干货！JAK激酶抑制剂PCT专利分析报告

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前言：Incyte公司于当地时间2021年9月21日发布消息称，FDA日前批准了该公司的外用JAK激酶抑制剂芦可替尼乳膏用于治疗特应性皮炎。此前，英国MHRA于9月上旬批准了辉瑞公司的口服JAK抑制剂abrocitinib用于治疗特应性皮炎。本文即以此为契机，分析了JAK激酶抑制剂的全球专利申请情况。

1. 检索方法

数据库：espacenet、药智专利通

 检索式：ta any "JAK? TYK? TYK JAK JANUS" AND pn any "WO"

 检索日期：2021年9月26日

通过阅读名称与摘要将判定为化合物专利（者纳入分析）

2. 结果与分析

通过上述检索式检出937件PCT专利申请，通过阅读名称与摘要筛选出503件化合物专利申请纳入下文的分析。

2.1 年度申请量

图1 JAK激酶抑制剂PCT专利年度申请量

（依最早优先权年份计）

以最早优先权日计，2005年-2011年间，所述专利申请量逐年攀升，虽然此后所有波动，但最低申请量均保持在20件以上，且在2019年更是达到了57件的历史峰值。虽然2020年的申请量降低，但考虑优先权日至申请日，申请日至公开日均有较长的时间，其具体申请量尚行观察（提示JAK激酶抑制剂的开发尚处于技术成熟期）。

2.2 申请人分析

2.2.1 申请人国别分布

合并同一件申请下相同国籍的申请人信息之后，不同国籍申请人的专利申请情况如表1所示。

就申请人国籍而言，美国、中国、瑞士、英国与日本依次位列前五名，其中美国遥遥领先。

2.2.2 TOP10申请人分析

表2 JAK激酶抑制剂PCT化合物专利TOP10申请人（未计个人申请）分析

就非个人申请人而言，UNIV AARHUS、INCYTE CORP、MERCK & CO INC、HOFFMANN LA ROCHE、VERTEX PHARMA、NOVARTIS AG依次位列前5名，但有关申请的最早优先权日最大年份仅为2014年，提及前五的申请人已停止了JAK激酶抑制剂的原始开发。

2.2.3 中国申请人分析

表3 JAK激酶抑制剂PCT化合物专利TOP10中国申请人分析

翰森制药集团有限公司、南京明德新药研发有限公司、正大天晴药业集团股份有限公司、北京赛林泰医药技术有限公司、江苏恒瑞医药股份有限公司等中国公司均有一定量的申请数量，而且各申请最早优先权年份的最大值为2019年，提示中国公司的JAK激酶抑制剂的开发正处于较为活跃的时期。

2.3 结构特征分析

合并同一申请的IPC与CPC相同的分类号后，申请数量最多的10个C部分分类号如下表所示。

表4 JAK激酶抑制剂PCT化合物专利TOP10 C部分类号分析

就化合物的结构类型而言，各种稠合杂环化合物与桥连的杂环化合物占大多数。

2.4 用途分析

合并同一申请的IPC与CPC相同的分类号后，申请数量最多的10个A61P分类号如下表所示。

表5 JAK激酶抑制剂PCT化合物专利TOP10 A61P分类号分析

抗肿瘤药、非中枢性止痛剂、治疗免疫或过敏性疾病的药物、免疫抑制剂、用于关节疾病、对白血病有特异性的药物、治疗牛皮癣药、治疗皮肤疾病的药物、止喘药与免疫调节剂是JAK激酶抑制剂的主要用途。 

3. 总结

与普通的国内申请相比，以PCT（Patent Cooperation Treaty，即《专利合作条约》）的形式提出的国际申请具有较高的投入成本，申请人往往从盈利的角度考虑专利布局和权利要求的保护范围，因而具有较高的技术可信度和专利布局地位，并具有较高的专利价值度，能够反映出企业的重点研发方向和行业发展的趋势。而在各种医药专利中，化合物专利与生物制品基础专利价值最高，最能体现企业的研发实力与行业的发展趋势。

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