首个国产新冠口服药已运抵海南等地！5天可清除病毒，原用于艾滋病治疗

北京科技报社药事网 2023-03-01

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近日，国产口服药阿兹夫定片被纳入新冠诊疗方案，已被运抵海南、新疆等疫区。这是怎样一种药？治疗贵不贵？药效如何？来看解读。

8月9日，国家卫生健康委办公厅、国家中医药局办公室发布通知称，将阿兹夫定片纳入《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（第九版）》。

▲国家卫健委官网的通知截图。

阿兹夫定片是我国首个获批的拥有完全自主知识产权、并具有全球专利的1.1类抗新冠肺炎小分子口服药物。

在抑制新冠病毒作用方面，阿兹夫定片可抑制新冠病毒的活性。另从安全性来看，阿兹夫定片总体耐受性良好，不良事件发生率阿兹夫定片组与安慰剂组无统计学差异，未增加受试者风险。

每瓶不足300元，具有较大价格优势

近期国内海南、新疆等多地疫情散发，疫情防控形势仍旧严峻复杂。8月11日晚间，从复星医药方面获悉，复星医药联合河南真实生物科技有限公司积极响应各地政府需求，紧急调配抗新冠肺炎小分子口服药物阿兹夫定片驰援全国多地，近日已陆续运抵海南、新疆、河南等地。

（图片来源：复星医药）

阿兹夫定片的价格也首次曝光。复星医药表示，按照各地医保挂网价格，阿兹夫定片定价每瓶270元，每瓶35片，每片1mg，相较于目前已上市的新冠治疗药物，阿兹夫定片价格具有较大优势。

根据《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（第九版）》，阿兹夫定片用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成年患者。用法用量为空腹整片吞服，每次5mg，每日1次，疗程至多不超过14天。按照上述用法用量以及每片剂量，记者计算发现，患者每天需要服用5片，14天治疗需要70片，即两盒的用量，所需费用540元。

典型“老药新用”，原用于治疗艾滋病

阿兹夫定是一种口服双靶点核苷类抗病毒药物，并非专门为新冠研发。

2021年7月20日，国家药监局已附条件批准阿兹夫定片与其他逆转录酶抑制剂联用，治疗高病毒载量的成年艾滋病毒（HIV-1）感染患者。而更早的阶段，阿兹夫定是作为抗丙肝病毒药物来研发的，它是一种广谱抗病毒药。2022年7月25日，国家药监局应急附条件批准真实生物阿兹夫定片增加新冠肺炎治疗适应症注册申请，用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎成年患者。

治疗HIV-1感染的药物，怎么就能治疗新冠病毒肺炎呢？

这涉及到一种叫做“老药新用”的概念，指原本用来治疗某种疾病的药物，因为机理上的共通，可以用来治疗另外一种全新的疾病。如果要做个比喻，阿兹夫定与其针对的病毒靶点就像是钥匙与锁的关系。在钥匙插入到锁之后，就能把锁眼给堵死，破坏其功能。

不同病毒之间有时会存在活性结构类似的靶点（类似于锁眼结构相近的锁），因此在早期的论文中，研究人员们就指出阿兹夫定或许也能用于抑制乙肝和丙肝病毒。最近又有证据指出它能够抑制新冠病毒的病毒RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp），这便是它能抑制新冠病毒的机理。

胸腺是抗新冠肺炎免疫的关键器官。阿兹夫定可以在很大程度上以活性形式的药物集中在胸腺中，在体内有效抑制新冠病毒复制，保护胸腺免疫功能，并快速治愈新冠肺炎患者。

在先前向国家药监局递交的上市申请中，真实生物附上了III期注册临床试验的结果。新闻稿指出阿兹夫定可以显著改善临床症状，即“可以显著缩短中度的新冠病毒感染肺炎患者症状改善时间，提高临床症状改善的患者比例，达到临床优效效果”。

此外，阿兹夫定也“具有抑制新冠病毒活性，病毒清除时间为5天左右”。安全性上，“阿兹夫定片总体耐受性良好”，“未增加受试者风险”。

业内专家指出，老药新用的好处在于可以降低药物管理的风险，国产制药的价格相对而言也低一些。不过，由于阿兹夫定新冠三期临床试验的主要终点是“改善临床症状”，而非降低“全因死亡率”，因此算不上特效药。

新冠治疗药物增多，集中在两条赛道

中和抗体药物和小分子药物，是新冠治疗药物研发竞争最为激烈的两条赛道，目前已经获批上市或进入临床研究的药物也多集中于此。

“小分子药物和中和抗体药物各有所长、各有优势。”清华大学药学院院长、全球健康药物研发中心主任丁胜介绍，中和抗体药物是一种生物药品，具有治疗效果好、安全的特点。抗体从患者体内筛选，抗体药物研发速度较快，且半衰期较长，注射之后在一定时间内都具有效力。针对新冠病毒设计的中和抗体药物作用于病毒表面抗原的某一点位，靶向性相对专一，还可以作为保护性药物使用。而小分子药物最突出的优势即成本低、口服给药方便、不需要冷链储藏，不容易因病毒发生突变而产生耐药。

无论是中和抗体药物还是小分子药物，其研发策略的着眼点均是攻击病毒本身，有的是阻止病毒与受体结合，有的是阻止病毒复制。丁胜介绍，还有一种策略则是针对人体本身，通过调节人体免疫系统，对抗疾病。通过吸入性的药物，激活上呼吸道到肺部的免疫系统，防止疾病向重症发展。

新冠口服药品是控制新冠疫情的重要一环，也在疫苗、抗体药物后为我们的武器库增加了新的成员。在新药研发人员们的努力下，期待我们能早日让疫情变得不再可怕。

对话阿兹夫定研发参与者、中国工程院院士、中国医学科学院药物研究院院长蒋建东

问题1：为什么研发新冠口服药比疫苗慢得多？

蒋建东：小分子药物的作用原理差别大，未知性也大得多。疫苗的基本原理相对清楚，小分子药物不是这样的，小分子进去人体，如果毒性大就死掉了。很多小分子药物研发都停在二期、三期出不来。

问题2：国产新冠口服药与国外药物有何不同？

蒋建东：阿兹夫定和西方药不同的地方，就是西方是精准靶点治疗;阿兹夫定是标本兼治，换句话说就是要治新冠病毒，而且提高人的免疫。而且，这个药用药量很小，一片5毫克，口服，比其他药物的用量小得多，非常安全。

问题3：服用药物痊愈后后面还会复阳吗？

蒋建东：服药治疗后复阳的情况还不清楚，还没做统计。据临床说，复阳病人好像比较少，还有待深入研究。

问题4：打过新冠疫苗或者用过抗体的药物患者可以使用吗？

蒋建东：能用的。没打过疫苗的也能用，患病后轻度、中度、重度也都可以用。

（本文内容综合北京日报、科普中国、健康报、健康时报等）