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豪森药业甲磺酸阿美替尼片于2020年3月18日获得NMPA批准上市,用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗进展,且T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。距离首个中国获批上市的三代EGFR-TKI甲磺酸奥希替尼已过三年。现在,国人终于迎来了本土自主研发的首个三代EGFR小分子抑制剂。2003年第一个EGFR小分子抑制剂吉非替尼获批上市,这个里程碑事件带动了肺癌靶向治疗小分子药物的研发。转眼17年过去了,EGFR靶点已历经三代,从可逆性一代抑制剂,到二代不可逆抑制剂,再到后来火遍全球的三代EGFR抑制剂,很多的研发公司布局了EGFR研发领域。随着三代EGFR甲磺酸奥希替尼在2019年ESMO会议上公布的FLAURA次要终点,EGFR晚期肺癌患者一线使用奥希替尼,可以获得比其他EGFR靶向药物更长的中位PFS(无疾病进展生存期)和中位OS(总生存期),分别是18.9个月和38.6个月,打破了靶向药物一年左右的中位耐药时间,大大延长患者的总生存期,创造了史上最长的PFS和OS记录。这个结果直接奠定了三代EGFR靶向药物的霸主地位。奥希替尼的优异表现同火热的三代EGFR小分子抑制剂研发管线直接成正相关。随着国产的三代药物阿美替尼上市,其他处于临床阶段的三代EGFR抑制剂研发状态现今如何,小编汇总如下。国际三代EGFR抑制剂研发概况第三代EGFR抑制剂的研发初衷是为了解决第一代和第二代EGFR抑制剂产生的T790M耐药问题。国际三代EGFR首次进入临床是2013年,截止今天,全球已有众多的三代EGFR小分子抑制剂进入了临床阶段。包括2013年-2015年的阿斯利康、Clovis、韩美的三家EGFR临床之争,随后是众多知名药企的迅速跟进。但截至目前全球上市的药物仅甲磺酸奥希替尼一个,那其他国际三代进展如何,详见小编汇总的表1。表1