萄糖苷对培养乳鼠心肌细胞搏动频率及损伤的影响[J].中国药理学报 ，1990，11(2):147.

    [6] 骆苏芳，金行中，叶建锋，等.虎杖有效成分3-4′-5-三羟 基芪-3-β-D葡萄糖苷的研究进展[J]. 中国药理与毒理学杂志 ，1999，13(1):1.

    [7] 金春华，赵克森.虎杖苷对大鼠血管平滑肌细胞膜电位的影响[J]. 第一军医大学学报 ，1998，18(3):202.

    [8] 单春文.虎杖晶Ⅳ号对家兔血小板聚集的影响[J]. 药 学学报 ，1988，23(5):394.

    [9] 顾月卿，余传林，张佩文，等.虎杖晶Ⅳ号对培养人脐静脉内皮细胞释放前列腺素及形态学的影响[J]. 中药药理与临床 ，1991，7(5):17.

    [10] 刘连噗，单春文，柳息洪，等.虎杖晶4号对兔血小板超微结构的影响[J]. 第一军医大学学报 ，1998，18(2):105.

    [11] 吴坤莹，黄巧冰.烧伤休克微循环障碍及其TNF的关系[J]. 中华整形烧伤外科杂志 ，1996，12(1):41.

    [12] 黄巧冰，赵克森，黄绪亮.虎杖4号与多巴胺、654-2治疗大鼠失血性休克疗效比较[J]. 微循环学杂志 ，1995， 5(1):7.

    [13] 唐望先，虞涤霞，旦自力，等.肝炎平对急性肝损害时脂质过氧化作用的实验研究[J]. 同济医科大学学报 ，1998，27(1):56.

    [14] 陈志春.健肝胶囊保肝降酶及抗鸭乙肝病毒保肝作用的研究[J]. 中成药品 ，1997，8(3):147.

    [15] 洪照友，高毅，詹兴海.中药虎杖对大鼠肝脏缺血性损 伤保护的形态学观察[J]. 世界华人消化杂志 ，2000，8(2):162.

    [16] 金航.虎杖抗HIV活性的体外实验研究[J]. 国外医 学中医中药分册， 1995，17(3):32.

    [17] 金亚城.大黄、虎杖、野芥麦对上消化道出血的疗效观察[J]. 陕西中医 ，1980，(6):24.

    [18] 焦建杰，翁福海，胡萍.大黄素对大鼠腹腔巨噬细胞生 命合成白三烯B4的影响[J]. 天津医科大学学报 ，1996，2(3):11.

    [19] 王文俊，吴咸中，姚智.大黄素、丹参素对单核细胞分 泌炎性细胞因子的调节[J]. 中国免疫学杂志 ，1995， 11(6):370.

    [20] 姜晓峰，甄永苏.大黄素逆转肿瘤细胞多药抗药性作用[J]. 药学学报 ，1999，34(3):164.

    (1.延边大学护理学院;2.延边大学理学院 有机化学教研室;3.延边大学药学院 天然药物化学教研部:吉林延吉133000)(裴莲花，吴学 ，金光洙)

文源/《延边大学医学学报》 2006年第2期

来源/百拇医药网 http://www.100md.com/

往期推荐

2.史上最全公卫资料合集，人人有份3.【乡村医生】基本公卫应知应会100问！
4.医院的检查报告，这样一看就懂，以后别再问医生了！5.各年龄血压、血糖、血脂、血尿酸对照表！
6.生化全套检验大全7.史上最全的人体解剖全图 ！8.58张消化系统医学美图，张张经典！9.舌诊对消化系疾病诊断的意义10.150张高清舌诊图谱11.61张高清舌诊图谱，图文对照，珍藏版12.舌诊图谱，史上最全13.史上最全的320种皮肤病图谱(修订版)！14.史上最全皮肤病图谱（附治疗方法）15.小儿感染性出疹性疾病记忆策略及皮疹图库！16.四诊合参缺一不可！中医看病为何必须看人？17.中医看病一定要面诊：看看片子是开不出药方的18.《中华人民共和国民法典》全文来了，这些条款跟医生最相关！19.中华人民共和国基本医疗卫生与健康促进法20.中华人民共和国药品管理法21.中华人民共和国疫苗管理法22.中华人民共和国退役军人保障法23.广东省中医药条例
24.中华人民共和国医师法
25.医疗机构工作人员廉洁从业九项准则
26.医疗废物分类目录（2021年版）
27.退役军人、其他优抚对象优待证管理办法（试行）28.张仲林痒疹胃病好文盘点(2019年版)29.张仲林痒疹胃病录 ( 2020年完整收藏版 )30.潮安健康文章大全(2019年版)31.张仲林工作室痒疹胃病录 ( 2020年完整收藏版 )32.【成果代表作】《黄帝内经》之“饮食有节”探微33.【成果代表作】枸杞子疗病新用34.【书法同题】八大名家为专注于痒疹胃病诊治领域的全国优秀乡村医生张仲林题写墨宝35.【楹联同题】13位楹联家为专注于痒疹胃病诊治领域的全国优秀乡村医生张仲林题写嵌名联36.【诗文同题】37位作者为专注于痒疹胃病诊治领域的全国优秀乡村医生张仲林撰写通讯、诗词、诗歌37.【南方村医】治皮肤病是家传“拿手活”，治顽症从脾胃入手……38.【搜狐滚动】治疗痒疹胃病有口碑(组图)39.【媒体报道】杏林花香 来自苦寒——记全国优秀乡村医生张仲林 作者: 林树源 来源: 潮州日报 时间: 1994年11月15日

2021年12月回顾

版权声明

张仲林工作室微信公众号 ( ID：e620228 )  除原创外，所有文字，图片，视频，音频等资源均来源于网络，版权归相关权利人所有。尊重知识与劳动，转载请注明作者、来源、微信公众号。我们尊重著作权所有人的合法权益，如涉及版权争议，请著作权人告知我方删除，谢谢。

编辑：张仲林

微信号：e53013

免责声明

张仲林工作室微信公众号 ( ID：e620228 )  发布内容，不代表张仲林工作室观点，不能作为处方，仅供同行之间学习交流及思路参考。非专业人员请勿盲目试用，应至正规医疗机构或在专业医生指导下，选择治疗用药方案，一切请遵医嘱。对使用张仲林工作室微信公众号信息和服务所引起的后果，本平台不做任何承诺。

行程指引

潮州市潮安区金石镇张厝巷村卫生站位置导航。

咨询看诊

张仲林，笔名寒香医路，全国优秀乡村医生，共产党员，退伍军人，中国卫生摄影协会会员。三代行医，长期致力于胃病、痒疹的治疗，发表学术论文多篇，《潮州日报》《南方农村报》作了通讯报道，名列《中国当代中西名医大辞典》等辞书。

请您指导

张仲林工作室微信公众号 ( ID：e620228 ) 隶属于潮州市潮安区金石镇张厝巷卫生分站。

欢迎关注

回家看看

诊疗信息

点分享

点收藏

点点赞

点在看