【最全汇总】2019年肾癌靶向及免疫药物临床数据更新
肾癌，学术名称为肾细胞癌。大约有85%的肾细胞癌是腺癌，并且大多数是近端管状起源的，其余的多数是肾盂移行细胞癌。肾腺癌又可以分为透明细胞癌和颗粒细胞癌，有时可在同一病灶同时发现这两种肿瘤细胞类型。
25%-30%的肾癌患者在诊断时已经发生转移，20%-30%的肾癌患者在接受根治术后出现复发或转移。
肾细胞癌的总体治疗原则是，对于未发生转移的早期，或者只是局部进展的患者进行手术治疗，对于晚期的转移性肾癌没有手术机会，应该采用以内科为主的综合治疗。I期、II期、III期和IV期肾癌患者治疗后5年生存率分别可达92%、86%、64%和23%。
内科治疗方面，由于肾细胞癌对放疗、化疗天然不敏感，因此20世纪90年代主要使用细胞因子治疗（如白细胞介素、干扰素等），但是客观反应率仅为5%-27%，中位无进展生存期仅为3-5个月，且具有明显的不良反应。
肾细胞癌的靶向治疗是2006年出现的，总生存期等都获得了较大的延长。肾癌的靶向药物就是两类，一种是抗血管生成的酪氨酸激酶抑制剂，还有一种是mTOR抑制剂，通常都是根据经济条件，患者耐受情况进行选择。
一线靶向药物：舒尼替尼、索拉非尼、帕唑帕尼、贝伐珠单抗、卡博替尼
二线靶向药物：阿西替尼、乐伐替尼、依维莫司
免疫治疗：Opdivo、Yervoy、Keytruda、Bavencio
舒尼替尼
商品名：Sutent（索坦）
通用名：sunitinib（舒尼替尼）
靶点：PDGFR、VEGFR、FLT-3、CSF-1R、KIT和RET
厂家：Pfizer（辉瑞）
美国首次获批：2006年1月
中国首次获批：2007年10月
获批适应症：胃肠道间质瘤、肾癌、胰腺神经内分泌瘤
规格：50mg、37.5mg、25mg、12.5mg
推荐剂量：
肾癌：每次50mg，每日一次，随餐或不随餐服用。治疗4周后休息2周
价格：
12.5mg*28：4340元
50mg*28：12544元（已入医保）
舒尼替尼一线治疗晚期肾细胞癌汇总的ORR为27.5%，中位PFS为47.3周，中位OS为114.6周。
推荐阅读：
索拉非尼
商品名：Nexavar（多吉美）
通用名：Sorafenib（索拉非尼）
靶点：VEGFR、PDGFR、RAF、MEK、ERK
厂家：Bayer（拜耳）
美国首次获批：2007年11月
中国首次获批：2009年8月
获批适应症：肝癌、肾细胞癌、放射性碘难治性分化型甲状腺癌
规格：200mg*60
推荐剂量：每次400mg，每天2次，空腹服用（进食前1小时或进食后2小时）
价格：200mg*60：12500元（已入医保）
索拉非尼一线治疗晚期肾癌的中位PFS为7.3个月。
推荐阅读：
帕唑帕尼
商品名：Votrient（维全特）
通用名：pazopanib【帕（培）唑帕尼】
靶点：VEGFR-1~3、PDGFR –α、PDGFR –β、FGFR-1、 FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms
厂家：Novartis（诺华）
美国首次获批：2009年10月
中国首次获批：2017年2月
获批适应症：肾癌、软组织肉瘤
规格：200mg*30，400mg*30
推荐剂量：每日口服一次，每次800mg，饭前1小时或饭后2小时服用
价格：
200mg*30：4800元
400mg*30：8160元（已入医保）
帕唑帕尼一线治疗晚期肾癌的ORR为30%，中位DOR为58.7周，中位PFS为9.2个月。
推荐阅读：
贝伐珠单抗
商品名：Avastin（安维汀）
通用名：Bevacizumab（贝伐珠单抗）
