mg/kg，每周一次注射给药，RP2D=6.48mg/kg。截至到2022.10.10，给药9周后进行CT扫描的12名患者中，有8例病人中初步看到有效性（SD，stable

4728A)是勃林格殷格翰于2015年斥资2.5亿美元从Pharmaxis手中购买的一款SSAO/VAP-1抑制剂，曾被FDA授予治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的快速通道资格。在2019年12月

Resmetirom专利，也是改动最为复杂，新分子数多的专利。他们把Resmetirom分子中的哒嗪酮片段替换为取代吡啶，为啥可以这么改呢？他们都是内源性T3的类似物。文章精选专利故事

专利故事：为大家分享一下医药专利领域相关的申请、授权、诉讼相关的小故事，以期为各位的创新药的专利布局提供借鉴。、在21世纪初，一个月高风黑的夜晚有一家名为Labrys

531)是由ArQule公司开发的可逆结合二代BTK抑制剂，既能抑制野生型也能抑制C481S突变型BTK。2020年1月18日，默沙东以总金额约27亿美元的价格收购ArQule，获得了包括ARQ

G12C抑制剂的耐药机制和前沿的RAS（ON）抑制剂；感觉不是在看研报，而是在看综述。有兴趣的朋友可以下载来看看，链接：KRAS行业深度报告（上）：云深方知归处

研发前沿：主要跟踪国内药企最新公开的小分子化合物专利，对其分析解读；仅举例代表性分子或最优分子，感兴趣的朋友可根据专利号自行查阅。最近公开的化合物专利中涉及的靶点包括AKT（恒瑞）、THR-β（恒瑞/明德新药）、RET（同源康/创济生物）、EZH2（海思科）、TGFβR1（先声）、KHK（明德新药）罗氏公司开发的Ipatasertib（GDC-0068）是一款靶向Pi3K/AKT信号通路的口服特异性抑制剂，能够与AKT的三种亚型相结合。Ipatasertib已经开展了四个注册性三期临床试验，包括：乳腺癌（IPATunity130/150/170）和前列腺癌（IPATential150）；目前IPATunity130/170临床试验已失败，IPATunity150仍在进行；IPATential150试验部分成功。阿斯利康开发的AKT抑制剂capivasertib（AZD5363）开展了三个三期临床试验。包括：乳腺癌（CAPItello-290/291）和前列腺癌（CAPItello-281），其临床结果将于明年公布。详见【Akt抑制剂：罗氏ipatasertib屡遭失败，竞争对手阿斯利康开始担忧了】江苏恒瑞最近公开的专利显示，他们把AZD5363中的吡咯并嘧啶结构和哌嗪/哌啶片段通过醚键连接，形成了四环结构。（专利化合物数：12）Madrigal

G12D抑制剂MRTX1133的临床前进展。MRTX1133也是目前唯一公开的处于临床前开发阶段的KRAS-G12D抑制剂。最近公开了多家公司的KRAS-G12D抑制剂专利，我们可以从中一窥KRAS

研发前沿：主要跟踪国内药企最新公开的小分子化合物专利，对其分析解读；仅举例代表性分子或最优分子，感兴趣的朋友可根据专利号自行查阅。Fast-Follow能有多快？苏州信诺维和微境生物给我们的答案是不足7个月；从对方专利公开到自己的专利提交，仅仅7个月的时间。最近公开的化合物专利中涉及的靶点包括CDK7（信诺维），Kras

研发前沿：主要跟踪国内药企最新公开的小分子化合物专利，对其分析解读；仅举例代表性分子或最优分子，感兴趣的朋友可根据专利号自行查阅。最近公开的化合物专利中涉及的靶点包括RET（海正/晶泰），TRK（成都倍特），NLRP3（科伦），P2X3（豪森），ATX（恒瑞/海思科），CDK9（石药集团）Selpercatinib

研发前沿：主要跟踪国内药企最新公开的小分子化合物专利，对其分析解读；仅举例代表性分子或最优分子，感兴趣的朋友可根据专利号自行查阅。最近公开的化合物专利中涉及的靶点包括EGFR（先声），ERK（明德新药），HIV-1衣壳（恒瑞），Kras