首个口服抗新冠病毒药物来了，这些你一定要知道
▎药明康德内容团队编辑
当地时间周四，英国批准一款叫做molnupiravir的口服药物在其境内使用。消息一出，立刻引起了全球的关注。因为对于适合使用这款新药的患者来说，这可是世界上第一个能口服的抗新冠病毒药物。
可能也有一些朋友会好奇，这是什么样的一种药物？它又是怎么抗新冠的呢？在今天这篇文章里，我们来聊一聊它的故事。
▲Molnupiravir是首个获批使用的口服抗新冠病毒药物（图片来源：Credit - 默沙东）
1. Molnupiravir是一种核苷类似物，能欺骗新冠病毒，让它在复制中出错，从而起到抗病毒的效果。具体来说，新冠病毒在复制时，需要依靠一种叫做“RNA依赖性RNA聚合酶”（RdRp）的酶。而molnupiravir的活性形式恰好能与这种酶结合，在合成的RNA分子中引入本不该出现的核苷酸。这就好像在印刷厂的机器上做手脚，印出来的全都是乱码和错别字。这样一来，新冠病毒就无法顺利复制。
2. 可以想象，这种药物在感染早期服用会最有效果。事实上，科学家们在临床试验的设计中也是这么安排的——受试者出现症状都不到五天。相反，如果感染已经有了一段时间，病毒已经在身体里大肆复制，再用上molnupiravir，效果可能就会大打折扣。
3. 也正是因为这个原因，英国给适用人群做了非常严格的划分。这些患者必须是成年人，确诊患有新冠，且症状只有轻度到中度。而且他们具有发展为重症的某些风险因子，比如患有心脏病，或是患有糖尿病。
▲Molnupiravir的作用机理（图片来源：参考资料[6]）
4. 虽然才刚刚在英国得到批准，但合作研发这款新药的默沙东公司和Ridgeback Biotherapeutics公司为了不耽误全球抗疫，主动承担了一定的风险。在临床试验还没揭晓结果时，默沙东就已经开始大规模生产molnupiravir，以求在2021年底能制造出够用1000万个疗程的药物。如果临床试验失败，这些药物可全都是要打水漂的。
5. 好在临床试验结果非常出色，它也在英国率先得到使用的许可。按计划，默沙东还将在2022年生产能使用2000万个疗程的药物。同时，这款药物也已经在美国FDA和欧盟EMA递交了上市申请。之后，默沙东也计划向世界其它地区的监管机构递交申请。
6. 熟悉新药研发的朋友都知道，要从头研发一款新药，可不是一件容易的事情。过去一份行业分析报告指出，一款上市新药的平均研发成本要数十亿美元，平均耗时十余年。而自新冠疫情爆发，到英国批准molnupiravir的使用，还不到两年的时间。这又是什么原因？
▲Molnupiravir的分子结构式（图片来源：Julius Senegal, Public domain, via Wikimedia Commons）
7. 其实molnupiravir的诞生有着幸运的成分。早在新冠疫情出现之前，科学家们就在评估这个分子的抗病毒潜力了。因为它针对的是一类病毒中相对比较保守的酶，因此它有可能用于很多种不同的病毒。最初，人们把它当作委内瑞拉马脑炎的潜在疗法。2015年，它又被用于对抗多种不同的病毒，其中就包括了冠状病毒。再之后，它还被用于治疗流感和呼吸道合胞病毒，可以说是非常多能。
8. 显然，在新冠疫情出现后，科学家们的第一反应就是能不能用molnupiravir来治疗新冠。于是相关科研机构先是把它授权给了Ridgeback公司，另一些研究人员也发现它在雪貂中有效，能阻止新冠病毒的复制，还能抑制病毒在雪貂之间的传播。默沙东随后与Ridgeback公司达成协议，并表明它能缩短新冠病毒在人体内的感染时间。
9. 今年10月的临床试验结果也表明，在病情已为轻度或中度的新冠患者中，接受安慰剂的患者，约有14.1%需要住院治疗；而使用molnupiravir的患者，住院比例约为7.3%，仅为对照组的一半。此外，安慰剂对照组中有8名患者在试验期间不幸因新冠去世，而治疗组的这一数字为0。
10. 相关新闻指出，molnupiravir每天口服两次，一共口服五天，算是一个疗程。美国已经同意以12亿美元的价格购买170万个疗程的药物，折合每个疗程700美元，约4500人民币。
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11. 但考虑到新冠疫情在全球范围内的肆虐，默沙东在今年也签署了多份许可协议，让100多个中低收入国家能更好地获取这种新疗法。依照协议，一些有资质的生产基地可以获得许可，制造这些药物，并自主定价，提供给中低收入国家。只要世界卫生组织宣布新冠疫情还是“国际关注的突发公共卫生事件”，默沙东和Ridgeback公司就不会收取销售的特许权使用费（royalties）。
12. 正如一些报道所说，仅需口服就能减轻症状、加速康复的抗病毒药物，在新冠疫情期间有着极大的意义。如果我们将目光放到那些贫困国家，就知道它们的医疗体系非常脆弱。口服药物有望缓解医疗系统的负担，帮助控制疫情。
13. 当然，molnupiravir也不是万能的神药。想要控制新冠疫情，我们不仅需要治疗的药物，需要预防的疫苗，也需要每一个人的参与和配合。对抗新冠，固然需要百米冲刺一般的快速研发，也需要马拉松那样的一步一个脚印。我们期待在众志成城之下，生活能早日走出新冠的阴霾，重现阳光。
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