靶点：VEGF
厂家：Roche（罗氏）
美国首次获批：2004年
中国首次获批：2015年
获批适应症：结直肠癌、肾癌、卵巢癌、肺癌
规格：100 mg/4 mL或400 mg/16 mL
推荐剂量：
肾癌：每2周静脉注射一次，每次10 mg/kg，联合α-干扰素
价格：100mg/4ml：1935元（已入医保）
贝伐珠单抗联合α-干扰素一线治疗晚期肾癌的ORR为30%，中位PFS为10.2个月，中位OS为23个月。
推荐阅读：
卡博替尼
商品名：Cometriq(MTC)、Cabometyx（RCC）
通用名：cabozantinib（卡博替尼）
靶点：MET、VEGFR1、2、3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT
厂家：Exelixis
美国首次获批：2012年
中国首次获批：尚未获批
获批适应症：甲状腺癌、肾癌、肝癌
MTC规格：20mg、80mg（胶囊）
RCC规格：20mg、40mg、60mg（片剂）
推荐剂量：
肾癌：每次60mg，每日一次
价格：原研20mg*84+80mg*28：约52980元
01获批数据
卡博替尼一线治疗晚期肾癌的ORR为20%，中位PFS为8.6个月，中位OS为26.6个月；卡博替尼二线治疗肾癌的ORR为17%，中位PFS为7.4个月，中位OS为21.4个月。
推荐阅读：
02肾癌骨转移数据
卡博替尼治疗有骨转移的晚期肾癌的ORR为17%，中位PFS为7.4个月，中位OS为20.1个月。
推荐阅读：
阿西替尼
商品名：Inlyta（英立达）
通用名：Axitinib【阿西（昔）替尼】
靶点：VEGFR
厂家：Pfizer（辉瑞）
美国首次获批：2012年1月
中国首次获批：2015年4月
获批适应症：肾癌
规格：1mg*28、5mg*28片
推荐剂量：5mg 每次，每日两次，若2周之内未发生2级以上的不良反应或血压高于150/90mmHg，则将剂量增至7mg每次，每日两次，观察两周后无2级不良反应发生则增至最大剂量10mg每次，每日两次，如果需要，剂量可降至2-3mg 每次，每日两次
价格：5mg*28片：5796元（已入医保）
阿西替尼二线治疗晚期肾癌的中位PFS为6.7个月。
推荐阅读：
《舒尼替尼、索拉非尼、帕唑帕尼都不如阿昔替尼对肾癌特异性强？》
乐伐替尼
商品名：Lenvima（乐卫玛）
通用名：lenvatinib【乐（仑）伐替尼】
靶点：VEGFR 1-3、FGFR 1-4、PDGFRα、RET、KIT
厂家：Eisai（日本卫材）
美国首次获批：2015年2月
中国首次获批：2018年9月
获批适应症：甲状腺癌、肾癌、肝癌
规格：4mg、10mg
推荐剂量：
肾癌：每次18mg，每日一次，联合依维莫司每次5mg，每日一次
价格：4mg*30：16800元（未入医保）
乐伐替尼联合依维莫司二线治疗晚期肾癌的ORR为37%，中位PFS为14.6个月，中位OS为25.5个月。
推荐阅读：
依维莫司
商品名：Afinitor（飞尼妥）
通用名：Everolimus（依维莫司）
靶点：mTOR
厂家：Novartis（诺华）
美国首次获批：2009年
中国首次获批：2013年
获批适应症：肾癌、胰腺神经内分泌肿瘤、结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）、乳腺癌
规格：2.5 mg*30、5 mg*30、7.5 mg*30、10 mg*30
推荐剂量：每次10mg/kg，每日一次
价格：
2.5mg*30 ：2612元
5mg*30：4306元（已入医保）
