17亿美元：礼来与Immunogen合作开发多款ADC新药

▎Armstrong

2022年2月15日，Immunogen宣布与礼来制药达成合作协议，授权后者利用新型喜树碱ADC技术开发多款ADC新药。根据协议，礼来制药就首个选定靶点支付预付款1300万美元，如果礼来选定额外靶点，则需要再支付3250万美元。此外，礼来制药还需要支付最多17亿美元的里程碑金额及一定比例的销售分成。

Immunogen第一代ADC以美登素衍生物DM4为payload，首个ADC产品Mirvetuximab Soravtansine治疗卵巢癌的注册临床SORAYA已经达到主要终点，预计今年一季度递交上市申请。

Immunogen此次与礼来的合作围绕其新一代ADC，即喜树碱衍生物作为Payload，相关研究发表在2019年ACS期刊上。

Immunogen的新型payload是在第一三共DXd的基础上优化的，由于DXd含有一个手性中心F-ring，让毒素的和合成和衍化更加复杂。Immunogen开发出不含F-ring的喜树碱衍生物，在此基础上的payload可以更方便的合成，也更便于优化。

Immunogen去除F-ring的优化过程如下。

总结

第一三共DXd ADC技术已经充分证明了ADC的潜力，而且存在继续优化的广阔空间。2019年以来，阿斯利康、默沙东、吉利德、勃林格殷格翰、百时美施贵宝、强生、礼来等跨国药企陆续进入ADC领域，ADC迎来新一波发展高潮。

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