依维莫司二线治疗晚期肾癌的ORR为2%，中位PFS为4.9个月。
推荐阅读：
Opdivo
商品名：Opdivo（欧狄沃）
通用名：Nivolumab（纳武利尤单抗）
厂家：BMS（百时美施贵宝）
美国首次获批：2014年12月
中国首次获批：2018年8月
获批适应症：黑色素瘤、肺癌、霍奇金淋巴瘤、肾癌、结直肠癌、头颈部鳞癌、尿路上皮癌、肝癌
规格：40 mg/4 mL、100 mg/10 mL、240 mg/24 mL
推荐剂量：
肾癌：单用时每2周一次，每次240mg或每4周一次，每次480mg，静脉注射30分钟；与Y药合用时O药3 mg/kg， Y药1 mg/kg，每3周的同一天注射一次，共4个周期，之后静脉注射O药240 mg/ 2周或480 mg/ 4周，每次30分钟
价格：
100mg/10ml：9260元
40mg/10ml：4591元（未入医保）
O药联合Y药一线治疗ORR为41.6%，中位DOR为NE（not estimable未评估到），中位PFS为11.6个月，中位OS为NE。
O药二线治疗晚期肾癌的ORR为21.5%，中位DOR为23个月，中位OS为25个月。
推荐阅读：
Yervoy
商品名：Yervoy
通用名：ipilimumab（伊匹单抗、伊匹木单抗）
厂家：BMS（百时美施贵宝）
美国首次获批：2011年
中国首次获批：尚未获批
获批适应症：黑色素瘤、肾癌、结直肠癌
规格：50mg/10mL、200mg/40mL
推荐剂量：
肾癌：O药3 mg/kg，Y药1 mg/kg，每3周的同一天注射一次，共4个周期，之后静脉注射O药240 mg/ 2周或480 mg/ 4周，每次30分钟
价格：原研50mg/10mL：约14900元
Opdivo联合Yervoy治疗中等或低风险的先前未治疗的晚期肾细胞癌的ORR为41.6%，中位DOR为NE（not estimable未评估到），中位PFS为11.6个月，中位OS为NE。
推荐阅读：
Keytruda
商品名：KEYTRUDA（可瑞达）
通用名：pembrolizumab（帕博利珠单抗）
厂家：Merck（默沙东）
美国首次获批：2014年9月
中国首次获批：2018年7月
获批适应症：黑色素瘤、肺癌、头颈部鳞癌、经典型霍奇金淋巴瘤、原发性纵隔大B细胞淋巴瘤、尿路上皮癌、MSI-H实体瘤、胃癌、宫颈癌、肝癌、Merkel细胞癌、肾癌、子宫内膜癌、食管癌
规格：100mg/4ml
推荐剂量：
肾癌：每3周静脉注射一次K药（200 mg），联合阿西替尼每日两次（5 mg）
价格：100mg/4ml：17918元（未入医保）
01获批数据
K药联合阿西替尼一线治疗晚期肾癌的ORR为59.3%，中位PFS为15.1个月，12个月生存率为89.9%。
推荐阅读：
02更新数据
K药+阿西替尼是透明细胞性肾癌一线治疗的新标准，在所有IMDC风险类别中均有OS、PFS和ORR获益，在肉瘤样肾癌患者中也有足够的活性。
推荐阅读：
Bavencio
商品名：BAVENCIO
通用名：Avelumab
厂家：Merck（默沙东）
规格：200mg/10ml
美国首次获批：2017年3月
中国首次获批：尚未获批
获批适应症：默克细胞癌、尿路上皮癌、肾癌
推荐剂量：
肾癌：每2周一次，每次800mg，联合阿西替尼，每次5mg，每日两次
价格：200mg/10ml，约13900元
B药联合阿西替尼一线治疗晚期肾癌患者的ORR为51.4%，中位PFS为13.8个月。
推荐阅读：
【重要提示】本公号【全球好药资讯】所有文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！